組合物在制備改善月經失調產品中的應用的制作方法

組合物在制備改善月經失調產品中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種組合物在制備改善月經失調產品中的應用，該組合物包括海藻類物質和酶抑制劑。本發明組合物能夠促進貧血小鼠的紅細胞生成，增加貧血小鼠血液中的血紅蛋白濃度，并能夠減輕正常小鼠的疼痛；本發明的海藻類物質來源廣泛、價格低廉；用本發明組合物制備得到的改善月經失調產品具有止痛和改善貧血的功效，并能夠改善月經前的乳房脹痛、月經期間的情緒不穩等，該改善月經失調產品起效快、作用緩和、量效關系明顯、無毒副作用，可制備成多種口服形式，便于患者使用，為患者提供了一種更安全有效的改善月經失調產品。
【專利說明】組合物在制備改善月經失調產品中的應用

【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥保健領域，特別是涉及一種組合物在制備改善月經失調產品中的 應用。

【背景技術】
[0002] 月經失調，也稱月經不調，是一種常見的婦科疾病，主要表現為月經周期或出血量 的異常，或是月經前、經期時的腹痛及全身癥狀。導致月經失調的原因有很多，有神經內分 泌功能失調、器質性病變或功能失常、精神過度緊張、營養不良、不良生活習慣（如過度節 食、嗜好煙酒）、情緒異常、壓力大、濫用藥等。另外，血液病、高血壓病、肝病、內分泌病、流 產、宮外孕、葡萄胎、生殖道感染、腫瘤（如卵巢腫瘤、子宮肌瘤）等均可引起月經失調。
[0003] 由于生活條件的改善、生活節奏的加快，加上生活負擔繁重、社會工作壓力大，很 多女性備受月經失調的折磨。月經失調發病率高，對人體危害大，遷延日久，反復發作，又可 惡性循環，引發急癥病變。
[0004] 西醫臨床上治療月經失調的方法多采用激素類藥物來改善內分泌為主，但效果不 明顯，毒副作用較大，容易出現腹痛、頭暈、惡心、嘔吐、嗜睡、腰痛、白帶增多，嚴重者可導致 不孕癥，還容易引發乳腺癌、子宮肌瘤、卵巢腫瘤等其它全身性腫瘤。采用西醫治療月經失 調不是一種好的方法。熱敷、理療、中成藥治療月經失調的療效也不夠理想。
[0005] 因此，尋找一種組合物能夠安全、有效地應用于制備改善月經失調產品迫在眉睫。


【發明內容】

[0006] 針對現有技術中存在的技術缺陷，本發明的目的是提供一種組合物在制備改善月 經失調產品中的應用。所述組合物包括海藻類物質和酶抑制劑，所述酶抑制劑在所述組合 物中的質量百分含量不低于〇. 001% ;所述海藻類物質為天然海藻糖類或海藻酸或海藻酸 鹽中的一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質的酶的抑制劑。
[0007] 所述天然海藻糖類為海藻糖或海藻多糖中的一種或兩種的混合物，還包括所述天 然海藻糖類的含水化合物及異構體。
[0008] 所述酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉、2R，5R-二羥甲基-3R，4R-二羥基 批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
[0009] 所述海藻酸鹽包括海藻酸鈉、海藻酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
[0010] 所述產品為治療月經失調的保健品或藥物，所述組合物為保健活性成分或藥物活 性成分。
[0011] 所述保健品或藥物為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑或口服液。
[0012] 所述產品還可以是含有所述組合物的功能食品。
[0013] 所述功能食品為含片、固體飲料或液體飲料。
[0014] 組合物是由粉狀海藻類物質和酶抑制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
[0015] 組合物是由海藻類物質溶液和酶抑制劑溶液混合、或將粉狀組合物溶解制成的液 體組合物。
[0016] 實驗證明，本發明組合物能夠抑制小鼠的疼痛扭體，對小鼠有止痛作用，還可以促 進紅細胞的生成，增加小鼠血液中的血紅蛋白濃度；本發明的海藻類物質來源廣泛、價格低 廉，制成多種口服形式產品的生產工藝簡單；用本發明的組合物制備得到的改善月經失調 產品具有止痛和改善貧血的功效，并能夠改善月經前的乳房脹痛、月經期間的情緒不穩等， 該改善月經失調產品起效快、作用緩和、量效關系明顯、無毒無副作用，可制備成多種口服 形式，便于患者服用，為患者提供了一種更安全有效的改善月經失調產品。

