一種藥物貼膏基質、使用該基質的藥物貼膏及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種藥物貼膏基質、使用該基質的藥物貼膏及其制備方法，所述藥物貼膏基質由SIS-818、SBS-811、C5加氫、環烷基橡膠油、遠紅外粉和磁性粉組成，其工藝簡單，質量穩定，可供各種膏狀或細粉藥物作載體，可使藥物發揮高效、速效、長效作用，且載藥量大、滲透性好、對皮膚無過敏、無刺激、無鉛中毒危險，不污染衣物，用前不用預熱軟化，貼著舒適，制成的藥物貼膏可達到藥物治療與物理理療相結合的有益效果。
【專利說明】一種藥物貼膏基質、使用該基質的藥物貼膏及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種藥物貼膏基質、使用該基質的藥物貼膏及其制備方法。
技術背景
[0002]貼膏劑系指藥材提取物、藥材或和化學藥物與適宜的基質和基材制成的供皮膚貼敷，可產生局部或全身性作用的一類片狀外用制劑。貼膏劑又叫外用膏藥，古稱薄貼，在中國有著悠久的歷史。是中藥五大劑型——丸、散、膏、丹、湯之一。古醫言曰膏藥能治病，無殊湯藥，用之得法，其響立應。”膏藥之優劣，療效是根本。膏藥屬于外治，從而避免了內服藥物的毒副作用，再加上療效確切，受到了群眾廣泛歡迎。清代的徐大椿曰:“湯藥不足盡病，用膏藥貼之，閉塞其氣，使藥性從毛孔而入其腠理，通經活絡，或提而出之，或攻而散之，較服藥尤為有力。”膏藥中的藥物直接貼敷于體表穴位上，藥性透過皮毛腠理由表入里，滲透達皮下組織，一方面在局部產生藥物濃度的相對優勢；另一方面可通過經絡的貫通運行，直達臟腑失調經氣失調的病所，發揮藥物“歸經”和功能效應，從而發揮最大的全身藥理效應。而傳統的注射及口服療法除損傷神經、血管、肌肉等組織和腸道反應，使病人不易接受外，這些方法都易使藥物通過全身的血液循環及腸道破壞，而真正到達疾病局部的藥物少之甚微，所以用藥量極大，并且療效極差。而膏藥的外治療法徹底解決了這一難題，藥物直接作用于患處，使藥效數倍提高，而且不易產生耐藥性。
[0003]作為重要外用劑型，貼膏劑受到越來越多的重視。其中基質的應用是至關重要的，所加入基質的多少和種類直接影響藥物的療效和患者的舒適感。
【發明內容】
:
[0004]本發明所要解決的技術問題在于提供一種藥物貼膏基質、使用該基質的藥物貼膏及其制備方法。所述藥物貼膏基質具有滲透性好、載藥量大、透氣性好、無致敏性、無刺激性等優點。
[0005]為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案實現:
[0006]一種藥物貼膏基質，按照重量組份計算，由SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氫20-40份、環烷基橡膠油4-12份、遠紅外粉0.5-1份、磁性粉5_10份組成。
[0007]具體地說,前述藥物貼膏基質,按照重量組份計算，由SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氫30份、環烷基橡膠油8份、遠紅外粉0.88份、磁性粉7.5份組成。
[0008]具體地說，前述藥物貼膏基質，按照重量組份計算，由SIS-81820份、SBS-81110份、C5加氫40份、環烷基橡膠油12份、遠紅外粉1份、磁性粉10份組成。
[0009]具體地說,前述藥物貼膏基質,按照重量組份計算，由SIS-81810份、SBS-8115份、C5加氫20份、環烷基橡膠油4份、遠紅外粉0.5份、磁性粉5份組成。
[0010]上述基質制成的藥物貼膏中加有1-10重量份的藥物浸膏或藥粉。
[0011]具體地說,上述基質制成的藥物貼膏中加有2-6重量份的藥物浸膏或藥粉。
[0012]具體地說,上述基質制成的藥物貼膏中加有4重量份的藥物浸膏或藥粉。[0013]所述藥物貼膏這樣制備:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌1-3小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌4_6小時，期間溫度均控制在130_140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌1-3小時，再加入藥物浸膏或藥粉，攪拌30-80分鐘，涂布，切片，即得。
[0014]具體地說，所述藥物貼膏這樣制備:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌2小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時，期間溫度均控制在130_140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌2小時，再加入藥物浸膏或藥粉，攪拌50分鐘，涂布，切片，即得。
