一種降脂的植物提取物及其在制備藥物或保健品中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明屬于植物提取物領域，涉及一種具有降血脂作用的裸莖金腰子提取物。該提取物是采用如下方法制備的：（1）將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內烘干后，加70%～90%丙酮，于水浴回流提取，提取液回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏；（2）將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在水浴中減壓濃縮后進行層析分離；（3）選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:7～9，上樣體積6BV～8BV，水洗4BV～6BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑7BV～9BV洗脫，流速為2BV/h～4BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
【專利說明】一種降脂的植物提取物及其在制備藥物或保健品中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于植物提取物領域，涉及一種具有降血脂作用的裸莖金腰子提取物。
【背景技術】
[0002]血脂是人體血漿內所含脂質的總稱，其中包括膽固醇、甘油三脂、膽固醇脂、β -脂蛋白、磷脂、未脂化的脂酸等。當血清膽固醇超過正常值230毫克/100毫升，甘油三脂超過140毫克/100毫升，β -脂蛋白超過390毫克/100毫升以上時，即可稱之為高血脂癥。
[0003]聞血脂癥的病因:
(O原發性高脂血癥，就是原來無任何其他疾病而發生高脂血癥，一般是因為遺傳因素。
[0004](2)繼發性高脂血癥，就是由于各種原因引起的高脂血癥，比如糖尿病、甲狀腺功能減退、腎病綜合征、腎移植、膽道阻塞等。
[0005](3)不良飲食習慣一起的高脂血癥，如暴飲暴食、嗜酒、偏食、飲食不規律等。
[0006](4)長期服用某種藥物導致的高脂血癥，如避孕藥、激素類藥物等。
[0007](5)精神因素導致的高脂血癥，就是由于長期精神緊張，導致內分泌代謝紊亂，天長日久形成高脂血癥。
[0008]預防高脂血癥的方式:
(I)合理飲食:降低脂肪和膽固醇的攝入水平，控制體重，防止或糾正肥胖，利尿排鈉，調節血容量，保護心、腦、腎血管系統功能。采用低脂肪低膽固醇、低鈉、高維生素、適量蛋白質和能量飲食。
[0009](2)選擇合適的運動項目:根據自身情況，選擇合理的運動項目。
[0010](3)掌握運動強度:運動時心率為本人最高心率的60~70%，約相當于50~60%的最大攝氧量。一般40歲心率控制在140次/分；50歲130次/分；60歲以上120次/分以內為宜。
[0011](4)適當的運動頻率:中老年人，特別是老年人由于機體代謝水平降低，疲勞后恢復的時間延長，因此運動頻率可視情況增減，一般每周3~4次為宜。
[0012](5)合適的運動時間:每次運動時間控制在30~40分鐘，下午運動最好，并應堅持長年運動鍛煉。
[0013]裸莖金腰子,來源:虎耳草科裸莖金腰子Chrysosplenium nudicaule Bunge,以全草入藥。多年生草本，高4.5~10厘米。莖疏生褐色柔毛或乳頭突起，通常無葉。基生葉具長柄，葉片革質，腎形，長約9毫米，寬約13毫米，邊緣具淺齒(齒扁圓形，長約3毫米，寬約4毫米，先端凹陷且具I疣點，通常相互疊結)，兩面無毛，齒間彎缺處具褐色柔毛或乳頭突起；葉柄長I~7.5厘米，下部疏生褐色柔毛。分布區域:青海、甘肅、云南、新疆、西藏。性味:微苦，寒。功能主治:利膽，止嘔。治療黃疸及多種膽病，吐黃水。
[0014]本發明提供了一種治療高血脂癥的裸莖金腰子提取物，研究證明該提取物具有明顯的降血脂作用。
【發明內容】
[0015]本發明的目的是提供一種裸莖金腰子提取物。
[0016]本發明的另一目的是提供該提取物的制備方法。
[0017]本發明的還提供該提取物在制備治療高血脂癥以及高血壓癥藥物中的應用。
[0018]本發明的目的是通過以下方式實現的:
一種具有降血脂作用的裸莖金腰子提取物，該裸莖金腰子提取物是采用如下方法制備
的:
(1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內40°c~50°C烘干3h~5h后，加15~25倍量70%~90%丙酮，于60°C~70°C水浴回流提取2次~4次，每次70min~80min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏； (2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在401:~501:水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在40°C~50°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離；
(3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:7~9，上樣體積6BV~8BV，水洗4BV~6BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑7BV~9BV洗脫，流速為2BV/h~4BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
[0019]所述裸莖金腰子提取物優選是采用如下方法制備的:
(1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內40°C烘干5h后，加15倍量90%丙酮，于60°C水浴回流提取4次，每次70min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏；
(2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在50°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在50°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離；
