一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及中藥的【技術領域】，具體的說，是一種幫助人體延長蟲草素藥效的蟲草素緩釋膠囊及其制備方法。一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，以輔料小丸外包蟲草素藥物層構成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述的控釋內層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸；所述的小丸充填于膠囊中，構成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊。本發明的特點：1)能較好的實現保護、延緩蟲草素藥效的功能；2)配方先進，藥效高，適于在醫藥產業中大量推廣。
【專利說明】一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及制藥領域，具體的說，是一種幫助人體延長蟲草素藥效的蟲草素緩釋膠囊及其制備方法。
【背景技術】 [0002]蟲草素(cordyc印in)又稱蟲草菌素、蛹蟲草菌素，是蛹蟲草中(尤其是核苷類)主要活性成分，也是第一個從真菌中分離出來的核苷類抗生素。在明確其物理化學性質[I]的基礎上，對蟲草素的功能開展了大量研究，早在20世紀70年代就已被發現有抑制腫瘤、抗瘧原蟲和抑制mRNA的作用，到20世紀90年代，蟲草素的研究獲得突破性進展，研究人員發現添加腺苷脫氨酶(Adenosine deaminase,ADA)抑制劑對其抗腫瘤活性的表達起著重要作用，并且，1997年美國已將蟲草素用于一期臨床實驗，治療急性前B和前T淋巴細胞白血病患者。蟲草素的抗腫瘤作用引起全球科學家的關注，對蟲草素在抗菌、抗炎、抗HIV-1型病毒、選擇性抑制梭菌以及免疫調節等藥理學方面開展了大量研究，并取得了突破性進展。
[0003]通過對受孕小鼠行卵巢切除術并用孕酮替代維持受孕狀態的研究證實，短期內重復注射蟲草素可延緩小鼠胚泡植入子宮，然而12或24h后的重復注射與單劑量使用則無效，這說明蟲草素進入體內有生物活性，但其作用短暫，并且需要維持在一定濃度。因此，怎樣維持蟲草素在體內的濃度可能是它單獨用于臨床時面臨的一個難題。
【發明內容】
[0004]本發明的目的是提供一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，延長蟲草素在人體內的藥效。
[0005]本發明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法通過以下技術方案予以實現:一種蟲草素緩釋膠囊，其由丸芯、控釋內層、控釋外層和外膠囊包裝組成，以輔料小丸外包蟲草素藥物層構成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述的控釋內層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸；所述的小丸充填于膠囊中，構成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成是:所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%，蔗糖或微晶纖維素占13.1% -15.0%，淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占
1.1% -1.3%，粘合劑占2.5% -2.9% ;所述的控釋內層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%,抗粘連劑0.91% -1.98%，硬酯酸鎂0.91% -1.98% ;所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂IIIL 26% -2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
[0006]本發明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法與現有技術相比有如下有益效果:由于本發明采用了在蟲草素小丸外包覆的控釋內層水不溶性聚合物選擇季胺甲基丙烯酸酯或乙基纖維素，采用聚合物溶于有機溶劑的溶液，或聚合物的水分散體以及在控釋內層外再包覆作為控釋外層的腸溶性聚合物，這些腸溶性聚合物選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯的先進成分構成，起到了保護、延緩蟲草素藥效重要作用。本發明的特點:1)能較好的實現保護、延緩蟲草素藥效的功能；2)配方先進，藥效高，適于于在醫藥產業中大量推廣。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0007]圖1:膠囊在人工胃液中的釋放曲線。
【具體實施方式】
[0008]下面結合附圖、實施例對本發明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法的技術方案左作進一步描述。
[0009]本發明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，其由丸芯、控釋內層、控釋外層和外膠囊包裝組成，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述的控釋內層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述的小丸充填于膠囊中，構成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下:
[0010]所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%,蔗糖或微晶纖維素占13.1%-15.0%， 淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占1.1 % -1.3%，粘合劑占 2.5% -2.9%:
[0011]所述的控釋內層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%，抗粘連劑0.91% -1.98%，硬酯酸鎂 0.91% -1.98%:
[0012]所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂III1.26% -2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
[0013]實施例1
[0014]一種蟲草素緩釋膠囊，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述控釋內層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚合物構成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述小丸充填于膠囊中，構成蟲草素緩釋膠囊。
[0015]按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192_220g，膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下:
[0016]丸芯中各組份占總充填物的重量百分比為:
[0017]
【權利要求】
1.本發明一種蟲草素緩釋膠囊及其制備方法，其由丸芯、控釋內層、控釋外層和外膠囊包裝組成，其特征在于:以輔料小丸外包蟲草素藥物層構成丸芯，在藥物層外由蟲草素和水不溶性聚合物構成控制藥物釋放的控釋內層，在所述的控釋內層外，再包覆由蟲草素和腸溶性聚物構成的控釋外層，制成蟲草素緩釋小丸，所述的小丸充填于膠囊中，構成蟲草素緩釋膠囊，按制成緩釋膠囊1000粒計算，每千粒重192-220g，將小丸裝入空膠囊中，制得蟲草素緩釋膠囊；所述的膠囊內各種組份占總充填物的重量百分組成如下。
2.根據權利要求1，其特征在于:所述的丸芯中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素占26.8% -35.2%，蔗糖或微晶纖維素占13.1% -15.0%，淀粉占5.1% -5.8%，微粉硅膠占1.1% -1.3%，粘合劑占2.5% -2.9%。
3.根據權利要求1，其特征在于:所述的控釋內層中各組成份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%,水不溶性聚合3.6% -7.9%，聚乙二醇60000.36% -0.79%，抗粘連劑 0.91% -1.98%，硬酯酸鎂 0.91% -1.98%。
4.根據權利要求1，其特征在于:所述的控釋外層中各組份占總充填物的重量百分比為:蟲草素10% -20%，聚丙烯酸樹脂II1.26% -2.75%，聚丙烯酸樹脂IIIL 26% - 2.75%，增塑劑0.25% -0.55%，抗粘連劑0.63% -1.36%，硬酯酸鎂余量。
【文檔編號】A61K47/38GK103622934SQ201310578979
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年11月13日 優先權日:2013年11月13日
【發明者】蔡有華, 張 杰, 范文斌, 周生壇, 嚴文善, 董起德 申請人:青海互豐農業科技集團有限公司