用于改善皮膚狀態的提取物及其制備方法和用圖
【專利摘要】本發明涉及一種用于改善皮膚狀態的提取物及其制備方法和用途，屬于天然產物技術領域。該提取物通過以下方法制備得到：取板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入水作為溶劑，在60℃?100℃下加熱提取，過濾得濾液，即得。該提取物具有治療痤瘡并具有縮小毛孔的作用。經實驗證實，其對痤瘡丙酸桿菌抑菌的最小抑菌濃度(MIC)為50mg/ml，且具有能夠顯著縮小毛孔的效果。
【專利說明】
用于改善皮膚狀態的提取物及其制備方法和用途
技術領域
[0001] 本發明涉及天然產物技術領域，特別是涉及一種用于改善皮膚狀態的提取物及其 制備方法和用途。
【背景技術】
[0002] 人們在任何年齡段都可能長痤瘡，痤瘡不止影響美觀，而且可能留下難看的疤痕。 痤瘡造成的皮膚改變在痤瘡消失后也可能長期存在，很難糾正。除兒童外，人群中約有80 % ~90 %的人患痤瘡或曾經患過痤瘡。
[0003] 臨床上根據痤瘡皮損性質和嚴重程度將痤瘡分為3度、4級：1級(輕度）：僅有粉刺； 2級（中度）：除粉刺外，還有一些炎性丘疹;3級（中度）：除粉刺外，還有較多的炎性丘疹或膿 皰;4級(重度）：除有粉刺、炎性丘疹及膿皰外，還有結節、囊腫或瘢痕。
[0004] 痤瘡通常由皮脂分泌異常引發，病因與多種因素有關，包括激素、毛孔堵塞、遺傳 因素及細菌感染等。其中，痤瘡丙酸桿菌產生的脂酶分解皮脂生成游離脂肪酸，同時趨化炎 癥細胞和介質，最終誘導并加重炎癥反應。
[0005] 局部用藥是治療痤瘡的較理想的途徑。外用過氧化苯甲酰能有效治療痤瘡，其目 的主要是為除去痤瘡丙酸桿菌，是很多抗痤瘡治療方法中的主力。但上述方法的治療效果 不太理想，如外用過氧化苯甲酰所需要的濃度較高，在治療過程中如用這樣高濃度的過氧 化苯甲酰則會產生皮膚刺激并使皮膚變干。并且，當皮膚變干時，人們傾向于使用更多保濕 劑，從而使毛孔堵塞，進一步加重痤瘡。因此，局部外用治療的皮膚刺激性限制了其大規模 使用。另外，在痤瘡治療過程中也經常發生細菌的抗藥性，導致治療無效。
[0006] 另外，人們也常采用口服抗生素治療痤瘡。但長期使用抗生素可能導致酵母菌或 真菌感染，并可能引發嚴重藥物不良反應。另外，抗生素能提高人們對陽光的敏感性，使人 們易被曬傷。而且可能發生腎毒性。
[0007] 除此外，口服或外用維A酸也能起到很好的治療痤瘡的效果，如外用維A酸通過去 角質和疏通毛孔來治療痤瘡，但維A酸具有嚴重的皮膚刺激性，使產品不能長期使用。口服 維A酸也可能有效控制痤瘡，但具有致畸性，因此只有在非常嚴重的情況下才會使用。因此 尋找一種有效且刺激性小的產品，是痤瘡治療中急于解決的問題。
【發明內容】
[0008] 基于此，有必要針對上述問題，提供一種用于改善皮膚狀態的提取物及其制備方 法和用途，采用該提取物，能夠有效治療痤瘡并具有縮小毛孔的作用。
[0009] 一種改善皮膚狀態的提取物的制備方法，包括以下步驟：
[0010] 取板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入水作為溶劑，在60 °c-ioo °c下加熱提取，過 濾得濾液，即得。
[0011 ] 板栗（Castanea mollissima Blume)屬殼斗科Fagaceae栗屬堅果類植物，又名栗、 栗子、大栗等，主產于廣東、廣西、云南、江西等地，是我國的特產植物。板栗的入藥部位包括 根、皮、葉、花、外果皮(栗殼）、內果皮、總苞(栗毛球或殼斗)和果肉等。
[0012] 上述提取物，以板栗的內皮和果肉作為原料，以水作為溶劑提取其中的活性成分， 得到的提取物具有治療痤瘡并具有縮小毛孔的作用。
[0013] 在其中一個實施例中，所述原料中板栗內皮和板栗果肉的重量份比為0.5-1.5: 1.5-2.5，優選0.9-1.1:1.8-2.2。將板栗的內皮和果肉以上述比例配合，具有較好的抗菌效 果。
[0014] 在其中一個實施例中，所述加熱提取為回流提取4hr-6hr。以上述方式提取，具有 較好的提取效率。
[0015] 在其中一個實施例中，所述溶劑的加入量為原料質量的3-10倍。
