專利名稱：一種薤白軟膠囊劑、其制備方法及其用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種薤白軟膠囊劑、其制備方法及其用途，屬于中藥提取領域。
背景技術：
薤白為百合科植物小根蒜或在的鱗莖，也叫野薤、野蔥、薤白頭、野白頭。味苦，辛，無毒；入肺、大腸經。功效為溫中散結，寬胸通陽，祛濕止痢。主治胃痛院痞，胸痹心痛，赤白痢疾。
發明內容
本發明的目的是提供一種薤白軟膠囊劑，具有通陽散結，行氣導滯功效，可用于治療高血脂癥。
本發明的另一目的是提供一種薤白軟膠囊劑的制備方法。
本發明的再一目的是提供薤白軟膠囊劑在制備治療高血脂癥藥物中的應用。
為了實現本發明目的，本發明所述的一種薤白軟膠囊劑，由以下成分和重量份組成薤白薤白1600-32000份，植物油80-1400份，蜂蠟3-40份。
其中，優選的為，薤白3200-16000份，植物油120-1000份，蜂蠟5-30份。
最優選的為，薤白8000份，植物油358份，蜂蠟10份。
本發明所述的份為重量份，比如兩、克、千克或噸等本領域常用的重量單位。
本發明所述的一種薤白軟膠囊劑的制備方法，包括如下步驟1)先取干薤白粉，用3-8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24-72小時后，以3-8ml/min的速度滲漉2-4次，合并滲漉液；2)然后在60℃以下減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.22的稠膏(50℃測)，再60℃以下真空干燥，粉碎，按照配比加入植物油和蜂蠟，制成軟膠囊劑。
本發明的滲漉采用中國藥典2005年版一部附錄IO的流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法。
本發明所述的薤白軟膠囊劑的服用方法，一次1克，一日3次；4周為一療程或遵醫囑。
本發明所述的薤白軟膠囊劑具有通陽散結，行氣導滯功效，而且具有易于吸收，定量準確的優點，可用于制備治療高血脂癥的藥物，用于治療高血脂血淤痰阻所致的胸悶，乏力、腹脹等病癥。
具體實施例方式
以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。
實施例1取薤白8000g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用5倍量90％乙醇作溶劑，浸漬48小時后，以5ml/min的速度滲漉，收集8000ml后，藥渣再用6000ml及4000ml同法操作二次，合并三次滲漉液，在50℃減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.22的稠膏(50℃測)，50℃真空干燥，粉碎，加入植物油358g，蜂蠟10g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動旋轉軋囊機制成1000粒，在溫度20℃、相對濕度52％的條件下干燥24小時，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時，即得。
實施例2取薤白1600g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用3倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24小時后，以8ml/min的速度滲漉，收集4000ml后，藥渣再用3000ml同法操作一次，合并兩次滲漉液，在60℃減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.22的稠膏(50℃測)，60℃真空干燥，粉碎，加入植物油80g，蜂蠟3g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動旋轉軋囊機制，在溫度20℃、相對濕度52％的條件下干燥24小時，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時，即得。
實施例3取薤白32000g，水洗去粘附物，曬干，粉碎并過100目篩，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(中國藥典2005年版一部附錄IO)，用8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬72小時后，以3ml/min的速度滲漉，收集80000ml后，藥渣再用60000ml、50000ml及40000ml同法操作三次，合并四次滲漉液，在50℃減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.22的稠膏(50℃測)，50℃真空干燥，粉碎，加入植物油1400g，蜂蠟40g，以膠體磨混合30分鐘，混合物以自動旋轉軋囊機制成，在溫度20℃、相對濕度52％的條件下干燥24小時，取出，用乙醇洗滌，在上述條件下干燥48小時，即得。
實施例4同實施例1，不同的是各組成為薤白3200g，植物油120g，蜂蠟5g。
實施例5同實施例1，不同的是各組成為薤白16000g，植物油1000g，蜂蠟30g。
實施例6同實施例1，不同的是各組成為薤白20000g，植物油1400g，蜂蠟20g。
實驗例1本實驗例為實施例1軟膠囊劑的鑒別和含量測定。
性狀本品為軟膠囊劑，內容物為褐色油狀物。
鑒別取本品內容物0.5g，用石油醚(30-60℃)洗滌兩次，每次10ml，殘渣揮干，加石油醚(30-60℃)20ml，超聲處理15分鐘，濾過，溶液揮發至1ml，作為供試品溶液。另取薤白對照藥材細粉2g，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典2005年版附錄VI B)試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一含羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的硅膠G薄層板上，以石油醚(60℃-90℃)-醋酸乙酯(5∶1.5)為展開劑，展開，取出，晾干，噴以5％香草醛硫酸溶液，在105℃烘至斑點清晰。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點。
