一種鹽酸樂卡地平片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種鹽酸樂卡地平片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 高血壓是一種由多種因素引起的疾病。長期患有高血壓病會引起各種并發癥，如 中風、充血性心臟衰竭、缺血性心臟病、腎衰竭等。實驗證明持久高血壓可引起冠狀動脈硬 化和心臟肥大，以后會產生心肌缺血、心絞痛、心肌梗塞和再梗塞。中國高血壓的高發病、高 致殘及高死亡狀況，使高血壓控制受到極大的挑戰。結合中國高血壓患者有較高的單純收 縮期高血壓比例、有高鹽飲食習慣的特點，在對這類高血壓患者的治療中鈣離子拮抗劑不 乏是一類好藥。
[0003] 樂卡地平是一種新型的二氫吡啶類鈣拮抗劑，對血管平滑肌有直接的舒張作用， 具有較強的降壓作用，且對心率和心輸出量的影響較小。鹽酸樂卡地平作用機制與其相似， 即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca 2+內流，擴張外周血管而降低血壓，具有 較強的血管選擇性，降壓作用強，負性肌力作用少等特點。鹽酸樂卡地平具有較大的疏水基 團，脂溶性強，進入體內后迅速分布至組織器官中，能夠與血管平滑肌細胞膜結合緊密，釋 放緩慢，因此，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。其結構式為：
[0004]
[0005] 口服或其他.胍官卜」街、約tf」明介U，共研T土戰乂父多W囚系tf」京>響。包括制 劑工藝、藥物粒徑、處方中的黏合劑、潤滑劑、崩解劑、包衣材料、助懸劑、溶劑等。現有的鹽 酸樂卡地平片制備工藝原料成本較高，片劑中鹽酸樂卡地平的成品率和溶出度都有待提 尚。
【發明內容】
[0006] 本發明的目的是提供一種高成品率和高溶出度的鹽酸樂卡地平片，通過精確的工 藝控制及原輔料的選擇，該鹽酸樂卡地平片原輔料混合均勻度好，質量穩定，溶出度高，利 于活性成分在體內的吸收。
[0007] 為了達到發明目的，本發明采用的技術方案如下：
[0008] 所述鹽酸樂卡地平片中鹽酸樂卡地平、乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、5%聚維 酮K30溶液、硬脂酸鎂的重量比為10:70~75:29~33:8~12:0. 8~1. 2:0. 7~3。
[0009] 所述鹽酸樂卡地平片的制備方法的具體步驟如下：
[0010] (1)將鹽酸樂卡地平原料粉碎，過100目篩，將乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分 別過80目篩，將聚維酮K30溶于純化水中，制成質量濃度為5%的聚維酮K30溶液；
[0011] (2)先將處方量的鹽酸樂卡地平與處方量的乳糖按等量遞增法混合均勻，再加入 處方量的微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉，混合均勻；
[0012] (3)將步驟2得到的混合粉末用處方量的5%聚維酮K30制軟材，過30~50目篩 制粒，于50°C干燥；
[0013] (4)將干顆粒過30目篩整粒，外加處方量的硬脂酸鎂，混合均勻，得中間體；
[0014] (5)檢測中間體的含量，壓片；
[0015] (6)采用胃溶型薄膜包衣預混劑配制包衣液，進行包衣；
[0016] (7)分裝，貼標簽，成品入庫。
[0017] 本發明采用先將鹽酸樂卡地平與乳糖等量遞增混合的方式，使乳糖作為填充劑與 崩解劑，與鹽酸樂卡地平混合均勻，在利于壓片的同時，一方面提高了鹽酸樂卡地平片的含 量均勻度，另一方面又提高了鹽酸樂卡地平的溶出度。本發明通過精確控制工藝條件和篩 選原輔料配方，制備得到了成品率高及溶出率高的鹽酸樂卡地平片。該處方和制備工藝可 行，適合大規模生產。
【具體實施方式】
[0018] 以下結合實施例詳細說明本發明，所述的實施例是為了進一步描述本發明，而不 是限制本發明。
[0019] 實施例1
[0020] 處方 1
[0021]
[0022]
[0023] 制備工藝如下：
[0024] (1)將鹽酸樂卡地平原料粉碎，過100目篩，將乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分 別過80目篩，將聚維酮K30溶于純化水中，制成質量分數為5%的聚維酮K30溶液；
[0025] (2)先將10g鹽酸樂卡地平與70g乳糖按等量遞增法混合均勻，再加入29g微晶纖 維素、8g羧甲基淀粉鈉，置于混合機中混合均勻；
[0026] (3)將混合粉末轉入搖擺式顆粒機中，用0. 8g、5%聚維酮K30制軟材，過30目篩 制粒，于50°C干燥；
[0027] (4)將干顆粒過30目篩整粒，外加0? 7g硬脂酸鎂，混合均勻，得中間體；
[0028] (5)檢測中間體的含量，壓片；
[0029] (6)采用胃溶型薄膜包衣預混劑配制包衣液，進行包衣；
[0030] (7)分裝，貼標簽，成品入庫。
[0031] 實施例2
[0032] 處方 2
[0033]
[0034] 制備工藝如下：
[0035] (1)將鹽酸樂卡地平原料粉碎，過100目篩，將乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分 別過80目篩，將聚維酮K30溶于純化水中，制成質量分數為5%的聚維酮K30溶液；
[0036] (2)先將10g鹽酸樂卡地平與72g乳糖按等量遞增法混合均勻，再加入31g微晶纖 維素、9g羧甲基淀粉鈉，置于混合機中混合均勻；
[0037] (3)將混合粉末轉入搖擺式顆粒機中，用lg、5%聚維酮K30制軟材，過30目篩制 粒，于50°C干燥；
[0038] (4)將干顆粒過40目篩整粒，外加0.8g硬脂酸鎂，混合均勾，得中間體；
[0039] (5)檢測中間體的含量，壓片；
[0040] (6)采用胃溶型薄膜包衣預混劑配制包衣液，進行包衣；
[0041] (7)分裝，貼標簽，成品入庫。
[0042] 實施例3
[0043] 處方 3
[0044]
[0045] 制備工藝如下：
[0046] (1)將鹽酸樂卡地平原料粉碎，過100目篩，將乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分 別過80目篩，將聚維酮K30溶于純化水中，制成質量分數為5%的聚維酮K30溶液；
[0047] (2)先將10g鹽酸樂卡地平與73. 5g乳糖按等量遞增法混合均勻，再加入31. 5g微 晶纖維素、l〇g羧甲基淀粉鈉，置于混合機中混合均勻；
[0048] (3)將混合粉末轉入搖擺式顆粒機中，用1. lg、5%聚維酮K30制軟材，過30目篩 制粒，于50°C干燥；
[0049] (4)將干顆粒過50目篩整粒，外加lg硬脂酸鎂，混合均勻，得中間體；
[0050] (5)檢測中間體的含量，壓片；
[0051] (6)采用胃溶型薄膜包衣預混劑配制包衣液，進行包衣；
[0052] (7)分裝，貼標簽，成品入庫。
[0053] 實施例4
[0054]處方 4
[0055]
[0056]