一種右旋蘭索拉唑組合物的制作方法
【專利摘要】本發明一種右旋蘭索拉唑組合物，所述組合物包括以下重量比的組分：右旋蘭索拉唑?0.5-2；抗酸劑0.6；抗氧化劑0.5；崩解劑0.3。本發明一種右旋蘭索拉唑組合物，通過在傳統的右旋蘭索拉唑中加入抗酸劑、抗氧化劑等，可明顯提高右旋蘭索拉唑的穩定性，使得右旋蘭索拉唑的活性保持更持久，減少了右旋蘭索拉唑在放置過程中，反應副產物的產生，有利于提高右旋蘭索拉唑制劑的穩定性。
【專利說明】—種右旋蘭索拉唑組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥【技術領域】，尤其涉及一種右旋蘭索拉唑組合物。
【背景技術】
[0002]蘭索拉唑是由日本武田制藥公司開發的具有胃酸分泌抑制作用的苯并咪唑類衍生物，于1986年由Nohara Akira等首先合成,并且通過臨床實驗證明該化合物具有抗潰瘍活性、控制胃酸分泌、保護胃黏膜、毒性低等特點，于1992年首次在日本上市。2004年6月在美國獲準上市。蘭索拉唑因在吡啶環4位側鏈導入氟，而且有三氟乙氧基取代基，使其生物利用度較奧美拉唑提高30%以上，親脂性也強于奧美拉唑，因此該品在酸性條件下可迅速地透過壁細胞膜轉變為次磺酸和次磺酸衍生物而發揮藥效，對HP的抑菌活性提高至奧美拉唑的4倍。
[0003]右旋蘭索拉唑是質子泵抑制劑蘭索拉唑的對映體。W09938512、W09938513中提出右旋蘭索拉唑和左旋蘭索拉唑的藥效都明顯高于消旋的蘭索拉唑，且毒副作用卻低于消旋的蘭索拉唑。現有的研究結果表明，右旋蘭索拉唑的藥效好于左旋構型的蘭索拉唑，消旋體的藥效主要來自右旋蘭索拉唑。
[0004]研究表明，右旋蘭索拉唑穩定性差，在酸、氧化、高溫條件下易降解。目前，眾多關于蘭索拉唑制劑的發明專利中，主要是以加入堿性穩定劑以增加藥物的穩定性，例如專利CN103006654B、CN101953812B等。但在長期放置過程中發現，制劑成品中有關物質隨著時間增加而增加。
【發明內容】
[0005]本發明的目的是解決現有技術中右旋蘭索拉唑組合物穩定性差的技術問題，減緩其在長期放置過程中降解產物的產生，以利于制劑成品的貯存和有效性。
[0006]本發明一種右旋蘭索拉唑組合物，所述組合物由以下重量份的組分混合組成: 右旋蘭索拉唑0.5-2份；
抗酸劑0.6份；
抗氧化劑 0.5份；
崩解劑0.3份。
[0007]所述抗酸劑為碳酸鎂。
[0008]所述抗氧化劑為亞硫酸鈉。
[0009]所述崩解劑為低取代羥丙基。
[0010]所述組合物的制劑為腸溶片、腸溶膠囊、緩釋膠囊、腸溶微丸中的一種以上制劑。
[0011]所述右旋蘭索拉唑為0.5份。
[0012]所述右旋蘭索拉唑為1.0份。
[0013]所述右旋蘭索拉唑為1.5份。
[0014]本發明中抗酸劑碳酸鎂能夠提高右旋蘭索拉唑在溶液中的穩定性。
[0015]本發明中抗氧化劑亞硫酸鈉能夠改善膠囊在長期放置過程中的穩定性。
[0016]本發明中崩解劑低取代羥丙基能夠加快右旋蘭索拉唑從膠囊中的溶出速率，提高右旋蘭索拉唑的作用效率。
[0017]本發明中右旋蘭索拉唑為藥用級，購置于市場。
[0018]本發明中右旋蘭索拉唑組合物制劑還可以為普通片劑、分散片、咀嚼片、緩釋片、
膠囊劑、顆粒劑、注射用制劑。
[0019]本發明一種右旋蘭索拉唑組合物，通過在傳統的右旋蘭索拉唑中加入抗酸劑、抗氧化劑等，可明顯提高右旋蘭索拉唑的穩定性，使得右旋蘭索拉唑的活性保持更持久，減少了右旋蘭索拉唑在放置過程中，反應副產物的產生，有利于提高右旋蘭索拉唑制劑的穩定性。
【具體實施方式】
[0020]本發明一種右旋蘭索拉唑組合物，所述組合物由以下重量份的組分混合組成: 右旋蘭索拉唑0.5-2份；
抗酸劑0.6份；
抗氧化劑 0.5份；
崩解劑0.3份。
[0021]所述抗酸劑為碳酸鎂。
[0022]所述抗氧化劑為亞硫酸鈉。
[0023]所述崩解劑為低取代羥丙基。
[0024]所述組合物的制劑為普通片劑、分散片、咀嚼片、緩釋片、膠囊劑、顆粒劑、注射用制劑中的一種以上制劑。
[0025]所述右旋蘭索拉唑為0.5份。
[0026]所述右旋蘭索拉唑為1.0份。
[0027]所述右旋蘭索拉唑為1.5份。
[0028]實施例1
處方:右旋蘭索拉唑腸溶片
SI 芯:—
右旋蘭索拉唑_15mg
碳酸鎂_36mg
亞硫酸納_30mg
1?羥丙基纖維素乳糖_2 Img
微晶纖維素_20mg
羥丙甲基纖維素_15mg
隔離包衣層(按片芯增重10%~12%計算):__
_甲基纖維素7.5mg
二氧化鈦_3mg
滑石粉_4.5mg
MW包衣層(按包隔離層后增重15%計算):
L30D-55_70mg
滑石粉_5mg
PEG6000\2rng "
【權利要求】
1.一種右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述組合物由以下重量份的組分混合組成: 右旋蘭索拉唑0.5-2份； 抗酸劑0.6份； 抗氧化劑 0.5份； 崩解劑0.3份。
2.根據權利要求1所述的一種右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述抗酸劑為碳酸鎂。
3.根據權利要求1所述的一種右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述抗氧化劑為亞硫酸鈉。
4.根據權利要求1所述的一種右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述崩解劑為低取代羥丙基。
5.根據權利要求f4之一所述的一種右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述組合物的制劑為腸溶片、腸溶膠囊、緩釋膠囊、腸溶微丸中的一種以上制劑。
6.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述右旋蘭索拉唑為0.5份。
7.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述右旋蘭索拉唑為1.0份。
8.根據權利要求1所述的右旋蘭索拉唑組合物，其特征在于:所述右旋蘭索拉唑為1.5份。
【文檔編號】A61K47/02GK104173342SQ201410367285
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年7月30日 優先權日:2014年7月30日
【發明者】王娟, 陳家煊 申請人:福州閩海藥業有限公司