專利名稱：一種大蒜提取物及其制備方法和其在制備抗hiv-1病毒、結核桿菌、弓形蟲藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及大蒜，尤其涉及大蒜提取物及其制備方法；
另一方面，本發明還涉及該提取物在制備抗Hiv-I病毒、結核桿菌和弓形蟲藥物中的應用。
背景技術：
治療艾滋病不僅是當今醫學界面臨的一大問題，而且鑒于其傳播途徑，這一醫學問題已經成為全人類全社會共同關心的問題。由于AIDS的HIV-I病毒能導致人體免疫系統喪失功能，引起各種致命的關聯癥，因此治療AIDS是一個綜合性的工程。全球在AIDS的治療藥物領域中開展了大量研究。國外大量文獻報道用AZT(齊多夫定)、替諾福韋脂、NP (奈韋拉平)、AT2、及IDV (印地那韋)等各類藥物抗HIV-I治療，效果都不差，但是AT2有致癌性，其它藥物或早或遲都要發生耐藥性，導致患者最后無藥可治而死亡，其原因是HIV-I感染具有高度復制和更新為特征，還有HIV-I的RT缺乏校讀功能， 當病毒RNA逆轉錄到DNA時有很大的堿基錯配概率。上世紀90年代，郭慶畬醫師在非洲烏干達采用生大蒜搗爛后給AIDS患者口服和外敷取得了一定療效(郭慶畬，大蒜在艾滋病中的作用，《綜合臨床醫學》，1994年10卷第三期163頁)。但是，由于各種原因，郭醫師的用藥方式比較粗獷，效果有限。
發明內容
本發明旨在解決上述缺陷，提供一種大蒜提取物及其制備方法和其在制備抗 HIV-I病毒、結核桿菌、弓形蟲藥物中的應用。本發明的大蒜提取物能作用于HIV-I病毒，對于艾滋病及其引發的結核桿菌、弓形蟲有較好的療效。為解決上述問題，一種大蒜提取物，它包括下列重量份的組分 二烯丙基一硫醚，4-8%;
二烯丙基二硫醚，35-40% ； 二烯丙基三硫醚，45-55%; 甲基烯丙基二硫醚，3-4%; 甲基烯丙基三硫醚，2-4%。所述的大蒜提取物的制備方法，它包括 選取大蒜鱗莖，洗凈搗爛，置于反應釜內；
加自來水，使水面漫略過蒜面；
夾套通Ikg的蒸汽，加熱至大蒜和水的混和物沸騰并保持沸騰；同時釜內盤管通0. 5kg 壓力蒸汽，促使大蒜揮發油隨水蒸氣流出，蒸出水和油的混和物通過冰鹽水冷凝器冷卻，經水油分離器分出油狀的所述大蒜提取物，水分仍流入釜內，保持水分衡量平衡，蒸餾5-6小時終止。
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所述的大蒜提取物的制備方法，終止蒸餾時得到的油狀大蒜提取物為投料大蒜每公斤獲得3. 5-4g的油狀的大蒜提取物。所述的大蒜提取物在制備抗HIV-I病毒、結核桿菌、弓形蟲藥物中的應用，其特征是，將所述大蒜提取物按照體積比1:10藥用豆油混合互溶，分裝膠囊，并使每粒膠囊含有 30mg所述的大蒜提取物。首先，本發明的提大蒜提取物主要為兩端具有雙鍵，中間為多硫鍵的硫醚類物質， 硫醚都有-CS-極性鍵，能與水分子中的氫啼合而溶于水；而其中甲基、烯丙基為烷烴，能溶于脂，所以它們都是既溶于水又溶于酯的雙親劑；與人體細胞相親，與組織相容，故對人體無毒或低毒。它們的脂溶性能溶解有包膜病毒，而HIV-I系有包膜病毒，使病毒包膜溶解失去吸附人體細胞膜的能力而死亡。其次，硫醚都是氧化劑凡是分子中心具有-s-s-、-S-S-S-基團，又有兩端烯丙基 (雙鍵)的都是強氧化劑；一硫醚因有一個或二個烯丙基(雙鍵)而成為氧化劑。它們都能破壞致病微生物，包括Hiv-I病毒賴于生活、生存的還原環境，破壞它們的蛋白酶。再次，本發明的大蒜提取物能破壞HIV-I病毒入侵人體細胞膜的gpl20、gp41糖蛋白。不論其糖蛋白中的糖是核糖還是脫氧核糖，都有多個羥基；不論組成其蛋白質的氨基酸的種類和數量如何，氨基酸上總有氨基和羧基，上述所指的羥基、氨基、羧基上都有氫，硫醚上的雙鍵都能奪走它們的氫，破壞了 HIV-I包膜上的gpl20、gp41糖蛋白，破壞了 HIV-I入侵的第一步，即破壞了 HIV-I吸附人體細胞膜的能力。此外，大蒜提取物中的各種硫醚與HIV-I競爭CCR4受體HIV_1入侵人體細胞膜， 但未與細胞膜融合，還需要與輔助受體CCR4 (CCR1Jj或與CXCR4結合，才能完成細胞膜融合。由于輔助受體的分子結構正與大蒜油中的硫醚分子結構很相似，能與HIV-I競爭這些受體，中和了病毒，保護了人體細胞膜，硫醚成為HIV-I的競爭性抑制劑。二烯丙基二硫醚破壞HIV-I的鋅指結構
