專利名稱：一種防治高血壓、高血脂的滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥，特別是一種防治高血壓、高血脂的滴丸及其制備方法。
背景技術：
高血壓、高血脂是對人體健康危害嚴重的疾病。高血壓是最常見的心血管疾病， 也是全球最重大的公共問題，高血壓病早期的植物神經功能紊亂癥狀常常影響人們的正常工作和生活，而晚期的重要器官損害如心、腦、腎等并發癥常可使患者喪失勞動力甚至危及生命。據有關調查結果顯示，18歲以上高血壓患病率為18.8%，全國患病人數約I. 6億，與 1991年相比，新增患者7000萬人，上升31 %。據WHO預測，2020年，非傳染性疾病將占我國死亡原因的79%，其中心血管疾病將占第I位。高血脂疾病也是一種非常嚴重的疾病，在日常的生活中有很多人都患有高血脂疾病，且高血脂疾病是很多老年人非常容易患發的。高血脂癥是一種全身性疾病，是指血中膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)過低，現代醫學稱之為血脂異常。高血脂癥的主要危害是導致動脈粥樣硬化，進而導致眾多的相關疾病，其中最常見的一種致命性疾病就是冠心高血脂癥，還可導致高血壓、糖尿病、脂肪肝、肝硬化、膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管疾病、跛行、高尿酸血癥等。為了遏制心血管病高峰的到來，保證人民健康，保證下一世紀我國經濟的可持續發展，大力開展高血壓、高血脂病的防治，積極治療高血壓、高血脂病患者，同時控制整個人群的血壓、血脂水平已刻不容緩。目前用于防治高血壓、高血脂的中西藥種類繁多，但由于種種原因，服用后溶散時間長、溶出度及生物利用度較低，療效低，使用效果差，其制備工藝復雜、生產成本高，滿足不了防治高血壓、高血脂藥品的需要，故改進和創新勢在必行。
發明內容
針對上述情況，為克服現有技術的缺陷，本發明的目的就是提供一種防治高血壓、 高血脂的滴丸及其制備方法，可有效解決高血壓、高血脂藥物生產工藝復雜、服用不方便、 服用后溶散時間長、溶出度及生物利用度較低的問題。本發明解決的技術方案是，該滴丸是由重量計的羽芒菊提取物(又稱羽芒菊總黃酮提取物)5 25%、艾納香提取物10 25%、玉米須提取物10 25%、山楂提取物 10 25%、槐花提取物5 20%和蓮子心提取物5 15%總量為100%作原料藥物(又稱天然植物提取物，以下同)，與混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 3-5;所述的羽芒菊提取物是將干燥的羽芒菊粉碎，過40-60目篩成粗粉，裝入滲漉裝置的筒中，用體積濃度為40% 80% (最好為50-70%或60-70%)的含水乙醇做溶劑浸泡 2 3h并進行滲漉提取,每Ikg羽芒菊藥粉含水乙醇的用量為8 16kml (最好為10_16kml 或12_14kml)，按流速為5 20ml/min (最好為10 18ml/min或10 16ml/min)的速度收集羽芒菊滲漉液，滲漉液在70°C以下，壓力為O. 095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以180 320ml/min(最好為200 290ml/min或240 280ml/min)的流量反復濃縮至羽芒菊滲漉液原體積的1/10 1/15(最好為1/10 1/13或1/10 1/12)，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得羽芒菊提取物干粉，羽芒菊提取物收率達到10. 6% 22. 4% ;所述的滲漉裝置用柱色譜用的玻璃柱代替；真空薄膜濃縮裝置(閃蒸濃縮裝置)為現有設備；艾納香提取物是將干燥的艾納香置于不銹鋼容器中，加入體積濃度為70 100% (最好為70-95%或70-85% )的含水乙醇進行冷浸提取，每Ikg艾納香含水乙醇的用量為6 IOkml (最好為7-10kml或8-10kml)，提取時間為8 12h(最好為8-1 Ih或 8-10h)，抽濾，棄去濾渣，得艾納香濾液，在70°C以下，壓力為O. 095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以200 300ml/min (最好為200 290ml/min或250 280ml/min) 的流量反復濃縮至艾納香濾液原體積的1/8 1/12 (最好為1/9 1/12或1/10 1/12)， 得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得艾納香提取物干粉，艾納香提取物收率達到11. I % 19. 8% ;玉米須提取物是將干燥的玉米須置于玻璃容器中，加入體積濃度為50 80% (最好為55-75%或60-70% )的含水乙醇進行超聲提取，每Ikg玉米須含水乙醇的用量為5 IOkml (最好為6-10kml或8-lOkml)，提取時間為30 90min (最好為30_70min或 30-60min),抽濾,棄去濾洛,得玉米須提取液,在70°C以下,壓力為O. 095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以250 350ml/min (最好為260 330ml/min或280 300ml/ min)的流量反復濃縮至玉米須提取液原體積的1/9 1/13(最好為1/10 1/12或1/10 1/11)，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得玉米須提取物干粉，玉米須提取物收率達到12. 5% 25. 7% ;山楂提取物是將干燥的山楂切片置于玻璃容器中，加入蒸餾水進行煎煮提取， 每Ikg山楂切片蒸餾水的用量為6 12kml(最好為8-12kml或8-10kml)，提取時間為 I 3h(最好為I. 5-3h或2-2. 5h)，抽濾，棄去濾渣，得山楂提取液，在70°C以下，壓力為