[0016] 在其中一個實施例中，所述濾液還經過濃縮，干燥，得到固態提取物。
[0017] 本發明還公開了上述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法制備得到的提取物。
[0018] 該提取物由板栗內皮與板栗果肉中提取得到，具有治療痤瘡并具有縮小毛孔的作 用。
[0019] 本發明還公開了上述提取物在用于制備丙酸桿菌抑制劑中的應用。
[0020] 本發明還公開了上述提取物在制備用于改善皮膚狀態的護膚品中的應用。
[0021 ]在其中一個實施例中，所述改善皮膚狀態為治療痤瘡和/或縮小毛孔。
[0022] 本發明還公開了一種用于改善皮膚狀態的護膚品，包括作為活性成分的上述提取 物，以及皮膚學上可接受的輔料。
[0023] 可采用常規皮膚學上可接受的輔料，將該護膚品制備為柔膚水、乳液、營養霜和精 華素等各種類型的護膚品使用。
[0024] 與現有技術相比，本發明具有以下有益效果：
[0025] 本發明的一種改善皮膚狀態的提取物，以板栗的內皮和果肉作為原料，以水作為 溶劑提取其中的活性成分，得到的提取物具有治療痤瘡并具有縮小毛孔的作用。經實驗證 實，其對痤瘡丙酸桿菌抑菌的最小抑菌濃度(MIC)為50mg/ml，且具有能夠顯著縮小毛孔的 效果。
【具體實施方式】
[0026] 為了便于理解本發明，下面將對本發明進行更全面的描述。但是，本發明可以以許 多不同的形式來實現，并不限于本文所描述的實施例。相反地，提供這些實施例的目的是使 對本發明的公開內容的理解更加透徹全面。
[0027] 除非另有定義，本文所使用的所有的技術和科學術語與屬于本發明的技術領域的 技術人員通常理解的含義相同。本文中在本發明的說明書中所使用的術語只是為了描述具 體的實施例的目的，不是旨在于限制本發明。本文所使用的術語"和/或"包括一個或多個相 關的所列項目的任意的和所有的組合。
[0028] 實施例1
[0029] -種改善皮膚狀態的提取物，通過以下方法制備得到：
[0030] 取重量份比為1:2的板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入原料5倍質量的蒸餾水作 為溶劑，在80°C下加熱回流提取5小時，過濾得濾液，減壓濃縮，去除溶劑后，即得固態提取 物A 0
[0031] 實施例2
[0032] -種改善皮膚狀態的提取物，通過以下方法制備得到：
[0033] 取重量份比為1:1的板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入原料3倍質量的蒸餾水作 為溶劑，在60°C下加熱回流提取6小時，過濾得濾液，減壓濃縮，去除溶劑后，即得固態提取 物B 0
[0034] 實施例3
[0035] -種改善皮膚狀態的提取物，通過以下方法制備得到：
[0036] 取重量份比為2:1的板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入原料10倍質量的蒸餾水 作為溶劑，在l〇〇°C下加熱回流提取4小時，過濾得濾液，減壓濃縮，去除溶劑后，即得固態提 取物C。
[0037] 實驗例1
[0038]將上述實施例制備得到的提取物進行痤瘡丙酸桿菌抑菌率的測定。
[0039] 一、實驗方法。
[0040] 1、培養基的制備。
[0041 ]培養基按常規方法配制，調pH值為6~8。將培養基于錐形瓶中密封好后，放入滅菌 鍋中于121°C下滅菌30min，待冷卻后，置于4 °C冰箱中保存備用。
[0042] 2、菌懸液的制備。
[0043]將標準菌株(來源：ATCX:V11827?)接種培養增菌，在厭氧培養條件下培養48h， 吸取菌液，用培養基稀釋調整為IX 108CFU/mL，將菌懸液用培養基繼續稀釋，用麥氏比濁法 將調整為5 X 105CFU/mL，備用。
[0044] 3、最小抑菌濃度(MIC)測定。
[0045] 將提取物A、B、C配制為不同梯度濃度的提取物溶液，吸取上述提取物溶液lmL，向 其中加入0.1 mL濃度為5 X IO5CFUAiL的菌懸液。并設無藥菌液對照管。37°C厭氧培養48h后 觀察結果。
[0046] 二、實驗結果。
[0047]表1.最小抑菌濃度測定結果