HIV-I病毒內部有個核殼體，都有一個或二個鋅指結構以CYS-X2-CYS-X4-HIS-X4-CYS (CCHC)的形式存在，大蒜油中的二烯丙基二硫醚的二個雙鍵能吸引鋅指結構中C15-CM、 C28-C49 口袋CYS上的H形成二硫鍵，破壞鋅指結構，破壞HIV-I病毒的復制。甲基烯丙基硫醚激發B細胞的增殖和抗體分泌的增加
大蒜烯醚中的甲基烯丙基硫(一、二、三)醚的結構很似甲硫氨酸，因此其S-甲基為活性甲基，在鳥苷酸轉移酶的作用下將甲基轉移至5'的帽結構上，形成M7GPPPN。同時與帽結構鳥苷酸相鄰的第一個和第二個核苷酸中戊糖C-2'通常亦會甲基化，這幾乎是真核生物所特有，而原核生物缺如或低甲基化。所以每當人類、哺乳類動物體內出現高甲基化的核苷酸時，認為遭到原核生物的侵擊(刺激)，便刺激B細胞的增殖和B細胞分泌增加(抗體)，從而殺滅弓形蟲。AIDS患者晚期并發肺、腦部結核和弓形蟲感染而死亡，大蒜烯醚的酯溶性使其順利進入腦部殺滅弓形蟲。大蒜烯醚殺滅結核桿菌結核分枝桿菌是種古老而生命力很強的致病菌，致所以頑強是因為它的細胞壁特厚特重，含脂量達到整個細胞壁重量的60%，特別有分枝菌酸包圍在肽聚糖外面，影響藥物的進入，以抵抗種種惡劣環境。結核形成囊狀物。但結核分枝桿菌沒有能力穿越人體淋巴細胞膜，是巨噬細胞胞吞作用所致。大蒜烯醚的酯溶性使其能穿越人體淋巴細胞膜進入細胞內，進入囊狀物，溶解結核分枝桿菌的細胞壁，使其細胞的高滲透壓沖破細胞壁而使其死亡。
下面，結合附圖對本發明作進一步的說明 圖1為本發明所述提取物的GC-MS檢測圖譜。
具體實施例方式一種大蒜提取物，它包括下列重量份的組分 二烯丙基一硫醚，4-8%;
二烯丙基二硫醚，35-40% ； 二烯丙基三硫醚，45-55%; 甲基烯丙基二硫醚，3-4%; 甲基烯丙基三硫醚，2-4%。所述的大蒜提取物的制備方法，它包括 選取大蒜鱗莖，洗凈搗爛，置反應釜內； 加自來水，使水面漫略漫過蒜面；
夾套通Ikg的蒸汽，使大蒜和水的混和物沸騰；釜內盤管通0. 5kg壓力蒸汽，促使大蒜揮發油隨水蒸氣流出，蒸出水和油的混和物通過冰鹽水冷凝器冷卻，經水油分離器分出蒜油，水分仍流入釜內，保持水分衡量平衡，蒸餾5-6小時終止蒸餾，將獲得的蒜油置于5°C環境冷藏。選用上海嘉定產大蒜按照上述方法制備大蒜提取物，投入大蒜鱗莖，終止蒸餾時得到的油狀大蒜提取物為投料大蒜每公斤獲得3. 5-4g的油狀的大蒜提取物。
權利要求
1.一種大蒜提取物，其特征在于，它包括下列重量份的組分二烯丙基一硫醚，4-8%;二烯丙基二硫醚，35-40% ；二烯丙基三硫醚，45-55%;甲基烯丙基二硫醚，3-4%;甲基烯丙基三硫醚，2-4%。
2.一種如權利要求1所述的大蒜提取物的制備方法，其特征在于，它包括選取大蒜鱗莖，洗凈搗爛，置于反應釜內；加自來水，使水面漫略過蒜面；夾套通Ikg壓力的蒸汽，加熱至大蒜和水的混和物沸騰并保持沸騰；同時釜內盤管通 0. 5kg壓力的蒸汽，促使大蒜揮發油隨水蒸氣流出，蒸出水和油的混和物通過冰鹽水冷凝器冷卻，經水油分離器分出油狀的所述大蒜提取物，水分仍流入釜內，保持水分衡量平衡，蒸餾5-6小時終止。
3.根據權利要求2所述的大蒜提取物的制備方法，其特征在于，終止蒸餾時得到的油狀大蒜提取物為每公斤大蒜3. 5-4g。
4.根據權利要求1所述的大蒜提取物在制備抗HIV-I病毒、結核桿菌、弓形蟲藥物中的應用，其特征是，將所述大蒜提取物按照體積比1:10藥用豆油混合互溶，分裝膠囊，并使每粒膠囊含有30mg所述的大蒜提取物。
全文摘要
本發明涉及大蒜，尤其涉及大蒜提取物及其制備方法。一種大蒜提取物，它包括4-8%二烯丙基一硫醚；35-40%二烯丙基二硫醚；45-55%二烯丙基三硫醚；3-4%甲基烯丙基二硫醚；2-4%甲基烯丙基三硫醚。所述的提取物的制備方法大蒜鱗莖洗凈搗爛，置于釜內；加自來水；加壓加熱至大蒜和水的混和物沸騰并保持沸騰；蒸出水和油的混和物冷卻，分離分出油狀的提取物，蒸餾5-6小時終止。所述的大蒜提取物在制備抗HIV-1病毒、結核桿菌、弓形蟲藥物中的應用，將所述大蒜提取物按照1:10藥用豆油混合互溶，分裝每粒膠囊含有30mg所述的大蒜提取物。本發明的大蒜提取物對于艾滋病及其引發的結核桿菌、弓形蟲有較好的療效。
文檔編號A61P33/02GK102499912SQ201110354670
公開日2012年6月20日 申請日期2011年11月10日 優先權日2011年11月10日
發明者沈德銘 申請人:沈德銘