O.095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以150 300ml/min(最好為200 280ml/min或250 280ml/min)的流量反復濃縮至山楂提取液原體積的1/10 1/15(最好為1/10 1/13或1/12 1/13)，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得山楂提取物干粉，山楂提取物收率達到25. 5% 41. 7% ；槐花提取物是將干燥的槐花置于燒瓶中，加入體積濃度為40 80% (最好為55-75%或60-75% )的含水乙醇進行回流提取，每Ikg槐花含水乙醇的用量為6 IOkml (最好為7-10kml或8_9kml)，提取時間為I 3h (最好為I. 5_3h或2-2. 5h)，抽濾， 棄去濾渣，得槐花提取液，在70°C以下，壓力為O. 095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以250 350ml/min (最好為260 330ml/min或260 300ml/min)的流量反復濃縮至槐花提取液原體積的1/10 1/15(最好為1/10 1/13或1/10 1/12)，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得槐花提取物干粉，槐花提取物收率達到15. 8% 35. 8% ;蓮子心提取物是將干燥的蓮子心置于玻璃容器中，加入體積濃度為50 80% (最好為55-80%或65-80% )的含水乙醇進行超聲提取，每Ikg蓮子心含水乙醇的用量為5 8kml (最好為6_8kml或7_8kml)，提取時間為30 90min (最好為30_80min或
640-60min)，抽濾，棄去濾渣，得蓮子心提取液，在70°C以下，壓力為O. 095Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以220 330ml/min (最好為220 320ml/min或260 280ml/ min)的流量反復濃縮至蓮子心提取液原體積的1/8 1/12(最好為1/9 1/12或1/9 1/10)，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得蓮子心提取物干粉，蓮子心提取物收率達到12. 5% 25. 7%。所述的混合基質是由按重量比的羧甲基淀粉鈉聚乙二醇4000為I : I 10或羧甲基淀粉鈉聚乙二醇6000為I : I 10，或聚乙二醇4000 :聚乙二醇6000為I : I 10制成；本發明滴丸的制備方法是(I)將混合基質加熱熔融；(2)按照原料藥物與混合基質重量比I : 3 5的配比，將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液，備用；(3)調整滴丸機的控溫系統，使滴頭溫度恒溫至75 80°C，用液體石蠟、豆油或二甲基硅油的一種作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ；(4)由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。本發明制備的滴丸制劑具有較強的降血壓、降血脂、抗疲勞、防氧化作用，含服吸收快，生物利用度高，體積小，有效成分含量高，質量便于控制，使用和攜帶方便，所用設備簡單，操作方便，生產條件容易控制，生產效率高，是防治高血壓、高血脂藥物的創新。
具體實施例方式以下結合實施例對本發明的具體實施方式
作詳細說明。本發明在具體實施中，由以下實施例給出實施例I本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物8-25%、艾納香提取物10-23%、玉米須提取物15-25 %、山楂提取物12-25 %、槐花提取物10-20 %、蓮子心提取物8_15 %總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 3-5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用液體石蠟、豆油或二甲基硅油的一種作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ；由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例2本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物10-22%、艾納香提取物15-20%、 