[0015]一種藥物貼膏基質，其中包含有上述的基質。
[0016]一種藥物貼膏，其中包含有上述的基質。
[0017]本發明所述貼膏劑基質由SIS-818、SBS-811、C5加氫、環烷基橡膠油、遠紅外粉、磁性粉組成。其中SIS-818、SBS-811為壓敏膠，有良好的剝離強度和初粘力，具有透皮快、療效好、皮膚刺激性小的特點，是制備中藥貼膏劑的理想基質；C5加氫也是壓敏膠的一種，具有良好的增粘性、相容性、熱穩定性和光穩定性，并可以改善基質的耐熱性、透明性及柔軟性，是許多膠粘劑必不可少的增粘組份；環烷基橡膠油作為一種軟化劑，作為良好的物理增塑劑，特別適用于合成橡膠中熱塑性彈性體SBS的填充油，除了它有物理機械性能外，同時也較環保。遠紅外粉產生的遠紅外線深透力可達肌肉關節深處，使身體內部溫暖，放松肌肉，帶動微血管網的氧氣及養分交換，并排除積存體內的疲勞物質和乳酸等老化廢物對消除內腫，緩和酸痛之效果卓越，同時遠紅外線可以使皮下深層皮膚溫度上升，擴張微血管，促進血液循環，有利于藥物的滲透和利用。磁性粉產生的特定電磁波譜很容易被生物體吸收，產生對生物有益的生物效應，從而提高生物體內各種酶的活性，改善生物體內的微循環系統，提高和調動生物體自身的免疫功能，產生出更多的免疫體液，消除炎癥和痛癥。遠紅外粉與磁性粉同時使用可以促進藥物的快速吸收，提高藥物的利用率，從而使藥物貼膏起效更迅速、療效更好。
[0018]與現有技術相比，本發明所述藥物貼膏基質制備工藝簡單，質量穩定，可供各種膏狀或細粉藥物作載體，可使藥物`發揮高效、速效、長效作用，且載藥量大、滲透性好、對皮膚無過敏、無刺激、無鉛中毒危險，不污染衣物，用前不用預熱軟化，貼著舒適，制成的藥物貼膏可達到藥物治療與物理理療相結合的有益效果。達到了發明目的。
【具體實施方式】:
[0019]實施例1:活絡止痛貼的制備
[0020]1、藥物浸膏的制備
[0021]組方:黃荊子224g、紫荊皮112g、威靈仙84g、防己56g、天花粉56g、香加皮56g、丹參56g、木瓜56g、生天南星56g、獨活56g、羌活56g、秦艽56g、川牛膝56g、防風56g、白芷
56g0
[0022]工藝:取處方量的藥材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底網，按葉、粉、莖的次序依次加入滲漉罐，并用木棒搗實，再將藥材量的4倍量90%乙醇淋灑在滲漉罐的藥材上，將30目不銹鋼網蓋于藥材之上均勻加重物，用塑料布和封口膠將灌口封嚴，浸潤48小時，浸潰完畢，按每千克藥材每分鐘3-5毫升收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%時；陸續投入藥材量的6倍量90%的乙醇，分四次加入，每次1.5倍，按每千克藥材每分鐘3-5毫升收漉液，待收得投入乙醇總量的80%時將閥門全開，放凈，回收乙醇并濃縮至60°C時相對密度為1.14-1.16的浸膏，趁熱用200目濾網濾過，收膏，即得。
[0023]2、貼膏劑的制備
[0024]配方:SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氫30g、環烷基橡膠油8g、遠紅外粉0.88g、磁性粉7.5g、藥物浸膏4g。
[0025]工藝:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌2小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌2小時，再加入藥物浸膏，攪拌50分鐘，涂布，切片，即得。
[0026]實施例2:風濕貼的制備
[0027]1、藥物浸膏的制備
[0028]組方:白芷75g、山奈75g、干姜75g、荊芥50g、防風50g、老鸛草50g、香加皮50g、骨碎補50g、乳香41g、沒藥41g、黑古藤25g、丁香25g、透骨香25g、生草烏25g、生川烏25g、檀香12.5g、徐長卿12.5g、花椒25g、秦艽25g。