【具體實施方式】
[0017] 本發明的改善月經失調組合物包括海藻類物質和酶抑制劑，組合物中酶抑制劑的 質量百分含量不低于0.001%。其中，
[0018] 用于本發明中的海藻類物質包括海藻糖、海藻多糖、海藻酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸 鉀、海藻酸。其中：
[0019] 海藻糖是由兩個葡萄糖分子以1，1-糖苷鍵構成的非還原性糖，其有三種異構體 即海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )，商購的海藻糖為這三種異構體 的混合物，可不做區分，其中主要為海藻糖（α，α)。海藻糖在自然界中許多可食用動植物 及微生物體內都廣泛存在，如人們日常生活中食用的蘑菇類、海藻類、豆類、蝦、面包、啤酒 及酵母發酵食品中海藻糖含量較高。海藻糖對生物體具有神奇的保護作用，是由于該化合 物在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等惡劣環境條件下在細胞表面能形成獨特的保護膜， 有效地保護蛋白質分子不變性失活，從而維持生命體的生命過程和生物特征。許多對外界 惡劣環境表現出非凡抗逆耐受力的物種，都與它們體內存在大量的海藻糖有直接關系。這 一獨特的功能特性，使得海藻糖除了可以作為蛋白質、酶、疫苗和其他生物制品的優良活性 保護劑以外，還是保持細胞活性、保濕類化妝品的重要成分，更可作為防止食品劣化、保持 食品新鮮風味、提升食品品質的獨特食品配料，大大拓展了該化合物作為天然食用甜味糖 的功能。海藻多糖與海藻糖類似，均為安全、可靠的天然海藻糖類。
[0020] 海藻酸（Alginic acid)為淡黃色粉末，幾乎無味。是由單糖醛酸線性聚合而成的 多糖。海藻酸主要來源于褐藻，如海帶、馬尾藻、泡葉藻、巨藻等。海藻酸目前用于制藥領域 的粘合劑和崩解劑。海藻酸鈉、海藻酸鈣、海藻酸鉀等與海藻酸類似，為海藻酸的無機鹽。
[0021] 在本發明中含水或不含水的上述海藻類物質均可使用。在本發明中，可以使用所 羅列的海藻類物質中的一種，也可以將多種混合使用。
[0022] 可用于本發明中的酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、海藻唑啉（trehazolin)、 2R, 5R-二輕甲基，3R, 4R-二輕基批咯（DMDP)、海藻糖抑素（trehalostatin)、Salbostatin、 Suidatrestin、Trehalin和MDL25637中的任一種或多種物質的組合，或是這些物質的類似 物及其混合物，或是能夠產生所述物質的可直接利用的本體（包括微生物、植物），如能產 生有效霉素的吸水鏈霉菌，可產生己唑醇的生物體。其中：
[0023] 有效霉素（Validamycin，即井岡霉素，有八種有效霉素 A-Η異構體存在）是一種放 線菌產生的化合物，是具有選擇作用的殺菌抗生素，易被菌體細胞吸收并在其內迅速傳導， 通過抑制某種酶影響糖類在細菌體內的代謝，干擾和抑制菌體細胞生長和發育。由吸水鏈 霉菌井R變種（Streptomyces hygroscopicus var. jinggangensis)產生的水溶性葡萄糖苷 類混合物，對水稻紋枯菌活性最強。其中有效霉素 A異構體純品為白色粉末，無一定熔點， 95?100°C軟化，130?135°C分解，易溶于水，對大鼠急性口服LD5(l>20g/kg，對蜜蜂和其他 益蟲無毒，易被菌體細胞吸收并在菌體內傳導，干擾和抑制菌體細胞正常生長發育，從而起 到治療作用。在本發明中，可以使用某一種異構體或幾種異構體的混合物，商購的有效霉素 中主要是有效霉素 A。
[0024] 己唑醇具有內吸性，能有效防治子囊菌、擔子菌和半知菌引起的病害，尤其對擔子 菌和子囊菌引起的病害如白粉病、銹病、黑星病、褐斑病、炭疽病、紋枯病、稻曲病等有較好 的預防和治療作用。海藻唑啉有殺蟲、抗真菌活性，是海藻糖苷酶強的特異性抑制劑。有效 霉素、己唑醇和海藻唑啉及其他幾種都是酶抑制劑，目前用于防治水稻紋枯病和稻曲病，麥 類紋枯病，棉花、人參、豆類和瓜類立枯病，玉米大斑病、小斑病；同時可用于蝗蟲等有害昆 蟲的防治。
[0025] 以上海藻類物質和酶抑制劑均可商購獲得。
[0026] 在本發明中，雖然該海藻類物質普遍存在于日常食用的食物中，也作為一種安全 可靠的天然糖類用來為食品調味，但發明人還是意外地發現了其不同以往的功用，即該海 藻類物質具有改善月經失調的功效。通常該海藻類物質被食入人體后，在胃和腸道中的酶 的作用下會被分解為葡萄糖，進而通過腸道被人體吸收；然而本發明將海藻類物質和這種 酶（分解海藻類物質的酶）的酶抑制劑組合使用，該組合物被服入人體內，酶抑制劑首先與 胃腸中該酶結合以保證海藻類物質不被分解，從而使海藻類物質以其自身形式（而不是被 分解后的形式）進入腸道發揮改善月經失調的作用。
[0027] 本發明中，可將粉狀海藻類物質與酶抑制劑直接混合均勻形成粉狀組合物，或由 海藻類物質溶液和酶抑制劑溶液混合制成液體組合物，或將粉狀組合物溶解制成液體組合 物。進一步可按常規方法利用該粉狀組合物或液體組合物制成片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、 口服液等保健品或藥品，還可以制成含片、固體飲料和液體飲料等功能食品。
[0028] 以下結合具體實施例，更具體地說明本發明的內容，并對本發明作進一步闡述，但 這些實施例絕非對本發明有任何限制。本領域技術人員在本說明書的啟示下對本發明實施 例中所作的任何變動都將屬于本發明權利要求書的范圍內。
[0029] 實施例中所用到的生物材料的來源是廣泛的，任何不違反法律和道德倫理能夠獲 取的生物材料都可以按照實施例中的提示替換使用。所用方法如無特別說明均為常規方 法。如無特別說明，各實施例中相同名稱的材料或試劑內容相同。
[0030] 實施例1、本發明組合物的組合方式
[0031] 分別按表1中海藻類物質和酶抑制劑的重量配比稱取相應的原料，直接混合形成 粉狀組合物，或混合后再溶于水制成組合物溶液。實施例的有效霉素可以是有效霉素 A-H 中的一種或多種的混合物（使用不同異構體對酶的抑制效果無差異），主要是有效霉素 A ; 海藻糖為海藻糖（α，α )、異海藻糖（β，β )和新海藻糖（α，β )的混合物。
[0032] 表1本發明組合物的組合方式
[0033]

