一種右旋布洛芬口服液體制劑及其制備方法
【專利摘要】本發明屬藥物制劑領域，涉及一種右旋布洛芬口服液體制劑。本發明以右旋布洛芬為有效成分，添加適宜的輔料如pH調節劑、增溶劑、矯味劑、防腐劑和著色劑，采用溶液劑制備工藝或糖漿劑制備工藝配制成澄清透明的液體制劑。本發明的右旋布洛芬液體制劑，藥物以分子狀態分散在介質中，吸收速度快，能快速發揮藥效，服用方便，易于分劑量，并能同時滿足臨床用藥、患者順應性、工業化規模生產等各項要求。
【專利說明】 一種右旋布洛芬口服液體制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種右旋布洛芬口服液體制劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]布洛芬(Ibuprofen)是一種非留體抗炎藥(NSAID)。它常被用來緩解關節炎,經痛，發熱等癥狀。此外它也是一種鎮痛藥，特別是用于炎癥引發的疼痛。布洛芬有抑制血小板的效用，但持續時間比起阿司匹林短。布洛芬是世界衛生組織指定的必備藥品之一。
[0003]右旋布洛芬(dexibuprofen)為布洛芬的右旋體，本品為白色或類白色結晶性粉末，稍有特異臭，幾乎無味，溶點為49_53°C。極易溶解于乙醇，丙酮，氯仿和乙醚及氫氧化鈉水溶液，幾乎不溶于水。研究發現，布洛芬的藥理活性主要來自右旋體，與等劑量布洛芬消旋體相比具有更高的療效，較小劑量即可達到治療作用。
[0004]結構式為:
°h
[0005]目前含右旋布洛芬的上市制劑右旋布洛芬栓、右旋布洛芬片、右旋布洛芬膠囊和右旋布洛芬口服混懸液，用于解熱、鎮疼、抗炎。四種制劑均以右旋布洛芬為有效成分，右旋布洛芬栓含量為每粒50mg ;片劑的含量為每片0.2g ;膠囊劑的含量為每粒0.15g ; 口服混懸液為每瓶(10ml)含右旋布洛芬2g。
[0006]中國專利還公開了右旋布洛芬顆粒劑、注射劑、緩釋膠囊、緩釋片劑、緩釋滴丸等劑型。中國專利CN101829064A公開了一種右旋布洛芬顆粒劑以及制備方法，其將右旋布洛芬與填充劑、助溶劑、矯味劑充分混合，制粒，高溫干燥，整理即得右旋布洛芬顆粒劑，該專利所述的制備工藝操作簡單，適應工業化生產。中國專利CN102362857A公開了一種右旋布洛芬注射液及其制備方法。該制劑由右旋布洛芬、葡甲胺、檸檬酸、檸檬酸三鈉組成，注射液的pH為5.0?7.0，右旋布洛芬注射液進行6個月加速試驗，結果表明該制劑穩定性好。中國專利CN102228441A、CN102526000A和CN102160855A還分別公布了右旋布洛芬緩釋滴丸、緩釋膠囊和緩釋片劑及它們的制備工藝。
[0007]現代制劑應根據臨床用藥需求、藥物性質、患者順應性、工業化生產水平等因素設計合適的劑型和制劑技術。固體口服制劑如片劑、膠囊等具有攜帶方便，易于服用等優點。但對于兒童或老年病人等吞咽固體制劑有困難的特殊人群來說，口服液體制劑更受歡迎。此外，在液體制劑中，藥物以分子或微粒狀態分散在介質中，分散度大，吸收快，能較迅速發揮藥效；易于分劑量。服用方便；能夠減少藥物對胃腸道的刺激性、提高藥物的生物利用度。
[0008]本發明將提供一種右旋布洛芬口服液體制劑。該制劑是針對右旋布洛芬的性質特點而設計，并能同時滿足臨床用藥、患者順應性、工業化規模生產等各項要求。
【發明內容】
[0009]本發明目的在于提供一種右旋布洛芬口服液體制劑及其制備方法。為需要快速退熱的患者提供一種能迅速發揮藥效的解熱鎮痛藥物，為服藥順應性差及吞咽固體制劑困難的患者(兒童、老年人)提供一種口感好的的液體制劑。
[0010]本發明是右旋布洛芬為有效成分，選擇適當的輔料，制備出口感良好的的澄清透明的溶液劑或糖漿劑。
[0011]一種右旋布洛芬口服液體制劑，其特征是含有體積質量百分比0.5-10%的右旋布洛芬。
[0012]上述輔料含有pH調節劑、潛溶劑、嬌味劑、防腐劑、著色劑。
[0013]所述pH調節劑包括:精氨酸、組氨酸、賴氨酸、氫氧化鈉，碳酸鈉，占總配方體積重量百分比的1.5-10%。優選精氨酸、組氨酸、賴氨酸。
[0014]所述潛溶劑包括:甘油、乙醇、丙二醇、PEG400、乙二醇中的一種或幾種。優選甘油、丙二醇、PEG400，占總配方體積重量百分比的0.5-20%。
[0015]所述嬌味劑包括甜味劑和芳香劑，甜味劑包括:蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精鈉中的一種或幾種。優選蔗糖、阿斯巴甜；芳香劑包括:桔子香精、橙子香精、草莓香精等食用香精和薄荷油、薄荷腦等芳香性揮發油中的一種或幾種，占總配方體積重量百分比的
0.01-0.5%。優選桔子香精、薄荷腦。
[0016]所述防腐劑包括:苯甲酸鈉、山梨酸鈉、對羥基苯甲酸酯、對羥基苯乙酸酯、對羥基苯丙酸酯、對羥基苯丁酸酯中的一種或幾種，占總配方體積重量百分比的0.01-0.5%。優選苯甲酸鈉、對羥基苯乙酸酯、對羥基苯丙酸酯。