(3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:7，上樣體積8BV，水洗4BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑9BV洗脫，流速為2BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
[0020]所述裸莖金腰子提取物還可以優選采用如下方法制備:
(1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內50°c烘干3h后，加25倍量70%丙酮，于70°C水浴回流提取2次，每次80min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏；
(2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在40°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在40°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離；
(3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:9，上樣體積6BV，水洗6BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑7BV洗脫，流速為4BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
[0021]所述裸莖金腰子提取物還可以優選采用如下方法制備:
(1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內45°c烘干4h后，加20倍量80%丙酮，于65°C水浴回流提取3次，每次75min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏；
(2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在45°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在45°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離；
(3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:8，上樣體積7BV，水洗5BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑8BV洗脫，流速為3BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
[0022]所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物采用藥學中常規的制藥方法制備成口服制劑。
[0023]所述口服制劑優選制備為片劑、丸劑、硬膠囊劑、顆粒劑、口服液。
[0024] 所述裸莖金腰子提取物可采用如下方法制備為硬膠囊劑:取裸莖金腰子提取物，粉碎成細粉，加入輔料，混勻，裝入硬膠囊，即得。
[0025]所述裸莖金腰子提取物可采用如下方法制備為片劑:取裸莖金腰子提取物，粉碎成細粉，加入輔料，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成片，即得。
[0026]本發明所述的裸莖金腰子提取物可用于在制備治療高血脂癥藥物或保健品。
[0027]本發明所述的裸莖金腰子提取物還可用于在制備治療高血壓癥藥物或保健品。
[0028]通過如下實驗研究驗證本發明的技術效果:
實驗一:裸莖金腰子提取物降血脂作用的實驗研究 I實驗材料
1.1藥物裸莖金腰子提取物(按照本發明說明書實施例1所述的方法制備);血脂康膠囊(北京北大維信生物科技有限公司)。
[0029]1.2試劑甘油三酯測定試劑盒，總膽固醇測定試劑盒，低密度脂蛋白測定試劑盒，高密度脂蛋白測定試劑盒。
[0030]1.3動物昆明種小鼠，雌雄各半，體重18~22g。
[0031]1.4儀器B-260型恒溫水浴鍋，TDL80-2B型低速離心機，DG5033A型酶聯免疫檢測儀。
[0032]2實驗方法
2.1供試品的制備
2.1.1高劑量組的藥液制備精密稱取裸莖金腰子提取物樣品3g，加入IOOmL濃度為0.5%CMC-Na,配制成濃度為0.03g/mL的藥液，備用。
[0033]2.1.2低劑量組的藥液制備精密稱取裸莖金腰子提取物樣品1.5g，同上法，配制成濃度為0.015g/mL的藥液，備用。
[0034]2.1.3陽性對照組的藥液制備精密稱取血脂康內容物5g，同上法，配制成濃度為
0.05g/mL的藥液,備用。
[0035]2.2蛋黃乳溶液的制備吸取蛋黃液75mL，置IOOmL的量筒中，以生理鹽水稀釋至lOOmL，配成75%的蛋黃乳均勻溶液。
[0036]2.3分組與給藥取50只昆明種小鼠，雌雄各半，體重在18~22g范圍內，隨機分為5組，每組10只，分別為:正常對照組、高脂模型組、陽性對照組、高劑量裸莖金腰子提取物給藥組和低劑量裸莖金腰子提取物給藥組，灌胃給藥。正常對照組和高脂模型組每日給予濃度為0.5%CMC-Na溶液，給予體積為0.2mL/10g ;陽性對照組、裸莖金腰子提取物高劑量給藥組，裸莖金腰子提取物低劑量給藥組分別給予相應藥物，劑量分別為lg/kg、0.6g/kg和0.3g/kg。給藥14天，最后一次給藥后兩小時，除正常對照組外，其余各組均腹腔注射75%蛋黃乳溶液0.02mL/g造模,造模20小時后，從眼球取血，將血液樣品于3000rpm.min-1,離心10min，分離得到血清，按照總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白試劑盒說明書操作，測定總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)的濃度。
[0037]2.4統計學處理所得數據用SPSS10.0統計軟件進行統計分析，分析結果以i ± s表示，以P〈0.05有統計學意義。
[0038]3實驗結果
不同劑量裸莖金腰子提取物給藥14天后，分別測定各組實驗小鼠血清中的總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)的濃度，實驗與分析結果見表1。
