專利名稱：一種治療尿路感染的藥物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種用于治療尿路感染的藥物及其制備方法，屬于醫藥技術領域。
二.
背景技術：
尿路感染是指尿路內大量微生物繁殖而引起的尿路炎癥，以女性患者多見。尿路感染是臨床較常見細菌性感染性疾病之一，在感染性疾病中僅次于呼吸道感染。最常見致病菌是G-桿菌，占80-90%，其中以大腸桿菌最為常見，其次是變形桿菌、克雷白桿菌、綠膿桿菌等；G+球菌感染占尿感的5-10%，主要是糞鏈球菌、葡萄球菌。另外還有特殊感染如結核桿菌感染。尿路感染的臨床特點主要是尿頻、尿急、尿痛。目前的治療方法包括一般治療和藥物治療。一般治療指要臥床休息，多飲水，小蘇打堿化尿液，減輕膀胱刺激癥狀，增強抗菌素療效。藥物治療大部分采用西藥治療，即抗生素治療。常用抗生素包括磺胺類(復方新諾明等)、β -內酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類)、氨基甙類(慶大霉素、丁胺卡那等)、 喹諾酮類(吡哌酸、氟嗪酸、環丙沙星等)。但由于抗生素的抗菌譜有限，且細菌存在耐藥性，長期使用抗生素，不僅療效降低，甚至還會出現一些不良反應。鑒于這一問題，國內陸續開發了多種中成藥品種，如三金片、尿感寧沖劑、導赤丸等。但這些中藥顯效慢，治療周期較長，對急性尿路感染療效不足。此外，上述中藥成方制劑物質基礎復雜，有效成分不明確，質量可控性不足，因而療效不夠穩定。麥藍菜(Vaccaria segetalis (Neck. ) Garcke)為石竹科麥藍菜屬植物，又名王不留行、奶米、大麥牛、不母留、王母牛、留行子。《神農本草經》列為上品，可常服，無毒副作用。 麥藍菜主要以種子入藥。麥藍菜種子的中藥名稱為王不留行，又名禁宮花，剪金花，金剪刀草，金盞銀臺，麥藍子等，傳統臨床多用于婦女痛經、經閉；乳汁不下；乳癰；利尿通淋等癥目前的麥藍菜研究與開發尚存在很多不足1、雖然中醫典籍中記載麥藍菜具有利尿通淋的藥效，但其藥效活性及其藥效成分均未見相關文獻報道；2、對麥藍菜的研究主要集中于小分子物質，迄今未見麥藍菜大分子物質，包括多糖的結構與活性的研究報道；3、傳統上，麥藍菜僅在中藥復方中使用，尚未見單獨用藥的報道。本發明中的麥藍菜多糖以及含有麥藍菜多糖的提取物，可制成常見的各種口服制劑，用于治療尿路感染。與現有的尿路感染治療藥物相比，具有服用方便、療效迅速顯著、藥效組分較為明確、質量穩定可控、無毒副作用、復發率低的特點，尤其適用于急性尿路感染的治療。
三.
發明內容
本發明的目的之一是克服現有技術存在的不足，提供一種主要活性成分是含麥藍菜多糖的藥物，麥藍菜多糖的來源為石竹科植物麥藍菜(Vaccaria segetalis (Neck.) Garcke)的種子。本發明的另一目的在于提供一種含有麥藍菜多糖的藥物制劑在制備治療尿路感染以及糖尿病引發的尿頻、尿急、尿痛的藥物中的應用。本發明的創新之處在于1、首次研究發現麥藍菜多糖是治療尿路感染的重要藥效成分；2、傳統上麥藍菜均與其他藥物配伍使用治療尿路感染，但本專利發現麥藍菜單獨用于治療尿路感染藥效顯著、快速；3、麥藍菜多糖治療尿路感染藥效明確，迄今未見其它治療尿路感染的單味中成藥。鑒于麥藍菜及其提取物長期的人用歷史，其安全性已經得到廣泛認同，這意味著本發明具有光明的臨床應用前景。為了實現上述目的，本發明提供一種麥藍菜多糖提取物由石竹科麥藍菜屬植物麥藍菜(Vaccaria segetalis (Neck. ) Garcke)原料提取得到；所述麥藍菜原料為麥藍菜種子。所述麥藍菜種子為炮制后的麥藍菜種子。所述麥藍菜多糖提取物為淡黃色，總糖含量為30-90Wt%。本發明還提供一種麥藍菜多糖提取物的提取方法取麥藍菜原料，加入5-15倍重量的蒸餾水，加熱回流提取3-5次或微波提取2-3次，合并提取液，過濾，濾液加熱濃縮；攪拌下向濃縮提取液中加入乙醇至乙醇濃度為50-95%，靜置，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。還包括向所述麥藍菜粗多糖中加入蒸餾水溶解，加入三氯乙酸或Sevag試劑沉淀蛋白，或者用蛋白酶降解蛋白，然后采用乙醇丙酮沉淀法、超濾法或透析法回收多糖，無水乙醇洗滌2-5次，干燥即得。本發明還提供一種麥藍菜多糖提取物的用途，用于制備尿路感染治療藥物的用途，適應癥為尿路感染或糖尿病引發的尿急、尿頻、或尿痛。本發明還提供一種用于治療尿路感染的藥物組合物，其特征在于由所述的麥藍菜多糖提取物和藥學上可接受的輔料組成。所述的麥藍菜多糖提取物的含量為1-99. 9wt%，輔料為0. l-99wt%。