[0017]所述著色劑包括:FD&C藍 #1、FD&C 藍 #2、FD&C 綠 #3、FD&C 紅 #3、FD&C 紅 #4、FD&C 紅#40、FD&C黃#5、FD&C黃#6中的一種或幾種，占總配方體積重量百分比的0.001% -0.1%,優選 FD&C 藍 #1、FD&C 紅 #40、FD&C 黃 #5、FD&C 黃 #6。
[0018]本發明所述的右旋布洛芬口服液體制劑可通過以下工藝進行制備:
[0019](I)右旋布洛芬溶液劑的制備工藝:
[0020]取右旋布洛芬與助溶劑加入處方總量的1/2?3/4的純化水溶解，取潛溶劑、矯味齊U、防腐劑、著色劑加入到右旋布洛芬溶液中，充分攪拌至全溶，過濾，加水至處方量，質量檢測、包裝，即得。
[0021](2)右旋布洛芬糖漿劑的制備工藝:
[0022]取右旋布洛芬與助溶劑加入適量的純化水溶解。取潛溶劑、防腐劑、著色劑，加入到右旋布洛芬溶液中，充分攪拌，加單糖漿至全量，質量檢測，包裝，即得。
[0023]為了便于理解，以下將通過具體的實施例對本發明所述的右旋布洛芬口服液體制劑及其制備工藝進行詳細的描述。需要特別指出的是，具體實例僅是為了說明，顯然本領域的普通技術人員可以根據本文說明，在本發明的范圍內對本發明做出各種各樣的修正和改變，這些修正和改變也納入本發明的范圍內。
【具體實施方式】
[0024]實施例1
[0025]該實例是制備右旋布洛芬口服溶液劑
[0026]每1L右旋布洛芬口服液體制劑(1000支質量)
【權利要求】
1.一種右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于以右旋布洛芬為有效成分，添加輔料制成，所述輔料包括PH調節劑、潛溶劑、矯味劑、防腐劑、著色劑。
2.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于其為澄清透明的液體制劑，pH值為7.0?9.0。
3.根據權利要求2所述的澄清透明的液體制劑，劑型可以為溶液劑，也可以為糖漿劑。
4.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于口服液體制劑中右旋布洛芬的含量占總配方重量百分比的0.5-10%。
5.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的pH調節劑為精氨酸、組氨酸、賴氨酸、氫氧化鈉，碳酸鈉。
6.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的潛溶劑為乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇400、乙二醇。
7.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的嬌味劑包括甜味劑、芳香劑。
8.根據權利要求7所述甜味劑為蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精鈉、三氯蔗糖。
9.根據權利要求7所述芳香劑劑為桔子香精、橙子香精、檸檬香精等食用香精、薄荷油、薄荷腦等芳香性揮發油。
10.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的防腐劑為苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、對羥基苯甲酯類。
11.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的著色劑為FD&C 藍 #1、FD&C 藍 #2、FD&C 綠 #3、FD&C 紅 #3、FD&C 紅 #4、FD&C 紅 #40、FD&C 黃 #5、FD&C黃#6 ο
12.根據權利要求1所述的右旋布洛芬口服液體制劑，其特征在于所述的口服液體制劑可以通過溶液劑制備工藝或糖漿劑制備工藝制得。
13.根據權利要求12所述的溶液劑制備方法，其特征在于包括如下步驟: 取右旋布洛芬與助溶劑加入處方總量的1/2?3/4的純化水溶解，取潛溶劑、矯味劑、防腐劑、著色劑加入到右旋布洛芬溶液中，充分攪拌至全溶，過濾，加水至處方量，質量檢測、包裝，即得。
14.根據權利要求12所述的糖漿劑制備方法，其特征在于包括如下步驟: 取右旋布洛芬與助溶劑加入適量的純化水溶解。取潛溶劑、防腐劑、著色劑，加入到右旋布洛芬溶液中，充分攪拌，加單糖漿至全量，質量檢測，包裝，即得。
【文檔編號】A61P29/00GK104173277SQ201310204596
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2013年5月23日 優先權日:2013年5月23日
【發明者】江東波, 李巨鴻, 馬小思 申請人:上海博悅生物科技有限公司