【權利要求】
1. 組合物在制備改善月經失調產品中的應用，所述組合物包括海藻類物質和酶抑制 齊IJ，所述酶抑制劑在所述組合物中的質量百分含量不低于〇. 001 % ;所述海藻類物質為天然 海藻糖類或海藻酸或海藻酸鹽中的一種或幾種的混合物；所述酶抑制劑為分解海藻類物質 的酶的抑制劑。
2. 根據權利要求1所述應用，其特征在于，所述天然海藻糖類為海藻糖或海藻多糖中 的一種或兩種的混合物，還包括所述天然海藻糖類的含水化合物及異構體。
3. 根據權利要求1或2所述應用，其特征在于，所述酶抑制劑包括有效霉素、己唑醇、 海藻唑啉、2R, 5R-二輕甲基-3R, 4R-二輕基批咯、海藻糖抑素、Salbostatin、Suidatrestin 或MDL25637中的一種或幾種的混合物。
4. 根據權利要求1或2或3所述應用，其特征在于，所述海藻酸鹽包括海藻酸鈉、海藻 酸鉀或海藻酸鈣中的一種或幾種的混合物。
5. 根據權利要求1至4任一所述應用，其特征在于，所述產品為治療月經失調的保健品 或藥物，所述組合物為保健活性成分或藥物活性成分。
6. 根據權利要求5所述應用，其特征在于，所述保健品或藥物為片劑、膠囊劑、散劑、顆 粒劑或口服液。
7. 根據權利要求1至4任一所述應用，其特征在于，所述產品還可以是含有所述組合物 的功能食品。
8. 根據權利要求7所述應用，其特征在于，所述功能食品為含片、固體飲料或液體飲 料。
9. 根據權利要求1至8任一所述應用，其特征在于，組合物是由粉狀海藻類物質和酶抑 制劑直接混合均勻制成的粉狀組合物。
10. 根據權利要求1至9任一所述應用，其特征在于，組合物是由海藻類物質溶液和酶 抑制劑溶液混合、或將粉狀組合物溶解制成的液體組合物。
【文檔編號】A23L2/38GK104208693SQ201410239607
【公開日】2014年12月17日 申請日期:2014年5月30日 優先權日:2013年5月30日
【發明者】張成崗, 李志慧, 李 雨 申請人:蘇州科景生物醫藥科技有限公司, 平湖科景生物醫藥科技有限公司, 北京百樂寧生物技術有限公司