玉米須提取物15-22%、山楂提取物15-23%、槐花提取物12-18%、蓮子心提取物10-14% 總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 3-5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在 75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C， 用液體石蠟、豆油或二甲基硅油的一種作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例3本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物20 %、艾納香提取物20 %、玉米須提取物20 %、山楂提取物20 %、槐花提取物10 %、蓮子心提取物10 %總量為100 %作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 3，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用液體石蠟作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ；由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例4本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物15%、艾納香提取物15%、玉米須提取物25 %、山楂提取物25 %、槐花提取物10 %、蓮子心提取物10 %總量為100 %作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 3. 5，其中，將混合基質加熱熔融； 將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用豆油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60 滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例5本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物15%、艾納香提取物20%、玉米須提取物20%、山楂提取物25%、槐花提取物15%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 4，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用二甲基硅油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例6本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物10%、艾納香提取物15%、玉米須提取物25%、山楂提取物25%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 4. 5，其中，將混合基質加熱熔融； 將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用液體石蠟作冷凝液，冷凝
8液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例7本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物10%、艾納香提取物20%、玉米須提取物25%、山楂提取物20%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用二甲基硅油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。實施例8本發明滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物20%、艾納香提取物10%、玉米須提取物25%、山楂提取物20%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I : 5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用豆油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5 6cm、滴速為20 60滴 /分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40mg ；由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得滴丸成品。在上述藥物中，其中，羽芒菊為菊科長柄菊屬多年生草本植物，甘微，苦寒。原產于美洲熱帶地區，后傳播于印度、中南半島及印度尼西亞等國。我國引入海南、廣東及臺灣等地。