專利名稱：一種羥苯磺酸鈣膠囊及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物制劑領域，更具體地說本發明提供了一種羥苯磺酸鈣膠囊及 其制備方法。
背景技術：
羥苯磺酸鈣膠囊，英文名稱=Calcium Dobesilate Capsules。本品主要成份為羥
苯磺酸鈣，其化學名稱為2，5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。其結構式為
權利要求
1.一種羥苯磺酸鈣膠囊，其特征在于所述的膠囊由羥苯磺酸鈣、交聯羧甲基纖維素 鈉、硬脂酸鎂和聚乙烯吡咯烷酮制備而成，其中每1000粒羥苯磺酸鈣膠囊含有羥苯磺酸 鈣500g、交聯羧甲基纖維素鈉20 50g，硬脂酸鎂2 6g。
2.根據權利要求1所述的羥苯磺酸鈣膠囊，其特征在于所述的羥苯磺酸鈣膠囊每 1000粒含有羥苯磺酸鈣500g、交聯羧甲基纖維素鈉30 40g，硬脂酸鎂3 5g。
3.根據權利要求1所述的羥苯磺酸鈣膠囊，其特征在于所述的羥苯磺酸鈣膠囊每 1000含有羥苯磺酸鈣500g、交聯羧甲基纖維素鈉35g、硬脂酸鎂4g。
4.一種如權利要求1所述羥苯磺酸鈣膠囊的制備方法，其特征在于，所述制備方法包 括羥苯磺酸鈣顆粒的制備，所述顆粒的制備方法如下(1)秤取各原輔料，并分別進行預處理；(2)用純凈水或無水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑；(3)取8/13的粘合劑，向其中加入處方量35-65%的羥苯磺酸鈣及處方量30-70%的交 聯羧甲基纖維素混合，制初級顆粒；(4)將制得的初級顆粒中加入5/13粘合劑及處方量35-65%的羥苯磺酸鈣、處方量 30-70 %的交聯羧甲基纖維素鈉，進一步制粒，直至無剩余粉末，整粒得中級顆粒；(5)向中級顆粒噴霧加入硬脂酸鎂的乙醇溶液，混合均勻，干燥，對中間體進行檢測，灌裝。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的步驟5的干燥為將制粒后所 得顆粒及處方量0-35%的羥苯磺酸鈣原料粉、處方量0-40%的交聯羧甲基纖維素原料粉 混合進行干燥。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述顆粒的制備方法如下(1)秤取各原輔料，并分別進行預處理；(2)用純凈水或無水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑；(3)取8/13的粘合劑，向其中加入處方量45-60%的羥苯磺酸鈣及處方量40-70%的交 聯羧甲基纖維素鈉，混合，制初級顆粒；(4)將制得的初級顆粒放入流化床，加入5/13粘合劑及處方量40-55%的羥苯磺酸鈣、 處方量30-60%的交聯羧甲基纖維素鈉，進一步制粒，直至無剩余粉末，整粒得中級顆粒；(5)向中級顆粒噴霧加入硬脂酸鎂的乙醇溶液，混合均勻，干燥，對中間體進行檢測，灌裝；優選所述顆粒的制備方法為(1)秤取各原輔料，并分別進行預處理；(2)用純凈水或無水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑；(3)取8/13的粘合劑，向其中加入處方量55%的羥苯磺酸鈣及處方量60%的交聯羧甲 基纖維素鈉，混合，制初級顆粒；(4)將制得的初級顆粒放入流化床，加入5/13粘合劑及處方量45%的羥苯磺酸鈣、處 方量40 %的交聯羧甲基纖維素鈉，進一步制粒，直至無剩余粉末，整粒得中級顆粒；(5)向中級顆粒噴霧加入硬脂酸鎂的乙醇溶液，混合均勻，干燥，對中間體進行檢測，灌裝；
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述顆粒的制備方法如下(1)秤取各原輔料，并分別進行預處理；(2)用純凈水或無水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑；(3)取8/13的粘合劑，向其中加入處方量35-50%的羥苯磺酸鈣及處方量40-50%的交 聯羧甲基纖維素鈉，混合，制初級顆粒；(4)將制得的初級顆粒放入流化床，加入5/13粘合劑及處方量30-45%的羥苯磺酸鈣、 處方量30-40%的交聯羧甲基纖維素鈉，進一步制粒，直至無剩余粉末，整粒得中級顆粒；(5)向中級顆粒噴霧加入硬脂酸鎂的乙醇溶液，混合均勻，將噴霧后所得顆粒及 5-35 %的羥苯磺酸鈣原料粉、10-30 %的交聯羧甲基纖維素原料粉進行干燥，對中間體進行 檢測，灌裝；優選所述顆粒的制備方法為(1)秤取各原輔料，并分別進行預處理；(2)用純凈水或無水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑；(3)取8/13的粘合劑，向其中加入處方量40%的羥苯磺酸鈣及處方量40%的交聯羧甲 基纖維素鈉，混合，制初級顆粒；(4)將制得的初級顆粒放入流化床，加入5/13粘合劑及處方量35%的羥苯磺酸鈣、處 方量35%的交聯羧甲基纖維素鈉，進一步制粒，直至無剩余粉末，整粒得中級顆粒；(5)向中級顆粒噴霧加入硬脂酸鎂的乙醇溶液，混合均勻，制粒；將噴霧后所得顆粒及 25 %的羥苯磺酸鈣原料粉、25 %的交聯羧甲基纖維素原料粉進行干燥，對中間體進行檢測， 灌裝。
8.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的步驟1中預處理為將羥苯磺 酸鈣和羥甲基纖維素鈉分別過100目篩，于60士5°C干燥1小時。
9.根據權利要求5-7任一項所述的制備方法，其特征在于所述步驟5中的乙醇溶液 為40-80ml，優選60ml ；乙醇濃度為75-95 %，優選85 %。
10.根據權利要求5-7任一項所述的制備方法，其特征在于所述的步驟5中的干燥為 在流化床中55-85°C，干燥0. 5-1. 5小時；優選以70°C，干燥0. 5-1. 5小時，根據中間體檢測 結果計算裝量后填充于0#空心膠囊，膠囊填充速度800 1000粒/分鐘。
全文摘要
本發明公開了一種羥苯磺酸鈣膠囊及其制備方法。所述的羥苯磺酸鈣膠囊由羥苯磺酸鈣、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂和聚乙烯吡咯烷酮制備而成，其中每1000粒羥苯磺酸鈣膠囊含有羥苯磺酸鈣500g、交聯羧甲基纖維素鈉20～50g，硬脂酸鎂2～6g。此外本發明對傳統制備方法進行了改進，在以交聯羥甲基纖維素鈉作為崩解劑，硬脂酸鎂作為潤滑劑的基礎上，加入適量聚乙烯吡咯烷酮制備粘合劑，通過多步制粒法將粘合劑與羥苯磺酸鈣及交聯羧甲基纖維素鈉制備成顆粒，再將硬脂酸鎂的乙醇溶液噴霧至顆粒表面，得到質量穩定，溶出度高，裝量差異小的羥苯磺酸鈣膠囊。
文檔編號A61K47/32GK102091055SQ201110030889
公開日2011年6月15日 申請日期2011年1月28日 優先權日2011年1月28日
發明者鐘正明, 馬鷹軍 申請人:海南錦瑞制藥股份有限公司