專利名稱：一種阿折地平快速釋放藥物制劑及制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物的劑型及其制備方法，具體涉及一種阿折地平快速釋放藥物制劑及制備方法，屬于醫藥行業。
背景技術：
阿折地平屬于二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，結構式如下所示，其特異性地與細胞膜 L-鈣通道結合，阻斷通過L-鈣通道發生的電壓依耐性鈣離子內流。體外研究顯示，阿折地平可抑制由鈣離子觸發的離體大鼠動脈收縮。動物研究顯示阿折地平單劑量給藥可劑量依耐性地降低自發性高血壓大鼠的動脈壓，重復給藥可持續性降低動脈壓，沒有表現出藥物耐受性。人體研究顯示早晨口服一次阿折地平8 16mg，可顯著降低M小時內的血壓水平。阿折地平8 16mg，每天服用一次，可顯著降低腎功能障礙伴高血壓或腎實質病伴高血壓患者的血壓水平。
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目前，對阿折地平的研究主要集中在阿折地平組合物或阿折地平α -晶型的制備等方面，如中國專利公開號為CN101401942A的發明專利公開了一種阿折地平組合物，由阿折地平與B-環糊精組成，其中B-環糊精的用量以重量比計是阿折地平的3 15倍，且阿折地平被包絡在環糊精疏水內腔中。又如中國專利公開號為CN101863879A的發明專利公開了一種α晶型阿折地平的制備方法。但這些專利均沒有公開能達到藥物快速釋放的劑型。發明內容
本發明的目的在于提供一種能快速釋放藥物的阿折地平制劑，采用粉末直接壓片工藝。
為解決上述的技術問題，本發明采用以下技術方案
一種阿折地平快速釋放藥物，包含下述質量百分比的組分
阿折地平2 12%無水乳糖勸 45%微晶纖維素40 60%崩解劑2 10%潤滑劑1 3%。
其中所述的潤滑劑為微粉硅膠或硬脂酸鎂或硬脂酸中的一種或幾種；
所述的崩解劑為羧甲纖維素或羥丙纖維素或羧甲淀粉鈉或交聯聚維酮中的一種或幾種。
所述的阿折地平快速釋放藥物制劑劑型為片劑。
更進一步的方案是所述的阿折地平快速釋放片劑中，每片含有阿折地平4至 16mg0
更進一步的方案是所述的阿折地平快速釋放片劑中，每片含有阿折地平8mg。
本發明還公開了所述阿折地平快速釋放片劑的制備方法，為
將阿折地平與無水乳糖、微晶纖維素、崩解劑、潤滑劑混合均勻并過100目篩，重復混合3次后，壓制成片劑。
本發明中，由于阿折地平為結晶性粉末，在氯仿、丙酮中易溶，在甲醇、乙醇中略溶，在水中幾乎不溶，對濕、對熱不穩定，因此采用本發明的粉末直接壓片技術具有如下的突出優點
(1)在傳統生產工藝上減少了制粒、干燥等工序，省時、省力、省能；
(2)避免了由于制粒、干燥等步驟中操作不當而對產品質量帶來的影響；
(3)避免了溫度對藥物帶來的破壞；
(4)對于濕、熱過敏等特殊藥物，大大減少生產過程的損失，利于藥物的貯存穩定性。
而且通過本發明制備的阿折地平快速釋放藥物制劑，溶出度高，比普通濕法和干法制粒制備的樣品溶出度平均高出10%以上，能達到快速釋放的效果，在臨床上有著更好的應用前景。
具體實施方式
下面對本發明作進一步闡述。
實施例一
一種阿折地平快速釋放藥物制劑，包含下述重量的組分
阿折地平4g
無水乳糖25g
微晶纖維素(MCCPH102)60g 羧甲淀粉鈉 IOg 微粉硅膠 Ig
共制成1000片。制備方法為將阿折地平與無水乳糖、微晶纖維素、崩解劑、潤滑劑混合均勻并過 100目篩，重復混合3次后，壓制成片。實施例二一種阿折地平快速釋放藥物制劑，包含下述重量的組分
阿折地平8g
無水乳糖35g
微晶纖維素(MCCPH102) 49g 羥丙纖維素6g
硬脂酸鎂2g
共制成1000片。制備方法同實施例一。實施例三
阿折地平12g
無水乳糖45g
微晶纖維素(MCCPH102)39. 5g
交聯聚維酮2g
硬脂酸1.5g
制成1000片制備工藝同實施例一。同時，選取普通濕法制備的阿折地平片劑作為對比例1，普通干法制備的阿折地平 片劑作為對比例2。取本實施例和對比例制備的樣品，照中國藥典2010年版二部乂 0第一法溶出度測 定法，以50(%的乙醇水溶液500ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉か化，經45分鐘時測定藥物溶出量，在同等條件下試驗6片，結果如下。
權利要求
1.一種阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于包含下述質量百分比的組分阿折地平2 12%無水乳糖勸 45%微晶纖維素40 60%崩解劑2 10%潤滑劑1 3%。
2.根據權利要求1所述阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于所述的潤滑劑為微粉硅膠或硬脂酸鎂或硬脂酸中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于所述的崩解劑為羧甲纖維素或羥丙纖維素或羧甲淀粉鈉或交聯聚維酮中的一種或幾種。
4.根據權利要求1至3任一權利要求所述阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于 所述的阿折地平快速釋放藥物劑型為片劑。
5.根據權利要求4所述阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于所述的阿折地平快速釋放片劑中，每片含有阿折地平4至16mg。
6.根據權利要求5所述阿折地平快速釋放藥物制劑，其特征在于所述的阿折地平快速釋放片劑中，每片含有阿折地平8mg。
7.權利要求4至6任一權利要求所述阿折地平快速釋放藥物制劑的制備方法，其特征在于將阿折地平與無水乳糖、微晶纖維素、崩解劑、潤滑劑混合均勻并過100目篩，重復混合3次后，壓制成片劑。
全文摘要
本發明公開了一種阿折地平快速釋放藥物制劑，包含下述質量百分比的組分阿折地平2～12％；無水乳糖25～45％；微晶纖維素40～60％；崩解劑2～10％；潤滑劑1～3％。本發明還公開了所述阿折地平快速釋放片劑的制備方法。通過本發明制備的阿折地平快速釋放藥物制劑，溶出度高，比普通濕法和干法制粒制備的樣品溶出度平均高出10％以上，能達到快速釋放的效果，在臨床上有著更好的應用前景。
文檔編號A61P9/12GK102512391SQ20111044857
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月29日 優先權日2011年12月29日
發明者朱德其, 陸澤潤 申請人:成都恒瑞制藥有限公司