知母中知母皂苷aⅲ在制備抗腫瘤藥物的應用的制作方法
【專利摘要】本發明屬于藥物學領域，公開了在制備抗腫瘤藥物中的應用。藥理實驗證明知母皂苷AⅢ具有廣譜且較強的抗腫瘤活性，尤其對T475-S2細胞具有強且穩定的細胞毒性，且比5-Fu和紫杉醇殺傷T475-S2細胞能力更強，24h的IC50為6.97±0.72μM，24h，AⅢ用藥濃度為6μM，能夠誘導T475-S2細胞的凋亡與自噬，凋亡作用一直處于主導位置，從而使知母皂苷AⅢ可用于制備預防和治療腫瘤的藥物。
【專利說明】知母中知母皂苷A III在制備抗腫瘤藥物的應用
【技術領域】
[0001]本發明屬于藥物學領域，涉及知母皂苷AIII在制備抗腫瘤藥物中的應用，具體涉及知母皂苷A III可通過死亡受體途徑即Fas、FADD途徑和內源性途徑即線粒體、Cyt0.c途徑誘導A375-S2細胞凋亡與自噬，用于制備抗腫瘤藥物。
【背景技術】
[0002]近年來，由于現代社會競爭加劇，生活壓力增大，環境嚴重污染等因素，惡性腫瘤已成為危害人類生命健康的嚴重疾病之一，現已成為嚴重威脅人類健康的第二大“殺手疾病”！天然藥物在癌癥治療中的作用備受關注，能否找到既能殺傷腫瘤細胞，毒副作用又比較小的藥物及治療方法，對腫瘤的臨床治療意義重大。
[0003]知母為百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge)的干燥根莖。傳統中藥中常用于治療肺病、發燒感冒、糖尿病、便秘等癥。知母藥材雖為單一品種，但分布較廣，廣泛分布于華北、東北、西北地區。經現代天然藥物化學及藥理學研究表明，知母中含有甾體皂苷、黃酮、木脂素、多糖、留醇和脂肪油等，其中皂苷為其主要成分，以往及目前對知母的藥理活性研究，基本都集中在抗衰老(知母寧)、抗抑郁(知母總皂苷)、治療阿爾茨海默病(知母皂苷Q)、抗二型糖尿病(芒果苷)等領域，起到的基本都是保護細胞或促進細胞增殖的作用，但是在抗腫瘤、抗癌癥方面的研究卻少之又少。因此，本文對于充分利用知母植物資源具有重要意義！
【發明內容】
[0004]本發明所解決的技術問題是提供一種從中藥知母中提取分離的有效成分知母皂苷AIII在制備抗腫瘤藥物中的應用，尤其是對黑色素瘤。所述的知母皂苷AIII具有如下結構:
[0005]
【權利要求】
1.知母皂苷AIII，在制備抗腫瘤、誘導腫瘤細胞的凋亡與自噬藥物方面的應用，其特征在于，所述的知母皂苷A III的結構為:
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述的腫瘤為肺癌、肝癌、腸癌、淋巴癌、乳腺癌、宮頸癌、結腸癌、白血病、黑色素瘤、纖維瘤。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于:所述的腫瘤為黑色素瘤。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述的知母皂苷AIII可以與藥學上可接受的賦形劑制成臨床可接受的制劑。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述的制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、丸劑或注射劑。
6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，其最小有效劑量為:10mg/kg。
【文檔編號】A61K31/7048GK103599122SQ201310635140
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年11月29日 優先權日:2013年11月29日
【發明者】宋少江, 池島喬, 夏明鈺, 李玲芝, 徐雷, 殷緣 申請人:沈陽藥科大學