專利名稱：一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑以及藥物的制備方法，具體地說是一種乳酸左氧氟沙星分散 片及其制備方法。
背景技術：
抗菌藥物是人類與細菌斗爭的產物，它的發明和應用使人類的平均壽命延長了 15 年以上。在抗菌藥物應用的早期，幾乎所有的細菌感染性疾病都能夠容易治愈。但是，這種 樂觀的局面由于耐藥菌的出現而很快改變。目前，在醫院內死亡的大多數病人最終是由于 感染造成的。70年代以來，細菌耐藥性問題日趨嚴重，除了醫院是重要的耐藥菌產生地外， 醫院外健康人也是重要的耐藥基因接受者。臨床上正面臨嚴峻的細菌耐藥性挑戰，細菌耐 藥已成為全球公害。喹諾酮類抗菌藥歷經40年的發展，已經成為臨床上治療各種感染性疾病最常用 的藥物。左氧氟沙星為光譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機理是抑制細菌DNA旋轉酶的活性 和抑制RNA和蛋白質的合成，從而阻礙DNA復制，產生殺菌作用。對β-內酰胺類抗生素耐 藥的細菌對本品仍敏感。目前市售的乳酸左氧氟沙星制劑主要有片劑和注射液。由于普通 的乳酸左氧氟沙星片體積大，且用藥時常需服用多片，因此給患者服藥帶來不便，尤其是給 老、幼和有吞咽困難的病人帶來麻煩。
發明內容
本發明的目的就是要提供一種乳酸左氧氟沙星分散片，以方便患者用藥；同時提 供一種工藝簡單、產品質量穩定的該制劑的制備方法。本發明的目的是這樣實現的本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，是由以下重量份比的原、輔料制成的乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素45 55份。本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，其優選的原、輔料重量份比是乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸鎂15 份，甜蜜素50份。本發明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素40 55份。(b)將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙 星；(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟 沙星分散片。
本發明方法采用粉末直接壓片法進行壓片。由于乳酸左氧氟沙星原粉的流動性和 可壓性較差，因此，按照常規方法所制片劑質量穩定性差。為此，申請人進行了大量的研究 工作，對原料和輔料的性質進行了研究分析，最終摸索出了與原料密度、粒度相近且具有良 好可壓性、流動性的輔料、并確定其用量比例，從而使乳酸左氧氟沙星和輔料混合后得到的 混合料粉能夠符合直接直接壓片的工藝要求。本發明方法改善了乳酸左氧氟沙星主藥的可壓性和流動性，使生產時間壓縮了 20%，降低了 5%的生產成本；提高了產品質量的穩定性以及產品成品率；同時所制產品口 感及品相均好于一般方法所制產品。以下通過具體實施例進一步詳述本發明。
具體實施例方式實施例1(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖300g，交聯聚乙烯吡咯烷酮60g，硬脂酸鎂15g，甜 蜜素50g。(b)將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，制成1000片(每 片內含0. Ig左氧氟沙星)的乳酸左氧氟沙星分散片。實施例2(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖310g，交聯聚乙烯吡咯烷酮65g，硬脂酸鎂10g，甜 蜜素40g。將乳酸左氧氟沙星原藥粉碎過30目篩；將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合40 分鐘，至非常均勻；將乳酸左氧氟沙星原藥粉加入其中，再加入硬脂酸鎂、甜蜜素40，混勻 后直接壓片，制得每片內含0. Ig乳酸左氧氟沙星的分散片劑。
權利要求
1.一種乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于它是由以下重量份比的原、輔料制成的 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素45 55份。
2.根據權利要求1所述的乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于其原、輔料重量份比是 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸鎂15份，甜蜜素50份。
3.一種乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬 脂酸鎂10 15份，甜蜜素40 55份；(b)將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟沙星 分散片。
全文摘要
本發明公開了一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法，其片劑包括以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290-310份，交聯聚乙烯吡咯烷酮60-65份，硬脂酸鎂10-15份，甜蜜素40-55份；制備方法為將微晶乳糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟沙星分散片。
文檔編號A61K9/20GK102048704SQ20091007587
公開日2011年5月11日 申請日期2009年11月6日 優先權日2009年11月6日
發明者劉書睿, 王志良, 路玉鋒 申請人:華北制藥集團制劑有限公司