專利名稱：一種吡唑類化合物作為抗結核分枝桿菌抑制劑的應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于抑菌藥物的篩選技術領域。具體涉及一種特異抑制結核分枝桿菌生長的小分子化合物即吡唑類化合物作為抗結核分枝桿菌抑制劑的應用。
背景技術：
結核分枝桿菌是一種嚴重危害人類健康的病原菌，結核分枝桿菌在感染人體后，會在人體內存在數月或數年。據世界衛生組織統計，全世界每年大約有三百萬人死于結核病，并且全球約有三分之一的人口感染處于潛伏狀態的結核分枝桿菌(WH0，2009)。目前，結核病化學療法有一線和二線藥物的混合劑構成。實際的結核病治療需要4-5種藥物超過
6-9個月時間的復雜而又長期的治療方案來根除該疾病，導致了嚴重的毒性和抗藥性。事實上，由于具有不尋常的細胞壁，分枝桿菌天然地對大多數常用抗生素具有抗性。此外，遺傳學改變也使其獲得抗藥性。由于結核分枝桿菌菌株對越來越多的用于治療多重抗藥性結核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的二線藥物產生抗性，因此其已成為世界范圍公共健康的威脅(Gandhi et al，2010)。對于MDR的結核分枝桿菌來說80%死亡率導致該疾病成為嚴重的全球性健康問題。近年來出現的藥物抗性菌株以及與HIV的共感染問題，使得這一形式更加嚴峻。結核病不僅是存在于發展中國家的問題。隨著全球旅行和移民的增加，結核病成為了一個嚴重威脅全世界的疾病。因此，尋找新的藥物靶標并研發新的抗結核藥物和診斷工具已經迫在眉睫(Ginsberg and Spigelman, 2007)。特別地,我們需要具有新作用機制的對抗藥性菌株具有活性的新藥物。
發明內容
本發明的目的在于吡唑類化合物作為抗結核分枝桿菌抑制劑的應用，所述的化合物具有抑制結核分枝桿菌生長并最終殺死結核分枝桿菌的特性。
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本發明通過以下技術方案實現:申請人:通過篩選得到一種吡唑類化合物，該化合物具有如下所述的結構:
權利要求
1.一種疊氮噻吩類化合物在篩選抗結核分枝桿菌藥物化合物中作為抑制劑的應用，其特征在于，該化合物是2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，其分子式為C13H17N3O ;分子量為231.3，其結構式如下所示；
全文摘要
本發明屬于藥物靶標技術領域，具體涉及一種對結核分枝桿菌具有抑制作用的小分子先導化合物的應用。該小分子化合物是吡唑類化合物，其化學名稱為2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，該化合物具有分子量小，結構簡單，滲透性好等優點，能有效抑制結核分枝桿菌的生長，結核分枝桿菌是結核病的致病菌，所以該小分子化合物有治療結核病的潛力，有望發展成為一種抗結核新藥。因此，本發明的小分子化合物可以作為新的抗結核藥物進行開發，為治療和治愈結核病提供了一種新的途徑和手段。本發明還涉及含有該小分子抑制劑的制劑在制備抗結核藥物中的應用。
文檔編號A61P31/06GK103120689SQ20111037394
公開日2013年5月29日 申請日期2011年11月21日 優先權日2011年11月21日
發明者何正國, 崔濤, 曾菊梅 申請人:華中農業大學