一種含有高濃度維生素a的眼藥水的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種眼藥水組合物，其特征在于含有50,000單位/100mL以上的高濃度維生素A、以及蔗果三糖和淚液替代物。其中淚液替代物選自多元醇、右旋糖酐、水溶性蛋白、卡波姆、樹膠、和纖維素衍生物中的1種或多種。通過本發明的各組分的適當配比，對緩解視疲勞以及治療眼疾具有意想不到的效果。
【專利說明】一種含有高濃度維生素A的眼藥水
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種含有高濃度維生素A、蔗果三糖以及淚液替代物的眼藥水。
【背景技術】
[0002]干眼癥是一種影響大約10~20%的人群的眼部疾病。隨著年齡的增長這種疾病影響人群的比例更大，另外，對于長時間用眼以及在干燥環境中用眼的人群，容易患上干眼癥，在患有干眼癥的個體中，通常保護視角面的淚液保護層是不完整的，從而導致眼淚中I種或I種以上的成分不能充分的或者健康的產生，這能導致眼睛表面的暴露，最終加速了表面細胞的干燥和損害。
[0003]干眼癥的體征和癥狀包括但是不局限于角膜炎，結膜和角膜染色、充血、視力模糊、淚液薄膜崩裂時間減少、淚液產生量減少、淚液分泌容積、和淚液流動、增加的結膜充血、淚液膜中多余的碎片、眼睛干燥、眼睛有砂礫、眼睛灼傷、眼睛中有異物感、多余的淚液、畏光、眼睛剌痛、折射損傷、眼睛敏感、和眼睛刺激。
[0004]維生素A作為預防和治療上述干眼癥以及角膜、結膜、皮膚黏膜角化癥等的有效成份倍受矚目。另外，脂溶性維生素的維生素A對于空氣、光、熱、酸、金屬離子等極為敏感，特別是于水溶液中極不穩定，因此極不易穩定配合于眼藥水中。
[0005]作為將該不穩定的維生素A穩定地配合于眼藥水中的現有技術，已知的有在眼藥水中添加聚乙烯硬化蓖麻子油等非離子界面活性劑(如:日本專利特開平5-331056號公報)或疏水性抗氧化劑的維生素E類(如:日本專利特開平6-247853號公報)。然而，在現有技術中，卻沒有仍未解決配合高濃度的(50，000單位以上)的維生素A的方法。
[0006]鑒于以上問題，本發明人經潛心研究發現，在眼藥水組合物中混入一定量的蔗果三糖(1-kestose)，將有助于在眼藥水中配合高濃度的維生素A，同時配合適量的淚液替代物，對于治療干眼癥及緩解眼部疲勞起到了意想不到的效果。
[0007]因此，本發明提供一種眼藥水，其特征在于含有50，000單位/IOOmL以上的維生素A、蔗果三糖、以及淚液替代物。
[0008]如上所述的眼藥水，優選所含蔗果三糖的濃度為0.4~2.0ff/V%。
[0009]如上所述的眼藥水，其中淚液替代物選自多元醇、右旋糖酐、水溶性蛋白、卡波姆、樹膠、和纖維素衍生物中的I種或多種。
[0010]通過本發明的各組分的適當配比，對緩解視疲勞以及治療眼疾具有意想不到的效
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【具體實施方式】
[0011]以下，針對本發明進行詳細說明。
[0012]本發明的眼藥水組合物含有50，000單位/IOOmL以上的維生素A、蔗果三糖、以及
淚液替代物組分。另外，本發明提供一種具有改善干眼癥效果的眼藥水組合物，本發明更有另一效果為改善干眼癥之效果。[0013]維生素A
[0014]作為維生素A，除維生素A本身之外，還可以是維生素A油等含有維生素A的混合物、維生素A脂肪酸酯等維生素A衍生物等。具體包括:維生素A棕櫚酸酯、維生素A乙酸酯、維生素A、維生素A酸、類視色素(retinoid)等。優選維生素A棕櫚酸酯、維生素A乙酸酯、維生素A酸。維生素A棕櫚酸酯通常市售的有100萬~180萬國際單位的產品(以下稱為單位或1.U.)，具體例如:羅氏制藥公司生產的“棕櫚酸維生素A” (170萬1.U./g)。
[0015]維生素A成份可單獨使用上述中的I種或2種以上組合使用，其含量對于眼藥水組合物總量而言，為50，000單位/IOOmL以上。維生素A具有治療角膜、結膜損傷的效果，改善干眼癥、改善眼睛疲勞、視力的作用，眼藥水中含有50，000單位/IOOmL,能夠明顯發揮出更好的效果。若以W(質量)/V(體積(g/100mL)表示，所述維生素A的混合濃度優選
0.03 ~0.3W/V%。
[0016]蔗果三糖
[0017]本發明所涉及的蔗果三糖的分子式為
[0018]
【權利要求】
1.一種眼藥水組合物，其特征在于，含有50，OOO單位/IOOmL以上的維生素A、蔗果三糖、以及淚液替代物。
2.如權利要求1所述的眼藥水組合物，其中，所述蔗果三糖的濃度為0.4~2.0W/V%。
3.如權利要求1所述的眼藥水組合物，其中，所述蔗果三糖的濃度為0.6~1.8W/V%。
4.如權利要求1所述的眼藥水組合物，其中，所述蔗果三糖的濃度為0.8~1.6W/V%。
5.如權利要求1所述的眼藥水組合物，其中，所述蔗果三糖的濃度為1.0~1.4W/V%。
6.如權利要 求1~5任一項所述的眼藥水組合物，其中，所述淚液替代物選自多元醇、右旋糖酐、水溶性蛋白、卡波姆、樹膠、和纖維素衍生物中的I種或多種。
【文檔編號】A61P27/02GK103932983SQ201410193887
【公開日】2014年7月23日 申請日期:2014年5月9日 優先權日:2014年5月9日
【發明者】張炳泰, 徐冰 申請人:張炳泰