專利名稱:異甜菊醇內酯在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明屬于化工領域及醫藥領域,涉及異甜菊醇內酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術:
異甜菊醇(Isosteviol)屬于四環二萜類化合物,為天然甜味劑甜菊苷的酸水解產物。甜菊苷(Steviolside)是20世紀60年代末,由于世界范圍對人工合成甜味劑限制之后,應運而生的天然甜味劑。研究表明,甜菊苷還對心血管系統有良好的保護作用,具有抗心律失常,預防腫瘤等功效。但是甜菊苷本身不能被胃腸道吸收,而被大鼠內腸道菌群降解為其糖苷配基甜菊醇。但甜菊醇在沙門氏菌TM677誘變實驗、CHL染色體畸變試驗及CHL基因突變實驗中均具有劑量依賴性作用。異甜菊醇作為甜菊醇的類似物,保留了甜菊醇的藥理活性,而無誘導突變作用,逐漸受到人們關注(楊燕.異甜菊醇衍生物結構修飾及活性研究.2009,23 (2):53-56.)。異甜菊醇內酯(isosteviol lactone),是異甜菊醇衍生物,結構如下所示。2005年,Militsina, 01等人利用Beckman反應,通過反應條件將異甜菊醇環己酮
權利要求
1.異甜菊醇內酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物是抗肝癌藥物。
3.如權利要求1所述的應用,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物是抗白血病藥物。
4.如權利要求1所述的應用,其特征在于,該抗腫瘤藥物為針劑或者片劑。
5.—種抑制體外腫瘤細胞增殖的方法,其特征在于,將異甜菊醇內酯加入腫瘤細胞的培養液中。
6.如權利要求5所述的方法,其特征在于,所述的腫瘤細胞是肝癌細胞、血癌細胞、宮頸癌細胞、乳腺癌細胞或者胰腺癌細胞。
7.如權利要求6所述的方法,其特征在于,所述的肝癌細胞是HGC或者QGY。
8.如權利要求5所述的方法,其特征在于,加入異甜菊醇內酯的終濃度為1-100μ M。
9.一種抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物的活性成分是異甜菊醇內酯。
10.如權利要求9所述的抗腫瘤藥物,其特征在于,所述的腫瘤是肝癌或者血癌。
全文摘要
本發明屬于化工領域及醫藥領域,涉及異甜菊醇內酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明提供了異甜菊醇內酯在制備抗腫瘤藥物中的應用,所述的腫瘤細胞包括肝癌細胞、血癌細胞和胰腺癌細胞。異甜菊醇內酯屬天然產物,毒副作用小、生物利用度高、性質穩定,具有臨床使用價值。本發明的小分子化合物作為新的抗腫瘤藥物或者其輔助成分進行開發,抑瘤效果明顯,綠色環保,將為治療和治愈腫瘤提供了一種新的途徑和手段。
文檔編號A61K31/366GK103099804SQ201110361769
公開日2013年5月15日 申請日期2011年11月15日 優先權日2011年11月15日
發明者余龍, 劉祖龍, 胡立宏 申請人:復旦大學