圖1為麥藍菜多糖的紅外圖譜。其中麥藍菜多糖樣品制備方法為實施例1方法，紅外光譜分析方法采用KBr壓片法。樣品具有典型的多糖特征。多糖的吸收譜帶在 3380CHT1有強且寬的-OH吸收峰，在^^cm—1附近的中等強度吸收峰為飽和C-H伸縮振動 (為-CH、-CH2的吸收峰)115^111-^1080011-^1023011-1處的強峰為吡喃糖環特征吸收峰，是糖苷鍵C-O-C的非對稱振動峰；紅外光譜在890CHT1附近無吸收峰，而在SAScnT1(SAAiS) CnT1處有吸收峰，表明含有α-卩比卩南糖苷。在875CHT1和810CHT1處無吸收，表明不含甘露吡喃糖苷、半乳吡喃糖苷。
具體實施例方式本發明通過下列實施例進行進一步的舉例說明實施例1取麥藍菜種子適量，用5倍量蒸餾水加熱回流，提取三次，每次提取時間為1. 5小時，合并三次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液加熱濃縮至原體積的1/3 ；攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸餾水溶解，使之充分復溶，加入三氯乙酸至1-10%濃度，攪拌后靜置池，溶液加熱濃縮至原體積的1/3，攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀。沉淀用適量無水乙醇洗滌3次，干燥后得到去蛋白后的麥藍菜精制多糖。該麥藍菜精制多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為80%。實施例2取麥藍菜種子適量，用5倍量蒸餾水加熱回流，提取三次，每次提取時間為1. 5小時，合并三次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液加熱濃縮至原體積的1/3 ；攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸餾水溶解，使之充分復溶，調節PH值為7，加入胰蛋白酶3%，65°C溫浸1.5h，再加入木瓜蛋白酶2. 5%，55°C溫浸1. 5h。以截留分子量為1萬的濾膜超濾。收集截留物，加入500mL75% 乙醇，靜置1 后，收集沉淀。沉淀用適量無水乙醇洗滌3次，干燥后得到去蛋白后的麥藍菜精制多糖。該麥藍菜精制多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為83%。實施例3取麥藍菜種子適量，加入5倍量蒸餾水，進行微波提取，微波功率為600w，提取兩次，每次提取時間為lOmin，合并2次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液加熱濃縮至原體積的1/3;攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸餾水溶解，加熱至70 □，使之充分復溶，溶液加熱濃縮至原體積的 1/3，攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀。沉淀用適量無水乙醇洗滌3次，干燥后得到麥藍菜精制多糖。該麥藍菜精制多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為75%。實施例4取清炒炮制后的麥藍菜種子適量，用5倍量蒸餾水加熱回流，提取三次，每次提取時間為1. 5小時，合并三次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液加熱濃縮至原體積的1/3 ；攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸餾水溶解，使之充分復溶，加入三氯乙酸至1-10%濃度，攪拌后靜置3h，溶液加熱濃縮至原體積的1/3，攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀。沉淀用適量無水乙醇洗滌3次，干燥后得到去蛋白后的麥藍菜精制多糖。該麥藍菜精制多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為66%。