一種雷洛昔芬的生產方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種雷洛昔芬的生產方法。
【背景技術】
[0002]雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調節基因表達。由于目前在于生產雷洛昔芬過程中，制造成本高，生產復雜。
【發明內容】
[0003]本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種雷洛昔芬的生產方法。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種雷洛昔芬的生產方法，具體步驟如下:2-(4-羥基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇(I )經甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物(II )以4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯進行Friedel-Crafts酰化反應，接著水解得到雷洛昔芬。
[0005]本發明的有益效果是:所述的一種雷洛昔芬的生產方法，其制備過程簡單，產量聞。
【具體實施方式】
[0006]現在結合本發明作進一步詳細的說明。
[0007]本發明的一種雷洛昔芬的生產方法，具體步驟如下:2-(4-羥基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇(I )經甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物(II )以4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯進行Friedel-Crafts酰化反應,接著水解得到雷洛昔芬。
[0008]以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。
【主權項】
1.一種雷洛昔芬的生產方法，其特征是具體步驟如下:2-(4-羥基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇(I )經甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物(II )以4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯進行Friedel-Crafts酰化反應,接著水解得到雷洛昔芬。
【專利摘要】本發明涉及一種雷洛昔芬的生產方法，具體步驟如下：2-(4-羥基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇(Ⅰ)經甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物(Ⅱ)以4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯進行Friedel-Crafts酰化反應，接著水解得到雷洛昔芬。所述的一種雷洛昔芬的生產方法，其制備過程簡單，產量高。
【IPC分類】C07D333-56
【公開號】CN104744428
【申請號】CN201310727813
【發明人】李磊
【申請人】李磊
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日