羽芒菊全草及花具有抗菌消炎的作用，經常用于割傷、擦傷、創傷傷口止血，還可以有效阻止脫發，同時羽芒菊還具有較強的降血脂、抗腫瘤等方面的作用。艾納香為菊科艾納香屬植物，藥用為枝葉、嫩枝根、別名大風艾、冰片艾、家風艾、 大毛藥、大艾、龍須等，一年或多年生草本、亞灌木灌木，稀為喬木。葉通常互生，稀對生或輪生，全緣或具齒或分裂，無托葉，或有時葉柄基部擴大成托葉狀。莖、葉含揮發油，還含糖苷。 全草含黃酮苷、香豆精、三萜或留體、氨基酸、有機酸、揮發油。具有通諸竅散郁火，消腫止痛、溫中活血，法風除濕，殺蟲等功效，其提取物注射于動物可引起血壓下降，血管擴張，抑制交感神經系統，可用于興奮、失眠及高血壓患者。玉米須為禾本科植物玉蜀黍的花柱和柱頭，又名玉麥須，五蜀黍蕊、棒子毛。原植物玉蜀黍又名玉高粱。玉米須為一年生栽培植物，桿粗壯，直立，高I 4m，通常不分枝，基部節處常有氣生根，葉片寬大，線狀披針形，邊緣呈波狀皺折，具強壯之中脈。中醫認為，玉米須性味甘，平。現代藥理研究證明，玉米須有補虛清熱，止血泄熱、 平肝利膽、利水消腫、降血糖、降血壓、促進膽汗分泌、增加血中凝血酶和加速血液凝固、祛濕利尿、增強免疫、抗癌等功效。主治腎炎水腫、小便不利、濕熱黃瘡、高血壓等癥。可用于水腫、高血壓、慢性膽囊炎及糖尿病患者的輔助治療，特別對各種病因引起的水腫效果較佳。山楂為薔薇科植物山里紅或山楂的成熟果實，主產于河南、山東、河北等地，以山東產量大質量佳。多為栽培品。秋季果實成熟時采收。山楂酸、甘，微溫。歸脾、胃、肝經。 山楂含黃酮類、三萜皂苷類(熊果酸、齊墩果酸、山楂酸等)，皂苷鞣質、游離酸、脂肪酸、維生素C、無機鹽、紅色素等。臨床研究證實，山楂能顯著降低血清膽固醇及甘油三酯，有效防治動脈粥樣硬化，具有擴張血管、增加冠脈血流量、改善心臟活力、興奮中樞神經系統、強心、降血壓和膽固醇、降血脂、軟化血管、促進消化、利尿和鎮靜等功能。另外山楂還具有活血化淤的功效，有助于解除局部淤血狀態，對跌打損傷有輔助療效。山楂中的總黃酮有擴張血管和持久降壓的作用，山楂中的黃酮類和維生素C、胡復Jl素等物質能阻斷并減少自由基的生成，能增強機體的免疫力，有防衰老、抗癌的作用。槐花為豆科植物落葉喬木槐樹的干燥花及花蕾。我國槐樹的主要產地為遼寧、河北、河南、山東、安徽、廣東、廣西、江蘇等省。槐的全身皆可入藥。夏秋季采收花蕾，曬干， 生用或炒用。按藥用部位不同分為槐花(花)和槐米(花蕾)。槐花味道清香甘甜，槐花與槐米所含成分基本相同，主含三萜皂苷，黃酮，如蘆丁、槲皮素，維生素和多種礦物質等成分，中醫認為其味苦、性微寒，歸肝、大腸經；入血斂降，體輕微散，具有清熱解毒、涼血潤肺、 清肝瀉火、降血壓、預防中風的功效。槐花中所含的蘆丁能改善毛細血管的功能，保持毛細血管正常的抵抗力，防止因毛細血管脆性過大，滲透性過高引起的出血、高血壓、糖尿病。蓮子心為睡蓮科植物蓮的果實或種子，為成熟蓮子種仁內的綠色胚芽。性平、味甘澀，入心、脾、腎經。補脾止瀉，益腎澀清，養心安神。主治夜寐多夢，失眠，健忘，心煩口渴， 腰痛腳弱，耳目不聰，遺精，淋濁，久痢，虛瀉等病癥。蓮子芯味道極苦，但卻具有極好的降壓、去脂和強心作用，能擴張外周血管，降低血壓。蓮芯還有很好的祛心火的功效，可以治療口舌生瘡，并有助于睡眠。蓮子心中所含的主要成分為蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿、荷葉堿、前荷葉堿、牛角花素、甲基紫堇杷靈、去甲基烏藥堿，又含木犀草甙、金絲桃甙、蕓香甙等黃酮類。蓮子心的降壓作用體現在從蓮子心提出蓮心堿結晶，有短暫降壓之效，改變為季銨鹽，則出現強而持久的降壓作用。蓮子心中所含有降血壓作用的成分為非結晶形生物堿 N-9。蓮子所含氧化黃心樹寧堿對鼻咽癌有抑制作用，這也構成了新鮮蓮子的防癌抗癌的營養保健功效。上述藥物的有效組合互相支持，并經科學制備，有效用于防治高血壓、高血脂。其方法穩定可靠，療效好，本發明經反復多次試驗，有關試驗情況如下六種天然植物的提取濃縮條件及結果羽芒菊艾多內香玉 忙須提取方法滲漉提取提取方法冷浸提取提取方法超聲提取溶劑濃度70%乙醇溶劑濃度70%乙醇溶劑濃度70%乙醇溶劑用量10倍量溶劑用量10倍量溶劑用量10倍量滲漉流速10 mL · min1提取吋間10小吋提取時間30分鐘提取次數連續提取次數2次提取次數3次濃縮速度250 mL · min1濃縮速度280 mL · min 1濃縮速度280 mL · min1濃縮程度原體積的1/10濃縮程度原體積的1/10濃縮程度原體積的1/12提取物收率18. 5%提取物收率13. 5%提取物收率22. 5%山楂槐花蓮子心提取方法煎煮提取提取方法回流提取提取方法超聲提取溶劑濃度100% 水溶劑濃度60%乙醇溶劑濃度70%乙醇溶劑用量10倍量溶劑用量10倍量溶劑用量8倍量提取時間3小時提取時間3小時提取時間60分鐘提取次數3次提取次數2次提取次數3次濃縮速度250 mL · min"1濃縮速度250 mL · min"1濃縮速度300 mL · min"1濃縮程度原體積的1/15濃縮程度原體積的1/12濃縮程度原體積的1/10提取物收率36. 6%提取物收率29. 4%提取物收率21. 4%六種天然植物的提取濃縮條件及結果
1權利要求
