一種治療阿爾茨海默病的緩釋制劑及其制備方法與流程

技術特征：

1.一種緩釋制劑，其特征在于，包括主藥、主要緩釋材料羥丙基甲基纖維素、填充劑、潤滑劑、粘合劑或潤濕劑，其中，主藥為下式兩種化合物中的一種，

2.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述主藥用量占0.1％-50％。

3.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述主要緩釋材料羥丙基甲基纖維素選自下列輔料中的一種或幾種組合：羥丙基甲基纖維素K100M、羥丙基甲基纖維素K15M、羥丙基甲基纖維素K4M。

4.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，當主要緩釋材料選自羥丙基甲基纖維素K100M時，其用量占5％-25％或者26％-35％；當主要緩釋材料選自羥丙基甲基纖維素K15M時，其用量占5％-45％；當主要緩釋材料選自羥丙基甲基纖維素K4M時，其用量占10％-60％。

5.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述的填充劑選自下列輔料中的一種或幾種組合：淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉，所述填充劑用量占0.1％-50％。

6.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述潤滑劑選自下列輔料一種或幾種的組合：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉，所述潤滑劑用量占0.1％-5％。

7.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在所述粘合劑或潤濕劑選自下列輔料一種或幾種的組合：水、乙醇、淀粉漿、聚維酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素、糊精、糖漿、膠漿、卡波普、羥丙甲基纖維素、纖維素及其衍生物，所述粘合劑或潤濕劑用量占0.1％-20％。

8.根據權利要求1所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述的緩釋制劑還包括輔助緩釋材料、堿性輔料、助流劑。

9.根據權利要求8所述的一種緩釋制劑，其特征于，所述的輔助的緩釋材料選自下列輔料中的一種或幾種組合：海藻酸鈉、海藻酸、瓊脂、西黃芪膠、黃原膠、羥丙基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、殼聚糖、甘露聚糖、卡波普、聚乙烯、聚羧乙烯，乙基纖維素、醋酸纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯、聚丙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚甲基丙烯酸酯、丙烯酸樹脂、纖維素酯，所述輔助緩釋材料用量占0-50％。

10.根據權利要求8所述的一種緩釋制劑，其特征在于，當主藥為硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯鹽酸鹽時，為了避免藥物腐蝕沖頭和易吸濕變黃的問題，在處方中加入一定量的堿性輔料，所述堿性輔料選自下列輔料中的一種或幾種組合：碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸鉀、碳酸氫鉀、磷酸鉀、磷酸氫鉀、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸鈣、磷酸氫鈣、甘氨酸鈉碳酸鹽、倍半碳酸鈉、氫氧化鈉、精氨酸、組氨酸、賴氨酸、鳥氨酸、瓜氨酸、葡甲胺、硅酸鎂、硅酸鈉、硅酸鉀、氧化鎂、氧化鈣、枸櫞酸鈉、玻璃酸鈉、乙二胺四乙酸的鹽、琥珀酸鈉、三乙醇胺、乙二胺、二乙胺、氨丁三醇。

11.根據權利要求8所述的一種緩釋制劑，其特征在于，所述助流劑選自下列輔料中的一種或幾種組合：膠態二氧化硅、氣相二氧化硅、粉狀纖維素、三硅酸鎂、硅酸鋁鎂、滑石粉，所述助流劑用量占0.1％-5％。

12.根據權利要求1至11任一項所述緩釋制劑的制備方法，其特征在于，采用如下步驟進行制備：將所有輔料過100目篩，取主藥研磨至粉末狀，取處方量研磨好的主藥、緩釋材料、填充劑，加入粘合劑或潤濕劑制軟材，烘干，整粒，加入潤滑劑和助流劑，混勻，壓片，即得。

13.根據權利要求1至12任一項所述緩釋制劑在制備預防或/和治療阿爾海默病的應用。

14.根據權利要求13的應用，所述的緩釋制劑通過減輕個體神經退化、實現神經保護和/或實現認知增強，用于預防和/或治療阿爾茨海默病。