專利名稱：4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物的制作方法
技術領域：
本發明屬于化合物領域。沙坦類是繼普利類藥之后用于臨床的抗高血壓藥物，是全球心血管市場中的主流品種。目前，在所有降壓藥物中，沙坦類的耐受性最好，其安全性與安慰劑相似，不良反應輕微、短暫，較少發生咳嗽、低血壓反應，有助于患者堅持服藥治療，從而獲得中期和遠期的效
■、Λ frff. ο據不完全統計，在沙坦類藥物中，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦酯、厄貝沙坦、依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奧美沙坦酯等8個單方制劑和4個復方制劑已經獲得美國FDA批準上市，被譽為是目前最理想、最有潛力的抗高血壓藥物。沙坦類藥進入我國市場已經有10多年了，在產品不斷面世的推動下，市場不斷擴容。數據表明，2007年，國內醫院系統沙坦類用藥已近13億元，同比上一年的8億多元增長了約56%，在2006年一季度至2008年一季度期間，沙坦類藥市場呈現出持續增長的態勢，成為抗高血壓藥物中增長率最高的一個亞類。
發明內容
本發明的目的是設計合成一種4- (2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑_3’ -甲基)苯甲酸衍生物及其做為藥物用于高血壓疾病的治療上。本發明是由下述結構通式(I )表示
權利要求
1. 一種4- (2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于是由下述結構通式(I)表示
2.根據權力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于R1為H、甲氧基、甲基、乙基、氟基、氯基、溴基時，R2是H、甲氧基、 氟基、氯基、溴基、三氟甲基。
3.根據權力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于M為H，Na+、K+、Ca2+、Mg2+。
4.根據權力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于通式(I )還是它的無機酸鹽或有機酸鹽。
5.根據權力要求1或4所述的4-(2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基) 苯甲酸衍生物，其特征在于式(I )為無機酸鹽時，為鹽酸鹽、硫酸鹽。
6.根據權力要求1或4所述的4-(2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基) 苯甲酸衍生物，其特征在于式(I )為有機酸鹽時，為琥珀酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸鹽。
7.權力要求1或2或3中的化合物的藥物在治療高血壓及心血管疾病中的應用。
全文摘要
一種4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物，屬于化合物領域。本發明的目的是設計合成一種4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物及其做為藥物用于高血壓疾病的治療上。本發明是由下述結構通式(Ⅰ)表示。其中，R1，R2為H，C1-3的脂肪烷基，C1-3的脂肪烷氧基，鹵素；M為堿金屬。本發明所列化合物具有較強的抗高血壓活性，用于高血壓及相關疾病如心絞痛、心力衰竭等疾病的治療。
文檔編號A61K31/4174GK102167685SQ20111006920
公開日2011年8月31日 申請日期2011年3月22日 優先權日2011年3月22日
發明者劉景昌, 孫振國, 張峻輝, 樸日陽, 李鳳新, 王煥群, 王靜, 王魏魏, 齊詠 申請人:吉林省藥物研究院