1.一種防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由重量計的羽芒菊提取物 5 25%、艾納香提取物10 25%、玉米須提取物10 25%、山楂提取物10 25%、槐花提取物5 20%和蓮子心提取物5 15%總量為100%作原料藥物，與混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為1:3-5;所述的羽芒菊提取物是將干燥的羽芒菊粉碎，過40-60目篩成粗粉，裝入滲漉筒中， 用體積濃度為40% 80%的含水乙醇做溶劑浸泡2 3 h并進行滲漉提取，每Ikg羽芒菊藥粉含水乙醇的用量為8 16kml，按流速為5 20 ml /min的速度收集羽芒菊滲漉液，滲漉液在70°C以下，壓力為O. 095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以180 320 ml/ min的流量反復濃縮至羽芒菊滲漉液原體積的l/l(Tl/15，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得羽芒菊提取物干粉；艾納香提取物是將干燥的艾納香置于不銹鋼容器中，加入體積濃度為70 100%的含水乙醇進行冷浸提取，每Ikg艾納香含水乙醇的用量為6 lOkml，提取時間為8 12h， 抽濾，棄去濾渣，得艾納香濾液，在70°C以下，壓力為O. 095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以200 300 ml/ min的流量反復濃縮至艾納香濾液原體積的1/8 1/12， 得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得艾納香提取物干粉；玉米須提取物是將干燥的玉米須置于玻璃容器中，加入體積濃度為50 80%的含水乙醇進行超聲提取，每Ikg玉米須含水乙醇的用量為5 lOkml，提取時間為30 90min， 抽濾，棄去濾渣，得玉米須提取液，在70°C以下，壓力為O. 095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以250 350 ml/min的流量反復濃縮至玉米須提取液原體積的1/9 1/13，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得玉米須提取物干粉；山楂提取物是將干燥的山楂切片置于玻璃容器中，加入蒸餾水進行煎煮提取，每Ikg 山楂切片蒸餾水的用量為6 12kml，提取時間為I 3h，抽濾，棄去濾渣，得山楂提取液， 在701以下，壓力為0.095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以150 300 ml/ min的流量反復濃縮至山楂提取液原體積的1/10 1/15，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得山楂提取物干粉；槐花提取物是將干燥的槐花置于燒瓶中，加入體積濃度為40 80%的含水乙醇進行回流提取，每Ikg槐花含水乙醇的用量為6 lOkml，提取時間為I 3h，抽濾，棄去濾渣， 得槐花提取液，在70°C以下，壓力為O. 095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以 250 350 ml/min的流量反復濃縮至槐花提取液原體積的1/10 1/15，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得槐花提取物干粉；蓮子心提取物是將干燥的蓮子心置于玻璃容器中，加入體積濃度為50 80%的含水乙醇進行超聲提取，每Ikg蓮子心含水乙醇的用量為5 8kml,提取時間為30 90min, 抽濾，棄去濾渣，得蓮子心提取液，在70°C以下，壓力為O. 095 Mpa下采用真空薄膜濃縮裝置進行閃蒸濃縮，以220 330 ml/min的流量反復濃縮至蓮子心提取液原體積的1/8 1/12，得濃縮液，將濃縮液進行旋轉薄膜濃縮，真空干燥成干粉，粉碎，過80 120目篩，得蓮子心提取物干粉；所述的混合基質是由按重量比的羧甲基淀粉鈉聚乙二醇4000為1:廣10或羧甲基淀粉鈉:聚乙二醇6000為I: I 10，或聚乙二醇4000 :聚乙二醇6000為1:Γ 0制成。
2.權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸的制備方法，其特征在于，由以下步驟實現(1)將混合基質加熱熔融；(2)按照原料藥物與混合基質重量比1:3飛的配比，將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液，備用；(3)調整滴丸機的控溫系統，使滴頭溫度恒溫至75 80°C，用液體石蠟、豆油或二甲基硅油的一種作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ；(4)由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
