技術總結
本發明提供了依替米貝的中間體及其合成方法與依替米貝的合成方法,該方法合成路線短。本發明以氟苯為起始原料,氟苯依次與戊二酸酐、4(S)?4?苯基惡唑烷酮發生酰化反應生成II后,再用2,2?二取代?1,3?丙二醇對羰基進行保護得到化合物III,然后化合物III與化合物IV在四氯化鈦催化下生成化合物V,化合物V環合生成化合物VI,化合物VI水解得到化合物VII,化合物VII經硼烷類手性還原劑還原以及氫化脫除芐基保護基得到依替米貝。該方法收率高,副反應少,適合于工業化大生產。
技術研發人員:羅瑞雪
受保護的技術使用者:蘇州普羅達生物科技有限公司
文檔號碼:201610831623
技術研發日:2016.09.20
技術公布日:2017.02.15