專利名稱：一種奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥化工中間體，特別是一種作為奈法唑酮中間體的2-苯氧乙胺的制備方法。
背景技術：
2-苯氧乙胺是抗抑郁新藥奈法唑酮的重要中間體，其合成路線主要有以下7種
權利要求
1.一種奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其步驟如下首先，原料2-苯氧乙醛(A)與氨氣反應得到相應的亞胺(B)，然后亞胺(B)還原得到目標產物2-苯氧乙胺(C)，反應方程式如下
2.根據權利要求I所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，所述的氨氣為無水的氨氣，其摩爾用量為醛的I. 1-1. 5倍。
3.根據權利要求2所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，所述氨氣的摩爾用量為醛的I. 1-1. 2倍。
4.根據權利要求I或2所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，制備亞胺(B)時,使用芳烴或鹵代烴作溶劑,于10-40°C反應,反應過程中使用干燥劑去水，產物亞胺(B)不需分離直接進行下面的還原反應。
5.根據權利要求4所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，使用甲苯或二氯甲烷作溶劑。
6.根據權利要求I或2所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，利用亞胺(B)還原制備2-苯氧乙胺時，采用催化氫化還原法或化學試劑還原法。
7.根據權利要求6所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，采用催化氫化還原法時，使用氫化催化劑，在l_3MPa的氫壓和30-40°C的溫度下進行反應。
8.根據權利要求6所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，采用化學試劑還原法時，使用的還原試劑有氰基硼氫化鈉、三乙酰氧基硼氫化鈉或硼氫化鈉。
9.根據權利要求8所述的奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其特征在于，氰基 硼氫化鈉或三乙酰氧基硼氫化鈉的摩爾用量為亞胺(B)的1-1. 5倍，硼氫化鈉的摩爾用量為亞胺(B)的O. 3-0. 5倍；反應溫度為0-20°C。
全文摘要
本發明涉及一種奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法。目前的合成方法中，有的原料來源困難；有的所用試劑復雜，合成難度大，都較難工業化。本發明采用的技術方案為一種奈法唑酮中間體2-苯氧乙胺的制備方法，其步驟如下首先，原料2-苯氧乙醛與氨氣反應得到相應的亞胺，然后亞胺還原得到目標產物2-苯氧乙胺。本發明的工藝路線簡捷，原料易得，成本低，極具工業價值。
文檔編號C07C213/02GK102775318SQ201210201038
公開日2012年11月14日 申請日期2012年6月18日 優先權日2012年6月18日
發明者丁云, 吳宏祥, 張符, 時立, 沈潤溥, 瞿軍, 范文昌, 陸文輝 申請人:揚州市普林斯化工有限公司, 紹興文理學院