[0029]制備工藝:取處方量的白芷、山奈、干姜、荊芥、防風、老鸛草、香加皮、骨碎補、黑古藤、丁香、透骨香、生草烏、生川烏、檀香、徐長卿、花椒和秦艽，其中，生草烏和生川烏粉碎成粗粉；徐長卿切段；檀香劈成細條狀；加入藥材總量的4.5倍量85%乙醇在沸騰狀態下煎煮、回流提取3h，濾過，藥渣再加入藥材量的3.5倍量、80%乙醇煎煮回流提取2h，濾過；合并濾液，回收乙醇，浸膏濃縮60°C下至相對密度1.14~1.16的浸膏，趁熱用200目細篩濾過，收膏，即得浸膏I ;另取處方量的乳香、沒藥，粉碎至粗粉，用藥材量的I倍量90%的乙醇浸潤2小時后，再按滲漉法用藥材量的3.5倍量90%乙醇浸潰24小時，浸潰完畢，按每千克藥材每分鐘3~5毫升收初漉液，待收得投入乙醇量的70%時；再投入藥材量的3.5倍量85%乙醇，浸潰12小時，按每千克藥材每分鐘3~5毫升收漉液，待收得投入乙醇總量的80%，將閥門全開，放凈，用球形減壓回收濃縮罐回收乙醇濃`縮至60°C時相對密度為1.10~
1.15的浸膏，200目濾網濾過，即得浸膏2 ;合并上述兩種浸膏，即得藥物浸膏。
[0030]2、貼膏劑的制備
[0031]配方:SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氫30g、環烷基橡膠油8g、遠紅外粉0.88g、磁性粉7.5g、藥物浸膏6g。
[0032]工藝:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌3小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌6小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌3小時，再加入、藥物浸膏，攪拌80分鐘，涂布，切片，即得。
[0033]實施例3:腰痛貼的制備
[0034]1、藥物浸膏的制備
[0035]組方:大黃160g、干姜80g、山奈56g、木香20g、香加皮20g、獨活32g、檀香20g、白芷56g、徐長卿56g、川芎20g、丁香20g、黑古藤64g、續斷32g、川牛膝32g。
[0036]制備工藝:取處方量的藥材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底網，按葉、粉、莖的次序依次加入滲漉罐,并用木棒搗實,將藥材量的4倍量90%乙醇淋灑在滲漉罐的藥材上，將30目不銹鋼網蓋于藥材之上均勻加重物，用塑料布和封口膠將灌口封嚴，浸潤48小時，浸潰完畢，按每千克藥材每分鐘3~5mL收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%時；陸續投入藥材量的6倍量90%的乙醇，分四次加入，每次1.5倍，按每千克藥材每分鐘3~5mL收漉液，待收得投入乙醇總量的80%時將閥門全開，放凈，用球形減壓回收濃縮罐回收乙醇并濃縮至60°C相對密度為1.14~1.16的浸膏，趁熱用200目濾網濾過，收膏，即得。
[0037]2、貼膏劑的制備
[0038]配方:藥物浸膏10g、SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氫30g、環烷基橡膠油8g、遠紅外粉0.88g、磁性粉7.5g、抗氧劑YD1680.67g、抗氧劑YD10100.33g、山梨酸鉀0.lg、滲透劑5g。
[0039]滲透劑組方:冰片6份、薄荷腦13份、天然樟腦6份、水楊酸甲酯4份、氮酮15份混合制備而成。
[0040]制備工藝:取冰片、薄荷腦、天然樟腦、水楊酸甲酯和氮酮，混勻，備用；另將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌2小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠紅外粉、磁性粉，攪拌2小時，再依次加入山梨酸鉀、藥物浸膏，攪拌50分鐘，加入滲透劑，攪拌10分鐘，涂布，切片，SP得。
[0041]實施例4:骨質增生貼的制備
[0042]1、藥粉的制備
[0043]組方:醋延胡索14.3g、紅花8.4g、威靈仙8.4g、防風8.4g、雞血藤8.4g、蝶脫6g、制首烏6g、秦究6g、干姜5g、乳香4g、沒藥4g。
[0044]制備工藝:取處方量的藥材粉碎至極細粉；混勻，即得。
[0045]2、貼膏劑的制備
[0046]配方:藥粉8g、SIS_81814g、SBS_8117g、C5加氫30g、環烷基橡膠油8g、遠紅外粉
0.88g、磁性粉7.5g、抗氧劑YD1680.67g、抗氧劑YD10100.33g、山梨酸鉀0.lg、滲透劑5g。
[0047]滲透劑組方:冰片6份、薄荷腦13份、天然樟腦6份、水楊酸甲酯4份、氮酮15份混合制備而成。
[0048]制備工藝:取冰片、薄荷腦、天然樟腦、水楊酸甲酯和氮酮，混勻，備用；另將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌2小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入抗氧劑YD168、抗氧劑YD1010、遠紅外粉、磁性粉，攪拌2小時，再依次加入山梨酸鉀、藥粉，攪拌50分鐘，加入滲透劑，攪拌10分鐘，涂布，切片，即得。
