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一種用于治療便秘的藥物制劑及其用途和制備方法_2

文檔序號:9876036閱讀:來源:國知局
明,本發明不僅僅限于以下實施例。在本發 明的范圍內或者在不脫離本發明的內容、精神和范圍內,對本發明進行的變更、組合或替 換,對于本領域的技術人員來說是顯而易見的,且包含在本發明的范圍之內。
[0068] 實施例1: 一種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0069] 蘆薈20份、火麻仁8份、木香5份、烏梅3份、決明子8份、阿膠5份、白術8份、甘草5份、 山藥10份、天仙藤3份、天花粉8份、云芝8份、木瓜6份、毛訶子3份、蜂蜜10份、黨參10份、黃芪 10份和枳實5份。
[0070] 具體制備方法為:
[0071 ] (1)按照重量份配比稱取相應原料組分備用;
[0072] ⑵阿膠、黨參、黃芪、白術和甘草磨成細粉,過80-100目曬,備用;
[0073] (3)決明子、天仙藤、天花粉、云芝、火麻仁、毛訶子和木香采用醇提法,75 %乙醇洄 流1-3次,每次1-3小時,藥液濾過、回收乙醇,60-80°C,減壓濃縮至相對密度為1.05的浸膏, 備用;
[0074] (4)將蘆薈、烏梅、山藥、枳實、木瓜和蜂蜜,加入6-12倍體積的純凈水,煎煮二次, 第一次1.5小時,第二次0.5小時,合并煎液,濾過,減壓濃縮至相對密度為1.10的浸膏,備 用;
[0075] (5)取步驟(3)和步驟(4)中的浸膏,加入步驟(2)的細粉,測定其重量,加入其重量 10-30%的蔗糖和糊精的混合物(蔗糖和糊精重量比為1:1),攪拌均勻加熱至80~90°C,過 80目篩,用噴霧干燥機制得提取物粉末,裝入膠囊,膠囊重0.5-1 g。
[0076] 實施例2: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0077]蘆薈50份、火麻仁17份、木香11份、烏梅11份、決明子20份、阿膠15份、白術15份、甘 草13份、山藥60份、天仙藤8份、天花粉16份、云芝20份、木瓜15份、毛訶子11份、蜂蜜25份、黨 參25份、黃芪20份和枳實15份。
[0078]制備方法同實施例1。
[0079]實施例3: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0080]蘆薈40份、火麻仁13份、木香8份、烏梅7份、決明子14份、阿膠10份、白術11份、甘草 9份、山藥35份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜18份、黨參17 份、黃芪15份和枳實10份。
[0081 ]制備方法同實施例1。
[0082]實施例4: 一種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0083 ]蘆薈37份、火麻仁11份、木香7份、烏梅7份、決明子15份、阿膠10份、白術10份、甘草 8份、山藥38份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜17份、黨參17 份、黃芪15份和枳實10份。
[0084]制備方法同實施例1。
[0085] 實施例5: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0086] 蘆薈20份、火麻仁8份、木香5份、烏梅3份、決明子8份、阿膠5份、白術8份、甘草5份、 山藥10份、天仙藤3份、天花粉8份、云芝8份、木瓜6份、毛訶子3份、蜂蜜10份。
[0087]具體制備方法為:
[0088] (1)按照重量份配比稱取相應原料組分備用;
[0089] (2)阿膠、白術和甘草磨成細粉,過80-100目曬,備用;
[0090] (3)決明子、天仙藤、天花粉、云芝、火麻仁、毛訶子和木香采用醇提法,75 %乙醇洄 流1-3次,每次1-3小時,藥液濾過、回收乙醇,60-80°C,減壓濃縮至相對密度為1.05的浸膏, 備用;
[0091] (4)將蘆薈、烏梅、山藥、木瓜和蜂蜜,加入6-12倍體積的純凈水,煎煮二次,第一次 1.5小時,第二次0.5小時,合并煎液,濾過,減壓濃縮至相對密度為1.10的浸膏,備用;
[0092] (5)取步驟(3)和步驟(4)中的浸膏,加入步驟(2)的細粉,測定其重量,加入其重量 10-30%的蔗糖和糊精的混合物(蔗糖和糊精重量比為1:1),攪拌均勻加熱至80~90°C,過 80目篩,用噴霧干燥機制得提取物粉末,裝入膠囊,膠囊重0.5-1 g。
[0093] 實施例6: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0094]蘆薈50份、火麻仁17份、木香11份、烏梅11份、決明子20份、阿膠15份、白術15份、甘 草13份、山藥60份、天仙藤8份、天花粉16份、云芝20份、木瓜15份、毛訶子11份、蜂蜜25份、黨 參25份。
[0095]制備方法同實施例5。
