專利名稱：射干異黃酮類化合物在制備預防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及天然藥物化學及醫藥技術領域，具體涉及射干異黃酮類化合物在制備預防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應用。
背景技術：
射干是鳶尾科射干屬植物射干Belamcanda chinensis (L. )DC.的干燥根莖。味苦寒，入肝、肺經，具有清熱解毒、利咽消痰、散血消腫的功效，主治咽喉腫痛、痰咳氣喘等。為常用中藥材，且資源豐富。研究表明，射干中含有豐富的異黃酮類化合物，是其特征成分之一。已報道的射干含有的主要成分為野鳶尾苷元，鳶尾黃素，次野鳶尾黃素，鳶尾黃 酮新苷元A,白射干素,野鳶尾苷，鳶尾苷等(L. Jin, Y. S. Jin, H. S. Chen, at al. Phinolicconstituents of Belamcanda chinensis Chemistry of Natural Comp 2007 ；43 (6)700-701 ；Jin Li, Chen Hai—sheng, Jin Yong-Sheng, at al. Chemical constituentsfrom Belamcanda chinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008,10(1) :89-94;胡小蘭，徐謚，黃天霞等，射干中化學成分的分離與鑒定，中藥通報，1982，7(1) 29 30 ;吉文亮，秦民堅，王崢濤，射干的化學成分研究(I)，中國藥科大學學報，2001,32(3) 197 199 ；Yamaki M, et al. , Planta Med.,1990,56(3) 335 ；HydeyukiIto, Satomi Onoue, et al. , Isoflavonoids from Belamcanda chinensis, Chem. Pharm.Bull, 2001,49 (9) :1229 1231 ;周立新等，射干的化學成分研究(I)，中草藥，1996，27 (I)8-10 ;秦民堅等，射干的化學成分研究(II)，中草藥，2004，35 (5) :487 489 ；ffon Sick Wooet al,An Isoflavone Noririsflorentin from Belamcanda chinensis,Phytochemistry,1993,33(4) 939 940)。射干中的主要成分鳶尾苷及其苷元鳶尾黃素的抗炎作用機制進行了深入的研究(吳澤方等，射干與白射干、川射干(鳶尾)的藥理作用比較，中藥藥理。1990 ;6(6)28—30 ;Park EK.at al, Passive cutaeneous anaphy-Iaxy-inhibitory action oftectorigenin,a metabolite of tectoridin by intestinal microflora. Bio Pharm bull2004 ；27 (7) :1099-1121) 0秦民堅等研究了從射干中分離得到的野鳶尾苷元、鳶尾苷元、鳶尾苷和5，6，7，4’ -四羥基-8-甲氧基異黃酮均具有清除自由基的作用(秦民堅等，射干中異黃酮成分清除自由基的作用，中草藥，2003 ；34(7) :640-641)。韓楊等報道射干60%乙醇提取液，250mg生藥/mL時明顯對抗流感病毒FM1、腺病毒III致胞病變，對單純皰疹病毒致細胞病變有延遲發生作(韓楊等，射干的抗病毒實驗研究，中草藥，2004 ;35 (3) :306-308)。鳶尾苷元、野鳶尾苷元及它們的苷對大鼠晶狀體醛糖還原酶都有抑制作用(Jung SH, etal. Isoflavonoids from the rhizomes of Belamcanda chinensis and their effects onaldose reductase and sorbitol accummulation in streptozotocin induced diabeticrat tissues Arch Pharm Res 2002 ；25 (3) :306-312)。野鳶尾苷(iridin,以下簡稱BCl)、鳶尾黃素(tectorigenin,以下簡稱BC2)、鳶尾黃素-4'-葡萄糖苷(tectorigenin-4’ -glucoside,以下簡稱BC3)、野鳶尾苷元(irigenin,以下簡稱BC4)、鳶尾苷(tectoridin,以下簡稱BC5)是從鳶尾科射干屬植物身寸干 Belamcanda chinensis (L.)DC.中分得的異黃酮化合物(Jin Li, Chen Hai-sheng*,Jin Yong-Sheng, Liang Shuang,Liu Jian-Guo Chemical constituents from Belamcandachinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008,10 (I) :89-91 ;邱鷹昆等射干的化學成分研究中國藥學雜志2006 ；41 (15) :1133-1135)。至今未見有關野鳶尾苷(BCl)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾苷元-4'-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)等化合物對紫外線致皮膚損傷的保護作用方面的報道
發明內容
本發明的目的在于提供射干異黃酮類化合物，特別是野鳶尾苷(BCl)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾苷元-4'-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)這五個化合物的新用途。本發明提供了射干異黃酮類化合物在制備預防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應用，該射干異黃酮類化合具有以下化學結構通式
權利要求
1.射干異黃酮類化合物在制備預防和治療紫外線致皮膚損傷藥物中的應用，該射干異黃酮類化合具有以下化學結構通式R1 O \6 其中 化合物(I)野鳶尾苷 R1 = R4 = OH, R2 = R5 = R6 = OCH3, R3 = Oglu ； 化合物⑵鳶尾黃素 R1 = R3 = R5 = OH, R2 = OCH3, R4 = R6 = H ；化合物⑶鳶尾黃素-4'-葡萄糖苷R1 = R3 = OH, R2 = OCH3, R5 = Oglu, R4 = R6 =H； 化合物⑷野鳶尾苷元R1 = R4 = R3 = OH, R2 = R5 = R6 = OCH3 ； 化合物(5)鳶尾苷 R1 = R5 = OH, R2 = OCH3, R3 = Oglu, R4 = R6 = H。
全文摘要
本發明涉及天然藥物化學及醫藥技術領域。本發明提供了射干異黃酮類化合物，特別是野鳶尾苷(BC1)、鳶尾黃素(BC2)、鳶尾黃素-4′-葡萄糖苷(BC3)、野鳶尾苷元(BC4)、鳶尾苷(BC5)這五個化合物的新用途，本發明采用紫外照射小鼠皮膚損傷模型實驗，結果發現BC1、BC2、BC3、BC4、BC5能顯著改善紫外照射所致皮膚病理表現，如能顯著抑制了紫外照射所致的皮膚角質細胞凋亡，顯示了顯著的細胞保護作用；能顯著抑制紫外照射后受損皮膚組織的炎癥反應；和顯著減輕紫外照射后受損皮膚組織勻漿的氧化損傷。本發明的射干異黃酮化合物可用于制備預防和治療紫外線致皮膚損傷的藥物。
文檔編號A61P17/16GK102631362SQ20121008740
公開日2012年8月15日 申請日期2012年3月29日 優先權日2012年1月19日
發明者倪鑫, 朱曉燕, 金麗, 陳海生 申請人:中國人民解放軍第二軍醫大學