3.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物20%、艾納香提取物20%、玉米須提取物20%、山楂提取物20%、槐花提取物10%、蓮子心提取物10%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :3，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中， 在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用液體石蠟作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
4.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物15%、艾納香提取物15%、玉米須提取物25%、山楂提取物25%、槐花提取物10%、蓮子心提取物10%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :3. 5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中， 在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用豆油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
5.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物15%、艾納香提取物20%、玉米須提取物20%、山楂提取物25%、槐花提取物15%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :4，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在 80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用二甲基硅油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
6.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物10%、艾納香提取物15%、玉米須提取物25%、山楂提取物25%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :4. 5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用液體石蠟作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
7.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物10%、艾納香提取物20%、玉米須提取物25%、山楂提取物20%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在 80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用二甲基硅油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
8.根據權利要求I所述的防治高血壓、高血脂的滴丸，其特征在于，該滴丸是由以下重量比的羽芒菊提取物20%、艾納香提取物10%、玉米須提取物25%、山楂提取物20%、槐花提取物20%、蓮子心提取物5%總量為100%作原料藥物和混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為I :5，其中，將混合基質加熱熔融；將原料藥物加入到已熔融的混合基質中，在 80°C下攪拌均勻，在75 80°C保溫20 30分鐘排出氣泡，得熔融液；將滴丸機的滴頭溫度調整為75 80°C，用豆油作冷凝液，冷凝液的溫度保持在6 10°C，將熔融液置于滴丸機的儲液罐中在滴距為5飛cm、滴速為20 60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸， 丸重35 40 mg ;由滴丸機出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝液，即得。
全文摘要
本發明涉及防治高血壓、高血脂的滴丸及其制備方法，可有效解決高血壓、高血脂藥物生產工藝復雜、服用不方便、服用后溶散時間長、溶出度及生物利用度較低的問題，其解決的技術方案是，該滴丸是由重量計的羽芒菊提取物5～25%、艾納香提取物10～25%、玉米須提取物10～25%、山楂提取物10～25%、槐花提取物5～20%和蓮子心提取物5～15%總量為100%作原料藥物，與混合基質制成，原料藥物與混合基質的重量比為1:3-5；其中，將原料藥物加入到熔融的混合基質中，攪拌均勻，排出氣泡，滴入冷凝液中，冷凝成丸，取出，濾除表面的冷凝液即得，本發明滴丸含服吸收快，生物利用度高，使用和攜帶方便，易生產，生產效率高，是防治高血壓、高血脂藥物的創新。
文檔編號A61K36/899GK102579882SQ20121006555
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月13日 優先權日2012年3月13日
發明者李玉賢, 程方榮, 褚意新 申請人:河南中醫學院