實施例5取清炒炮制后的麥藍菜種子適量，加入5倍量蒸餾水，進行微波提取，微波功率為 600w，提取兩次，每次提取時間為lOmin，合并2次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液加熱濃縮至原體積的1/3 ；攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸餾水溶解，使之充分復溶，加入三氯乙酸至1-10%濃度，攪拌后靜置池，溶液加熱濃縮至原體積的1/3，攪拌下向濃縮提取液中加入4倍乙醇，靜置1 后，收集沉淀。沉淀用適量無水乙醇洗滌3次，干燥后得到去蛋白后的麥藍菜精制多糖。該麥藍菜精制多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為67%。實施例6取麥藍菜種子適量，加入5倍量蒸餾水，加熱回流提取3次，每次提取時間為1. 5 小時，合并三次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液濃縮干燥后，得到麥藍菜粗多糖。該麥藍菜粗多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為40%。
實施例7取麥藍菜種子適量，加入5倍量蒸餾水，進行微波提取，微波功率為600w，提取兩次，每次提取時間為lOmin，合并2次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液濃縮干燥后，得到麥藍菜粗多糖。該麥藍菜粗多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為41 %。實施例8取清炒炮制后的麥藍菜種子適量，加入5倍量蒸餾水，加熱回流提取3次，每次提取時間為1.5小時，合并三次提取液，150目雙層濾布過濾，濾液濃縮干燥后，得到麥藍菜粗多糖。該麥藍菜粗多糖可以進一步制備為各種藥學上可接受的組合物及各種劑型。所得麥藍菜多糖顏色為淡黃色，總糖含量為35%。
權利要求
1.一種麥藍菜多糖提取物，其特征在于由石竹科麥藍菜屬植物麥藍菜(Vaccaria segetalis (Neck.) Garcke)原料提取得到；所述麥藍菜原料為麥藍菜種子。
2.根據權利要求1所述的麥藍菜多糖提取物，所述麥藍菜種子為炮制后的麥藍菜種子。
3.根據權利要求1或2所述的麥藍菜多糖提取物，所述麥藍菜多糖提取物為淡黃色，總糖含量為30-90wt%。
4.權利要求1-3中任何一項所述的麥藍菜多糖提取物的用途，其特征在于用于制備尿路感染治療藥物，適應癥為尿路感染或糖尿病引發的尿急、尿頻、或尿痛。
5.權利要求1-3中任何一項所述的麥藍菜多糖提取物的提取方法其特征在于包括以下步驟取麥藍菜原料，加入5-15倍重量的蒸餾水，加熱回流提取3-5次或微波提取 2-3次，合并提取液，過濾，濾液加熱濃縮；攪拌下向濃縮提取液中加入乙醇至乙醇濃度為 50-95%，靜置，收集沉淀得到麥藍菜粗多糖。
6.根據權利要求5所述的麥藍菜多糖提取物的提取方法，還包括以下步驟向所述麥藍菜粗多糖中加入三氯乙酸或kvag試劑沉淀蛋白；或者用蛋白酶降解蛋白，然后采用乙醇丙酮沉淀法、超濾法或透析法回收多糖，干燥即得。
7.一種用于治療尿路感染的藥物組合物，其特征在于由權利要求1-3中任何一項所述的麥藍菜多糖提取物和藥學上可接受的輔料組成。
8.根據權利要求7所述的用于治療尿路感染的藥物組合物，其特征在于所述的麥藍菜多糖提取物的含量為1-99. 9wt%，輔料為0. l-99wt%。
全文摘要
本發明屬于醫藥技術領域，具體為一種治療尿路感染的藥物，其主要活性成分是一種由石竹科植物麥藍菜Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke中提取的多糖。本發明中的多糖來源為麥藍菜的種子。本發明提供的麥藍菜多糖與麥藍菜多糖藥物組合物的制備方法簡單、有效，可制備成常見的各種固體、液體等口服劑型。本發明藥物主要用于治療尿路感染，以及糖尿病引發的尿頻尿急尿痛。與現有藥物相比，本發明藥物療效顯著迅速、復發率低、無毒副作用，產品質量穩定、可控。
文檔編號A61P13/02GK102240314SQ20111007221
公開日2011年11月16日 申請日期2011年3月16日 優先權日2011年3月16日
發明者張海江 申請人:淮陰工學院