專利名稱：強化毛發生長組合物及強化毛發生長方法
技術領域：
本發明涉及一種用于強化毛發生長，特別是促進毛發生長，例如增加頭發或睫毛的長度和密度的組合物及方法。該組合物還能有效地減少和/或避免化療過程中的毛發脫落以及促進患有斑禿皮膚病時毛發的生長。
背景技術：
通過大量的目的在于暫時改變使用者外貌的化妝品如睫毛膏、睫毛延長產品等可以顯而易見，人們對更長、更密的毛發如頭發和睫毛的需求。但絕大多數這類產品只能產生持續幾個小時至幾周的臨時效果。雖然睫毛和頭發的移植已經在產生更持久的效果方面取得了成功，但是對公眾而言，移植的費用通常是不能承受的。最近，已經建議將一類新的合成的前列腺素類似物用于強化睫毛生長，參見例如 2003年8月7日公開的題為“刺激睫毛的毛發生長”的美國專利申請No. 20030147823。已經存在大量的關于這些化合物在治療青光眼的眼內應用的安全數據，但是缺少有關其局部應用以改善睫毛外觀的用途的嚴密研究。其它用于強化毛發生長的組合物也被推薦，例如涉及含有脂肪族羧酸的毛發生長劑的美國專利No. 4，874，761以及涉及來自冬蟲夏草(dong chong xia cao)的毛發滋養提取物的美國專利No. 4，769，231。同樣地，美國專利No. 4，853，216教導了包含α腎上腺素激動劑的組合物的局部應用以及美國專利No. 4，656，192公開了作為抗微生物劑的環庚三烯酚酮酯可用于毛發生長刺激劑。之前的一些組合物還包括bimataprost和拉坦前列腺素(用于Jan Marini Conditioner (睫毛調理劑)和Revitalash )。當施用于使用者的睫毛時，某些提及的之前的組合物會導致眼睛刺激和罕見的副作用，如周圍皮膚或虹膜發黑。
發明內容
本發明的目的在于提供一種新的組合物，其中含有不同于上述適于男性和女性使用者的化合物并且有效的用于強化毛發生長的本發明公開的活性劑。本發明的目的還在于提供一種用于強化毛發生長的新組合物，隱形眼鏡佩帶者和眼睛非常敏感的人可以安全地使用該組合物。本發明的目的還在于提供一種含有本發明公開的活性劑的局部混合物，其比現有技術的產品更有效。本發明的目的還在于提供一種含有本發明公開的活性劑的混合物，其在癌癥的化療治療或阻礙毛發生長的慢性炎性疾病的過程中抑制毛發損失。
一個特別的目的是避免經甲氨蝶呤治療狼瘡的患者的毛發生長損失，而狼瘡能夠導致明顯可見的社交障礙(social stigma)。由于新的醫療技術的出現，本發明的目的還在于避免化療導致的稀薄的、脆弱的短毛發出現。另一個目的是避免為保持毛發的生長和穩定而注射藥物的痛苦，例如向睫毛的睫毛床(lash bed)注射留體的痛苦。用于實現本發明上述目的的技術方案如下一種強化毛發生長組合物，其中包含活性劑7-[3，5- 二羥基-2-(3-羥基_4_苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸乙酰胺，例如(z) -7- ((1R，2R，3R，5S) -3，5- 二羥基-2- ((R，Ε) -3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基)-庚-5-烯酸乙酰胺。具體而言，上述強化毛發生長組合物可以為強化睫毛生長組合物、強化頭發生長組合物和/或強化眉毛生長組合物。按組合物總重量計，所述強化毛發生長組合物包含強化毛發生長有效量的活性劑，優選包含0. 0001 0. 2%重量的活性劑，更優選包含0. 0075 0. 03%重量的活性劑。上述強化毛發生長組合物還可以包含惰性成分，優選為低變應原性惰性成分，例如溶劑、載體、賦形劑、化妝品基質和膠凝劑。