[0049] 注："+"表示長菌，表示未長菌。
[0050]從上述結果中可以看出，提取物A-C均有較好的抑菌濃度，且提取物A具有最佳的 抑菌效果。
[0051 ] 實驗例2
[0052]將上述實施例制備得到的提取物進行實驗，考察其對毛孔的作用。
[0053] 一、實驗方法。
[0054] 應用日本產的Robo皮膚分析儀CS50(日本東京Inforward有限公司）測定20個供試 者的皮膚可見毛孔數量（以毛孔大小范圍0.1-0.6mm計）、增大的毛孔數量(毛孔大小范圍 O·3-0·6mm計）。
[0055] 供試者以提取物A作為試藥，每天早晚潔膚后，以濃度50mg/mL的提取物溶液涂抹 面部皮膚，觀察用藥30天后，增大的毛孔數量占所有可見毛孔數量的比例變化，以考察板栗 提取液的縮小毛孔作用。
[0056] 并通過以下公式計算縮小毛孔比例：
[0057]縮小毛孔比例=(用藥前增大毛孔數量-用藥后增大毛孔數量)/用藥前增大毛孔 數量X 100%
[0058] 二、實驗結果。
[0059] 表2.提取物對毛孔的作用結果
[0061 ]從上述結果中可以看出，男性平均毛孔數為2199±804,增大的毛孔為181 ±90;女 性平均毛孔數為1773±746，增大的毛孔為119±63;總平均為1965±782，增大毛孔為147± 80。用藥一個月后，男性與女性的增大毛孔數均顯著減少(p〈0.05)，男性變為105±44,女性 變為86 ± 31，總的變為95 ± 37。說明本發明的提取物具有縮小毛孔的作用。
[0062] 以上所述實施例的各技術特征可以進行任意的組合，為使描述簡潔，未對上述實 施例中的各個技術特征所有可能的組合都進行描述，然而，只要這些技術特征的組合不存 在矛盾，都應當認為是本說明書記載的范圍。
[0063] 以上所述實施例僅表達了本發明的幾種實施方式，其描述較為具體和詳細，但并 不能因此而理解為對發明專利范圍的限制。應當指出的是，對于本領域的普通技術人員來 說，在不脫離本發明構思的前提下，還可以做出若干變形和改進，這些都屬于本發明的保護 范圍。因此，本發明專利的保護范圍應以所附權利要求為準。
【主權項】
1. 一種改善皮膚狀態的提取物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： 取板栗內皮與板栗果肉作為原料，加入水作為溶劑，在60 °C -100 °C下加熱提取，過濾得 濾液，即得。2. 根據權利要求1所述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法，其特征在于，所述原料中 板栗內皮和板栗果肉的重量份比為〇. 5-1.5:1.5-2.5。3. 根據權利要求1所述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法，其特征在于，所述加熱提 取為回流提取4hr-6hr 〇4. 根據權利要求1所述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法，其特征在于，所述溶劑的 加入量為原料質量的3_10倍。5. 根據權利要求1所述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法，其特征在于，所述濾液還 經過濃縮，干燥，得到固態提取物。6. 權利要求1-5任一項所述的改善皮膚狀態的提取物的制備方法制備得到的提取物。7. 權利要求6所述的提取物在用于制備丙酸桿菌抑制劑中的應用。8. 權利要求6所述的提取物在制備用于改善皮膚狀態的護膚品中的應用。9. 根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述改善皮膚狀態為治療痤瘡和/或縮小 毛孔。10. -種用于改善皮膚狀態的護膚品，其特征在于，包括作為活性成分的權利要求6所 述的提取物，以及皮膚學上可接受的輔料。
【文檔編號】A61K36/185GK106074635SQ201610517651
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年7月4日
【發明人】郭傳明, 崔龍, 王曼力
【申請人】郭傳明