[0049] 申請人:針對實施例中所述藥貼進行了大量的實驗研究，可證明本發明具有有效的效果
[0050]實驗例1:活絡止痛貼的實驗研究
[0051]一、藥效學研究
[0052]1、實驗動物:昆明種品系小鼠(18.6± 1.3g),雌性，Sprague Dawley(SD)品系大鼠(150±20g)雄性，兩種動物均購自重慶市實驗動物中心。
[0053]2、實驗藥物:
[0054]2.1本發明貼膏:按照實施例1方法制備。
[0055]2.2原工藝貼膏:
[0056]2.2.1藥物浸膏的制備:同實施例1。
[0057]2.2.2貼膏劑的制備
[0058]配方:藥物浸膏4g、混合基質(橡膠:松香:氧化鋅:羊毛脂:凡士林=5:7:6:1:1)32g、滲透劑(冰片:薄荷腦:天然樟腦:水楊酸甲酯:氮酮=6:13:6:4:15) 5g。[0059]工藝:取冰片、薄荷腦、天然樟腦、水楊酸甲酯、氮酮按照組方比例進行混合制成滲透劑，備用；另取處方量橡膠，洗凈，在50~60°C加熱干燥或晾干，切成塊狀，在煉膠機中塑煉成網狀薄片，消除靜電18~24小時后，浸于適量汽油中，待溶脹后移至打膠機中，攪勻，分次加入凡士林、羊毛脂、氧化鋅、松香制成基質，再加入制好的藥物浸膏和滲透劑，攪勻，涂膏，回收汽油，蓋襯，切片，即得。
[0060]3、實驗方法
[0061 ] 3.1對小鼠鎮痛作用的影響
[0062]3.1.1實驗方法與結果將小鼠置于特制玻璃筒內，前半身可活動，鼠尾由筒后木塞一榴中穿出，小鼠安靜后，測痛。測痛的小鼠從尾部下1/3處作為痛點，對準燈光開孔處，秒表記錄從開始照射甩尾的時間作為痛閾。篩選出反應時間在3~12秒的動物40只，隨機均分為3組(空白對照組、本發明貼膏組、原工藝貼膏組)。各組動物除空白組外作環繞鼠尾貼敷膏藥的方法給藥，于給藥后1、2、3、4小時揭去膏片測定痛閾，測定。結果見表1。
[0063]表1對小鼠鎮痛作用的影響(η=10，χ土s)
[0064]
【權利要求】
1.一種藥物貼膏基質，其特征在于:按照重量組份計算，由SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氫20-40份、環烷基橡膠油4_12份、遠紅外粉0.5-1份、磁性粉5_10份組成。
2.如權利要求1所述藥物貼膏基質，其特征在于:按照重量組份計算，由SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氫30份、環烷基橡膠油8份、遠紅外粉0.88份、磁性粉7.5份組成。
3.如權利要求1所述藥物貼膏基質，其特征在于:按照重量組份計算，由SIS-81820份、SBS-81110份、C5加氫40份、環烷基橡膠油12份、遠紅外粉1份、磁性粉10份組成。
4.以權利要求1-3中任一項所述基質制成的藥物貼膏，其特征在于:所述藥物貼膏中加有1-10重量份的藥物浸膏或藥粉。
5.如權利要求4所述藥物貼膏，其特征在于:所述藥物貼膏中加有2-6重量份的藥物浸膏或藥粉。
6.如權利要求5所述藥物貼膏，其特征在于:所述藥物貼膏中加有4重量份的藥物浸膏或藥粉。
7.如權利要求4-6中任一項所述藥物貼膏的制備方法，其特征在于:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌1-3小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌4_6小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌1-3小時，再加入藥物浸膏或藥粉，攪拌30-80分鐘，涂布，切片，即得。
8.如權利要求7中所述藥物貼膏的制備方法，其特征在于:將C5加氫、環烷基橡膠油放入反應釜中加熱攪拌2小時，加入SIS-818、SBS-811攪拌5小時，期間溫度均控制在130-140°C，加入遠紅外粉、磁性粉，攪拌2小時，再加入藥物浸膏或藥粉，攪拌50分鐘，涂布，切片，即得。
9.一種藥物貼膏基質，主要由權利要求1-3中任一項所述的基質組成。
10.一種藥物貼膏，其中包含有權利要求1-3中任一項所述的基質。
【文檔編號】A61K47/44GK103705937SQ201410010103
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月9日 優先權日:2014年1月9日
【發明者】張高紅, 易碧芬 申請人:貴州康琦藥械有限公司