其中所述溶劑選自脂肪酸烷基酯，例如包含 8-22個碳原子的飽和或不飽和脂肪酸Ch2烷基酯，優選為包含8-22個碳原子的飽和或不飽和脂肪酸C3,烷基酯；乳酸鈉；吡咯烷酮羧酸鈉(sodium PCA)；脯氨酸；醇類，例如乙醇、 丙醇、異丙醇、丙二醇、山梨醇及其混合物；水及上述這些溶劑的混合物。所述膠凝劑選自高分子量的丙烯酸交聯聚合物，例如丙烯酸酯/Cich3ci烷基丙烯酸酯共聚物；纖維素及纖維素衍生物，例如二羥基乙基纖維素。所述強化毛發生長組合物可以為液體混合物，優選為酊劑。一種強化毛發生長方法，該方法包括以下步驟在受試者的毛發基底局部施用上述的強化毛發生長組合物。其中，所述毛發基底為毛囊。所述毛發可以為頭發、睫毛和/或眉毛。7-[3，5- 二羥基-2- (3_羥基_4_苯氧基-丁烯基)-環戊基]-庚_5_烯酸乙酰胺在制備強化毛發生長組合物中的用途。(z) -7- ((1R，2R，3R，5S) _3，5_ 二羥基 _2_ ((R，Ε) _3_ 羥基 _4_ 苯氧基-丁烯 基)_環戊基)_庚-5-烯酸乙酰胺在制備強化毛發生長組合物中的用途。作為活性劑使用的7- [3，5- 二羥基-2- (3_羥基_4_苯氧基-丁烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸乙酰胺是一種合成的前列腺素激動劑，其分子式為C24H35NO515該化合物局部應用于毛發基底，例如毛囊(follicles)，可以改善毛發，如頭發、睫毛和眉毛的生長、長度和密度。可以將該活性劑(化合物)與惰性的低變應原性成分，如溶劑、賦形劑、化妝品基質和膠凝劑混合，形成包含強化毛發生長有效量活性劑、優選包含0. 0001 0. 2%重量活性劑、更優選包含0. 0075 0. 03%重量的活性劑的混合物。使用上述組合物的強化毛發生長方法包括基本上每天在毛發基底(毛囊)上局部施用含有活性劑的液體混合物，即通過采用液體混合物潤濕毛發的基底或根部直至達到希望的效果。液體混合物局部施用于毛發的基底。典型地，0. 2cc的液體混合物足夠每天應用于兩個睫毛長達6個月時間。因此，推薦每天在兩個睫毛上使用約0. OOlcc0
通過參考以下說明，很容易獲得對本發明更完整的評價并理解本發明的眾多優點。本發明還預期了上述活性劑的多種用途，這些用途應理解為根據應用活性劑時所感知到的情形，治療劑能夠應用于不同種類的治療中。所述活性劑為一種合成的前列腺素激動劑7- [3，5- 二羥基-2- (3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸乙酰胺，其具有分子式 C24H35NO5，其中(z) -7- ((1R，2R，3R，5S) -3，5- 二羥基-2- ((R，Ε) -3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基)-庚-5-烯酸乙酰胺，其分子量為417. 54，結構式為
權利要求
1.一種強化毛發生長組合物，其中包含活性劑7-[3，5- 二羥基-2- (3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)_環戊基]-庚-5-烯酸乙酰胺。
2.根據權利要求1所述的強化毛發生長組合物，其中，所述活性劑為(z)-7-((lR，2R， 3R，5S) -3，5- 二羥基-2- ((R，E) -3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基)-庚_5_烯酸乙酰胺。
3.根據權利要求1或2所述的強化毛發生長組合物，其中，按組合物總重量計，所述強化毛發生長組合物包含0. 0001 0. 2%重量的活性劑，優選包含0. 0075 0. 03%重量的活性劑。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的強化毛發生長組合物，其中，所述強化毛發生長組合物為強化頭發、眉毛和/或睫毛生長的組合物。