[0096]實施例7: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0097]蘆薈40份、火麻仁13份、木香8份、烏梅7份、決明子14份、阿膠10份、白術11份、甘草 9份、山藥35份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜18份。
[0098]制備方法同實施5。
[0099] 實施例8: -種治療便秘的膠囊劑,含有以下重量份的中藥材:
[0100] 蘆薈37份、火麻仁11份、木香7份、烏梅7份、決明子15份、阿膠10份、白術10份、甘草 8份、山藥38份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜17份。
[0101] 制備方法同實施例5。
[0102] 實施例9: 一種治療便秘的口服溶液,含有以下重量份的中藥材:
[0103] 蘆薈40份、火麻仁13份、木香8份、烏梅7份、決明子14份、阿膠10份、白術11份、甘草 9份、山藥35份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜18份。
[0104] 制備工藝:將上述中草藥加入8-12倍體積的純凈水,煎煮二次,第一次1.5小時,第 二次0.5小時,合并煎液,濾過,減壓濃縮至相對密度為1.10的浸膏,干燥,溶解于1000 ml的 純化水,再加入配制150克蔗糖及2克苯甲酸鈉攪拌溶解后補加純化水至配制總量,過濾至 澄清度合格后灌裝100支,規格為IOml/支,HKTC流通蒸汽滅菌60分鐘,包裝即得。
[0105] 實施例10: -種治療便秘的口服溶液,含有以下重量份的中藥材:
[0106] 蘆薈37份、火麻仁11份、木香7份、烏梅7份、決明子15份、阿膠10份、白術10份、甘草 8份、山藥38份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜17份。
[0107] 制備方法同實施例9。
[0108] 實施例11: 一種治療便秘的片劑,含有以下重量份的中藥材:
[0109] 蘆薈40份、火麻仁13份、木香8份、烏梅7份、決明子14份、阿膠10份、白術11份、甘草 9份、山藥35份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜18份。
[0110] 制備工藝:將上述中草藥加入8-12倍體積的純凈水,煎煮二次,第一次1.5小時,第 二次0.5小時,合并煎液,濾過,減壓濃縮至相對密度為1.10的浸膏,干燥,過80目篩后的和 乳糖、微晶纖維素混合均勻,用50%乙醇制軟材,過20目篩制粒,60°C條件下鼓風干燥,20目 篩整粒,然后加入處方量的羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂混合均勻壓片,共制1000片。
[0111] 實施例12:-種治療便秘的片劑,含有以下重量份的中藥材:
[0112] 蘆薈37份、火麻仁11份、木香7份、烏梅7份、決明子15份、阿膠10份、白術10份、甘草 8份、山藥38份、天仙藤6份、天花粉12份、云芝14份、木瓜11份、毛訶子7份、蜂蜜17份。
[0113] 制備方法同實施例12。
[0114] 實施例13:動物藥效學試驗
[0115] 13.1、動物造模及給藥
[0116] 動物造模:昆明種小鼠10只,雌雄兼用,體重180_220g,預先飼養三日適應環境,在 實驗前動物禁食24h(自由飲水),試驗開始,模型組按25mg/kg給予復方地芬諾酯,連續4天。
[0117] 取ICR小鼠50只,雄性,隨機分為6組,每組10只。正常對照組、模型組、酚酞片組 (35mg/kg)、中藥膠囊劑高劑量組(8.8g/kg)、中藥膠囊劑中劑量組(4.4g/kg)、中藥膠囊劑 低劑量組(2.2g/kg ),每組10只;其中取本發明實施例3膠囊劑用10 %的炭末水溶液藥液,作 為大、中、小劑量組,酸酞片用10%的炭末水溶液配置成〇.20mg/ml,按IOmVkg灌胃給藥,酚 酞片35mg/kg作為試驗陽性藥對照組,空白組給予同體積的10%的炭末水溶液。灌胃30min 后各組小鼠均給予炭末混懸液灌胃(0.1ml/10g),20min后脫頸椎處死動物,取出自幽門至 回盲部的整段小腸,測量小腸全長和炭末前沿在小腸內推進的距離。
[0118] 炭末推進率% =炭末在小腸內推行的距離(cm)/小腸全長(cm) X 100%
[0119]表1各組小鼠胃腸蠕動的影響
L0121」 注:
[0122] 與正常對照組相比,*Ρ<0·05,Ρ<0·01;
[0123] 與模型對照組相比,ΥΡ<0· 05 ,yyPSO .01;
[0124] 與陽性對照組相比,#Ρ<0 · 05,##Ρ<0 · 01;
[0125] 從表1的結果顯示,模型組與正常對照組相比,具有顯著性差異(Ρ〈0.01),便秘模 型小鼠造模成功,陽性對照組和中藥膠囊劑均可以提高正常小鼠的的炭末推進率,其中中 藥膠囊劑各組與正常對照組相比具有顯著性的差異。與陽性對照組相比,中藥膠囊劑各組 對正常小鼠的的炭末推進率提高效果更為顯著,尤其是中藥膠囊
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