檢查應符合膠囊劑項下有關的各項規定(中國藥典2005年版一部附錄IL)結合硫取裝量差異項下的內容物適量，混勻，取約0.5g，精密稱定，照氧瓶燃燒法(中國藥典2005年版二部附錄VIIC)進行有機破壞，用2000ml燃燒瓶，以30％過氧化氫溶液0.5ml、水20ml為吸收液，生成的煙霧完全吸入吸收液后，加1mol/L鹽酸液2ml，水浴上加熱至近沸，精密加入氯化鋇溶液(2.44→1000)5ml，繼續煮沸15分鐘，放冷，加溴麝香草酚藍指示液2滴，用2mol/L氫氧化鈉液中和至溶液顯藍色，加氨一氯化銨緩沖溶液(pH10)10ml，再精密加氯化鎂溶液(2.30→1000)5ml，鉻黑T指示劑適量，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.01mol/L)滴定至純藍色，并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.01mol/L)相當0.3206mg的結合硫(S)。
本品每粒含結合硫(S)應不少于0.45mg。
腺苷 照高效液相色譜法(中國藥典2005年版一部附錄VID)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇水(15∶85)為流動相，檢測波長258nm。理論塔板數按腺苷峰計算不低于3000。
對照品溶液的制備 精密稱取腺苷對照品適量，加流動相溶解并稀釋制成每1ml約含0.05mg的溶液，搖勻，即得。
供試品溶液的制備 取裝量差異項下的內容物適量，混勻，取約0.5g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入流動相20ml，密塞，稱定重量，超聲處理30分鐘，放冷，再稱定重量，用流動相補足減失的重量，搖勻，離心，取上清液用0.45μm的微孔濾膜濾過，棄去初濾液，收集續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，測定，即得。
本品每0.5克含薤白以腺苷(C10H13N5O4)計不得少于0.035mg。
實驗例2高脂血癥是全世界醫學界最關注的問題之一，主要的危險因素是高脂血癥。目前高脂血癥有發病率上升，年輕化的趨勢。高脂血癥中，膽固醇(TC)，甘油三酯(TG)，低密度脂蛋白(LDL-C)升高和高密度脂蛋白(HDL-C)降低與冠心病，腦中風，肥胖病，糖尿病等有密切相關性，有的地區高脂血癥發病率高達40％以上。因此高脂血癥的防治日趨引起全世界醫學界和全人類的重視，應用有效而副作用小的調脂藥物是當前醫學研究中一個重要課題。本發明薤白軟膠囊劑是由中藥薤白提制而成，現將324例臨床觀察結果報告如下
1臨床資料1.1一般資料 臨床觀察324例，其中男性197例，女性127例，年齡45～82歲，平均年齡59歲，全部病例采用單盲法。在高血脂病例觀察時，病人觀察期間飲食如常，服藥期間停服其他降血脂及影響脂代謝藥物，排除肝，腎，內分泌，糖尿病引致的高脂血癥病例，四項檢測結果齊全的病例被列入觀察對象。
1.2診斷標準及檢測方法1.2.1診斷標準參照衛生部所發《15類藥物臨床指導原則(試行)》中調整血脂藥物研究制定的標準，即TC＞250mg/dl，TG＞140mg/dl，LDL-C＞220mg/dl，HDL-C男性＜40mg/dl。女性＜45mg/dl。
1.2.2檢測方法血脂測定，用美國Gemester自動生化分析儀，TC，TG等用酶法檢測。
1.3服藥方法及劑量薤白軟膠囊劑，每次2粒，每日3次，飯前30min～1h服用，連服8周。
2檢測結果2.1對血脂變化的觀測結果見表1。
表1血脂變化的觀測結果
2.2毒副作用觀察 研究人員遵照服藥前后進行常規檢查，血壓，心率，血尿常規，肝功，腎功(BUN)，心電圖，腹部肝，膽，脾，腎超聲檢測，證實無不良反應無過敏反應，無肝腎損壞。
3討論臨床醫學觀察膽固醇和低密度脂蛋白的增高對動脈血管粥樣硬化的形成和粥樣斑塊的沉積，并有加重及促進發展作用。薤白軟膠囊劑降低膽固醇服藥前后P＜0.001，差異有非常顯著性；降低低密度脂蛋白P＜0.01差異有顯著性。
降低血脂是降低心腦血管疾病的發病率、復發率、致殘率和病死率的關鍵問題，但降脂的問題在臨床認為是一個難題，難題所在是血脂降了又容易反彈、復發。世界衛生組織，心臟血管病防治中心認為“如果治心腦血管疾病的藥物不含有揮發硫，想徹底降血脂則是枉然”。而薤白軟膠囊劑每粒含結合硫(s)0.45mg，結合硫含多種揮發硫。研究證明薤白軟膠囊劑能有效地抑制實驗動物的動脈粥樣硬化的形成，能起到軟化血管的作用。
雖然，上文中已經用一般性說明及具體實施方案對本發明作了詳盡的描述，但在本發明基礎上，可以對之作一些修改或改進，這對本領域技術人員而言是顯而易見的。因此，在不偏離本發明精神的基礎上所做的這些修改或改進，均屬于本發明要求保護的范圍。
權利要求
1.一種薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白1600-32000份，植物油80-1400份，蜂蠟3-40份。
2.根據權利要求1所述的薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白3200-16000份，植物油120-1000份，蜂蠟5-30份。
3.根據權利要求1或2所述的薤白軟膠囊劑，其特征在于由以下成分和重量份組成薤白8000份、植物油358份和蜂蠟10份。
4.一種制備權利要求1-3任意一項所述的薤白軟膠囊劑的方法，其特征在于包括如下步驟1)先取干薤白粉，用3-8倍量90％乙醇作溶劑，浸漬24-72小時后，以3-8ml/min的速度滲漉2-4次，合并滲漉液；2)然后在60℃以下減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.22的稠膏(50℃測)，再60℃以下真空干燥，粉碎，按照配比加入植物油和蜂蠟，制成軟膠囊劑。
5.權利要求1所述薤白軟膠囊劑在制備治療高血脂癥藥物中的應用。
全文摘要
本發明提供了一種薤白軟膠囊劑，由以下成分和重量份組成薤白1600－32000份，植物油80－1400份，蜂蠟3－40份。薤白軟膠囊劑具有通陽散結，行氣導滯功效，而且具有易于吸收，定量準確的優點，用于治療高血脂血淤痰阻所致的胸悶，乏力、腹脹等病癥。
文檔編號A61P3/00GK1931307SQ20061011337
公開日2007年3月21日 申請日期2006年9月26日 優先權日2006年9月26日
發明者蘭玉岐 申請人:蘭玉岐