5.根據權利要求1至3中任一項所述的強化毛發生長組合物，其中，所述強化毛發生長組合物還包含惰性成分，優選為低變應原性惰性成分。
6.根據權利要求5所述的強化毛發生長組合物，其中，所述惰性成分選自溶劑、載體、 賦形劑、化妝品基質和膠凝劑。
7.根據權利要求6所述的強化毛發生長組合物，其中，所述溶劑選自脂肪酸烷基酯、乳酸鈉、吡咯烷酮羧酸鈉、脯氨酸、醇類、水及其混合物；所述脂肪酸烷基酯為包含8-22個碳原子的飽和或不飽和脂肪酸CV12烷基酯，優選為包含8-22個碳原子的飽和或不飽和脂肪酸C3,烷基酯；所述醇類選自乙醇、丙醇、異丙醇、丙二醇、山梨醇及其混合物；所述膠凝劑選自高分子量的丙烯酸交聯聚合物，例如丙烯酸酯/Cich3ci烷基丙烯酸酯共聚物；纖維素及纖維素衍生物，例如二羥基乙基纖維素。
8.根據權利要求1至7中任一項所述的強化毛發生長組合物，其中，所述強化毛發生長組合物為液體混合物或酊劑。
9.一種強化毛發生長方法，該方法包括以下步驟在受試者的毛發基底局部施用權利要求1至8中任一項所述的強化毛發生長組合物。
10.根據權利要求9所述的強化毛發生長方法，其中，所述毛發基底為毛囊。
11.根據權利要求9或10所述的強化毛發生長方法，其中，所述毛發為頭發、睫毛和/ 或眉毛。
12.根據權利要求9至11中任一項所述的強化毛發生長方法，其中，該方法包括基本上每天在毛發基底上局部施用權利要求1至8中任一項所述的強化毛發生長組合物。
13.根據權利要求9至12中任一項所述的強化毛發生長方法，其中，該方法包括每天施用所述組合物一次。
14.根據權利要求13所述的強化毛發生長方法，其中，該方法還包括達到期望的外觀后，使用頻率為每隔一天一次。
15.根據權利要求9至14中任一項所述的強化毛發生長方法，其中，該方法包括每天在兩個睫毛上使用約0. 001-0. 0164ml所述組合物。
16.根據權利要求9至14中任一項所述的強化毛發生長方法，其中，該方法包括每天在兩個睫毛上使用約0. OOlcc所述組合物。
17.7- [3，5- 二羥基-2- (3-羥基-4-苯氧基-丁 -1-烯基)-環戊基]-庚_5_烯酸乙酰胺在制備強化毛發生長組合物中的用途。
18. (2)-7-((1札21 ，31 ，55)-3，5-二羥基-2-(0 ，E)-3-羥基-4-苯氧基-丁-1-烯基)_環戊基)_庚-5-烯酸乙酰胺在制備強化毛發生長組合物中的用途。
全文摘要
通過局部施用一種包含活性劑7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-4-苯氧基-丁-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸乙酰胺，例如(z)-7-((1R，2R，3R，5S)-3，5-二羥基-2-((R，E)-3-羥基-4-苯氧基-丁-1-烯基)-環戊基)-庚-5-烯酸乙酰胺的強化毛發生長組合物可以實現有效的增加毛發，例如睫毛、頭發或眉毛的長度和密度。按組合物總重量計，所述強化毛發生長組合物包含強化毛發生長有效量的活性劑，優選包含0.0001～0.2％重量的活性劑，更優選包含0.0075～0.03％重量的活性劑。通過在受試者的毛發基底局部施用該強化毛發生長組合物，例如每天在毛發的根部和/或毛發毛囊上局部施用包含活性劑強化毛發生長組合物(酊劑)獲得效果。
文檔編號A61Q7/00GK102172344SQ201110061008
公開日2011年9月7日 申請日期2008年4月28日 優先權日2007年4月26日
發明者林蕙君 申請人:林蕙君