[0039]表1不同劑量裸莖金腰子提取物給藥組對小鼠相應血脂指標的影響土 S)
【權利要求】
1.一種具有降血脂作用的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物是采用如下方法制備的: (1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內40°c~50°C烘干3h~5h后，加15~25倍量70%~90%丙酮，于60°C~70°C水浴回流提取2次~4次，每次70min~80min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏； (2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在401:~501:水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在40°C~50°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離； (3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:7~9，上樣體積6BV~8BV，水洗4BV~6BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑7BV~9BV洗脫，流速為2BV/h~4BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
2.如權利要求1所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物是采用如下方法制備的: (1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內40°C烘干5h后，加15倍量90%丙酮，于60°C水浴回流提取4次，每次70min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏； (2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在50°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在50°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離； (3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:7，上樣體積8BV，水洗4BV除雜，以乙酸乙酯: 丙酮=100:1的洗脫劑9BV洗脫，流速為2BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
3.如權利要求1所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物是采用如下方法制備的: (1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內50°C烘干3h后，加25倍量70%丙酮，于70°C水浴回流提取2次，每次80min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏； (2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在40°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在40°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離； (3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:9，上樣體積6BV，水洗6BV除雜，以乙酸乙酯 :丙酮=100:1的洗脫劑7BV洗脫，流速為4BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
4.如權利要求1所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物是采用如下方法制備的: (1)將裸莖金腰子粉碎，置烘箱內45°C烘干4h后，加20倍量80%丙酮，于65°C水浴回流提取3次，每次75min，合并提取液，回收丙酮，得到裸莖金腰子總提取物浸膏； (2)將得到的裸莖金腰子總提取物浸膏以氯仿:甲醇=50:1的混合溶液在45°C水浴條件下攪拌溶解，過濾，濾液在45°C水浴中減壓濃縮后進行層析分離； (3)選用AB-8型大孔吸附樹脂進行柱層析分離，樹脂柱徑高比為1:8，上樣體積7BV，水洗5BV除雜，以乙酸乙酯:丙酮=100:1的洗脫劑8BV洗脫，流速為3BV/h，收集洗脫液，洗脫液濃縮，干燥，即得。
5.如權利要求1~4任意一項所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物采用藥學中常規的制藥方法制備成口服制劑。
6.如權利要求5所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物采用藥學中常規的制藥方法制備成片劑、丸劑、硬膠囊劑、顆粒劑、口服液。
7.如權利要求6所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物采用如下方法制備:取裸莖金腰子提取物，粉碎成細粉，加入輔料，混勻，裝入硬膠囊，即得。
8.如權利要求6所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物采用如下方法制備:取裸莖金腰子提取物，粉碎成細粉，加入輔料，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成片，即得。
9.如權利要求1~4任意一項所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物在制備治療高血脂癥藥物或保健品中的應用。
10.如權利要求1~4任意一項所述的裸莖金腰子提取物，其特征在于，該裸莖金腰子提取物在制備治療高血壓癥藥物或保健品中的應用。
【文檔編號】A61P9/12GK103919824SQ201410192332
【公開日】2014年7月16日 申請日期:2014年5月8日 優先權日:2014年5月8日
【發明者】李陽, 姚琳, 吳平安 申請人:王恒信