專利名稱：鹽酸氟桂利嗪注射液及制備工藝的制作方法
發明的領域本發明屬于西藥技術領域，是一種鹽酸氟桂利嗪注射液及制備方法。本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有(1)緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；(2)前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；(3)抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；(4)保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；(5)氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
背景技術：
現有的鹽酸氟桂利嗪只有口服膠囊劑、片劑和口服液，均為口服劑型。不僅吸收慢，且重病人口服困難。
發明的目的本發明的目的是研制一種鹽酸氟桂利嗪注射液，其療效好、起效快、治療范圍較口服劑型廣，且對危、重病人的搶救即時。
發明的內容本發明所采取的技術方案為，鹽酸氟桂利嗪、乙醇溶液、活性炭，按一定的比例，經過技術加工制成注射液。
本發明的鹽酸氟桂利嗪注射液各原輔料配比為鹽酸氟桂利嗪0.06mg/ml-12mg/ml、乙醇溶液0.01-30％。
本發明所采取的配方為鹽酸氟桂嗪60-1200mg，乙醇溶液25-200ml余量為注射用水(配制1000ml)。
精密稱取鹽酸氟桂利嗪，加入到乙醇溶液中攪拌使溶解；攪拌均勻，加水至全量，加入0.1％活化活性炭，80℃保溫15分鐘，過濾，灌封；110℃滅菌30分鐘即得。
本發明含鹽酸氟桂利嗪(C26H26F2N22HCl)應為標示量90.0％-110.0％，PH值應為3.5-4.5。
由于本發明上述技術方案，將水溶性差的鹽酸氟桂嗪口服制劑，采用復溶媒技術制成注射劑給注射帶來方便。
實施例配方之一鹽酸氟桂利嗪0.06mg/ml、乙醇溶液2.5％。
配方之二鹽酸氟桂利嗪0.6mg/ml、乙醇溶液5％。
配方之三鹽酸氟桂利嗪1.2mg/ml，乙醇溶液5％。
配方之四鹽酸氟桂利嗪3mg/ml，乙醇溶液20％。
權利要求
1.一種鹽酸氟桂利嗪注射液，是由鹽酸氟桂利嗪、乙醇溶液按一定的比例，經過技術加工制成注射液。
2.根據權利要求1所述的鹽酸氟桂利嗪注射液，其特征在于各原輔料配比為鹽酸氟桂利嗪0.06mg/ml-12mg/ml、乙醇溶液0.01-30％。
3.一種鹽酸氟桂利嗪注射液，其制備工藝如下精密稱取鹽酸氟桂利嗪，加入到乙醇中攪拌使溶解；攪拌均勻，加水至全量，加入0.2％活化活性炭，80℃保溫15分鐘，過濾，精濾，灌封；110℃滅菌30分鐘即得。
全文摘要
本發明屬于西藥技術領域，是一種鹽酸氟桂利嗪注射液及制備方法。本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有(1)緩解血管痙攣；(2)前庭抑制作用；(3)抗癲癇作用；(4)保護心肌作用；(5)氟桂利嗪改善腎功能作用；(6)抗組織胺作用。
文檔編號A61P9/00GK1562028SQ20041003064
公開日2005年1月12日 申請日期2004年4月2日 優先權日2004年4月2日
發明者胡建民, 尤強 申請人:北京醫工生物技術研究所