專利名稱：蘆薈大黃素衍生物及其制備方法
技術領域：
本發明屬于有機合成技術領域，特別涉及一種以天然蘆薈大黃素為母體的蘆薈大黃素衍生物及其制備方法。
背景技術：
在抗腫瘤藥物的研發中，以生物靶分子為基礎進行抗腫瘤藥物先導化合物的篩選是抗腫瘤藥物的研究熱點之一。G-四鏈體DNA的形成能夠有效地抑制端粒酶活性以及端粒的延長，進而遏制腫瘤細胞的大量增殖。因此，能夠誘導GDNA形成G-四鏈體結構或者與G-四鏈體特異性結合，并使之穩定的化合物有望抑制腫瘤細胞的生長，從而達到抗癌的作用，以G-四鏈體DNA為抗癌藥物作用靶點對化合物進行篩選和結構設計是目前化學家和生物學家密切關注的熱點。
蘆薈大黃素，因其具有較高的活性，通常在醫藥化工、食品添加劑以及化妝品原料等領域得到廣泛的應用，特別是作為天然的抗腫瘤藥物成分，能夠在一定程度上誘導GDNA形成G-四鏈體結構或者與G-四鏈體特異性結合。但是，蘆薈大黃素難溶于水，導致其生物利用度差且作為藥物成分服用后會對胃腸有一定的刺激作用，這樣就限制了其進一步的應用。
發明內容
本發明的一個目的在于克服現有技術中的蘆薈大黃素所存在的不足，提供了一種水溶性好且穩定、活性高的蘆薈大黃素衍生物。本發明的另一個目的是提供一種以天然蘆薈大黃素為母體制備上述蘆薈大黃素衍生物的方法。解決上述技術問題的技術方案是其結構式如下
權利要求
1.一種蘆薈大黃素衍生物，其特征在于其結構式如下
2.—種權利要求I所述的蘆薈大黃素衍生物的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)合成3-溴甲基-1，8-ニ羥基-9，10-蒽醌 將蘆薈大黃素加入到干燥的ニ氯甲烷中，_5 5°C下，向反應溶液中依次加入三苯基膦和四溴化碳，蘆薈大黃素與三苯基膦、四溴化碳的摩爾比為I :3 5 :3 5，常溫攪拌2 3小吋，過濾，濾液濃縮后，殘留物經硅膠柱層析純化，得到3-溴甲基-1，8- ニ羥基-9，10-蒽醌，化學反應方程式為
3.根據權利要求2所述的蘆薈大黃素衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟(I)中蘆薈大黃素與三苯基膦、四溴化碳的摩爾比為I :3. 5 4. 5 :3. 5 4. 5。
4.根據權利要求3所述的蘆薈大黃素衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟(I)中蘆薈大黃素與三苯基膦、四溴化碳的摩爾比為I :4 :4。
5.根據權利要求2所述的蘆薈大黃素衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中3_溴甲基-1,8-ニ羥基-9，10-蒽醌與堿性物質A的摩爾比為I :3. 5 4. 5。
6.根據權利要求5所述的蘆薈大黃素衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中3_溴甲基-1,8-ニ羥基-9，10-蒽醌與堿性物質A的摩爾比為I :4。
全文摘要
本發明涉及一種蘆薈大黃素衍生物及其制備方法，其是以天然蘆薈大黃素為母體，通過有機合成進行結構修飾，合成具有水溶性好且穩定、活性高的蘆薈大黃素衍生物，經過實驗證明其能夠誘導GDNA形成G-四鏈體結構，可以為一種新的抗腫瘤藥物成分，用于臨床新藥的開發研究中。而且本發明的蘆薈大黃素衍生物的制備方法簡單，副產物少。
文檔編號A61P35/00GK102838530SQ20121034752
公開日2012年12月26日 申請日期2012年9月19日 優先權日2012年9月19日
發明者金燕, 張琦, 王文紅 申請人:陜西師范大學