一種葉類中藥材免煎劑的制備方法及其應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于中藥制備技術領域，具體涉及一種葉類中藥材免煎劑的制備方法及其 應用。
【背景技術】
[0002] 中藥是中國傳統中醫特有的藥物，歷史悠久、資源豐富。中藥成分復雜多樣，中藥 制劑制藥過程中如果沒有選擇合適的提取、濃縮、制劑工藝以及科學嚴格的工藝操作參數， 會導致有效成分提取不完全甚至會破壞有效成分，從而影響藥效。中藥傳統的劑型有丸劑、 散劑、膏劑、酒劑等，但傳統劑型多數存在服用劑量大、劑型粗、外觀差等不足，隨著社會發 展和人民經濟水平的提高，這些不足已經嚴重制約了中藥發展的步伐。因此，在繼承和發揚 我國中醫藥優勢和特色的基礎上，借助現代高新技術手段，改革傳統的提取工藝，研究出安 全、高效的現代中藥制劑勢在必行。
[0003]葉類中藥材是以單葉、復葉的小葉片或帶嫩葉的嫩枝梢等為主要入藥部位的藥 材。葉類中藥是中藥材資源中不可缺少的重要組成部分，葉類中藥材來源豐富，適時采摘對 植物幾乎沒有影響。隨著人們健康意識的加強，應用天然植物治療疾病、養生保健已經成為 趨勢。
[0004] 傳統中藥制劑的制備一般采用煎煮法、回流法、滲漉法等方法進行提取，但是這幾 種提取方法在提取過程中溫度升高容易造成熱敏性有效成分發生變化，且提取收率低、提 取時間長、工藝繁瑣。由于葉類中藥材化學成分復雜，傳統提取方法會破壞藥材中的有效成 分。
【發明內容】
[0005] 本發明所要解決的技術問題是，針對現有技術的不足，提供一種藥效穩定、有效提 取和保護有效成分的葉類中藥材免煎劑的制備方法及其應用。
[0006] 為解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案是：一種葉類中藥材免煎劑的制 備方法，包括以下步驟： 1) 將葉類中藥材撿凈去雜，干燥； 2) 將干燥后的中藥材粉碎成粒徑為100~200ym的中藥材細粉； 3)在步驟2)得到的中藥材細粉中加入其體積5~10倍量的水，在40~55°C條件下浸泡 30~90min，然后加入中藥材細粉重量0. 39^1. 2%的纖維素酶進行酶解，超聲波輔助處理，得 到提取液； 4) 將步驟3)得到的提取液進行微濾處理，然后進入濃縮設備進行濃縮，將濃縮液噴霧 干燥得到噴霧干燥粉； 5)將步驟4)得到的噴霧干燥粉用納米對撞機粉碎，得到納米級中藥微粒，滅菌、包裝即 得中藥免煎劑。
[0007] 優選的，所述步驟3)中酶解條件為：酶活力1X104U/g，酶解溫度40~55°C，pH為 4. 0~5. 5,酶解時間 60~120min。
[0008] 優選的，所述步驟3)中超聲波處理工藝條件為：超聲頻率15~25kHz，功率 300~500W，時間10~20min，重復次數為2~3次。
[0009] 優選的，所述步驟4)中微濾為A1203陶瓷膜微濾處理，A1 203陶瓷膜孔徑為 0? 3~0. 8ym，操作壓差為 0? 05~0. 12MPa。
[0010] 優選的，所述步驟4)中濃縮是將濾液在50~60°C時進行真空濃縮，真空度為 0. 085~0. 095MPa，濃縮至原濾液體積的10%~13%。
[0011] 優選的，所述步驟5)中納米級中藥微粒的粒徑為60~80nm。
[0012] 優選的，所述步驟5)中滅菌方法為紫外線滅菌、高壓滅菌或者臭氧滅菌。
[0013] 本發明還提供了上述制備方法所得免煎劑在制備中藥復方制劑中的應用，將葉類 中藥材免煎劑直接加入中藥復方制劑中，制成可藥用的劑型，所述的劑型包括湯劑、顆粒 劑、片劑、膠囊劑、注射劑、粉劑、膏劑和丸劑。
[0014] 與現有技術相比，本發明的有益效果是： 1、本發明采用酶解法提取葉類中藥材有效成分，并采用超聲波輔助處理，通過酶解可 以破壞植物細胞壁，使植物細胞內的成分更容易溶解、擴散；結合超聲波輔助提取的方式可 以增大物質分子運動頻率和速度，增加溶劑穿透力，提高藥物溶出速度和溶出次數，縮短提 取時間。
[0015] 2、本發明采用陶瓷膜微濾技術，與傳統過濾方法相比，微濾過程不發生相變化，操 作條件溫和，有利于保持中藥的生理活性，藥液得到精制，提高濃縮和干燥效率，提高免煎 劑的質量。
[0016] 3、本發明采用納米粉碎技術，制成的納米中藥免煎劑能改善傳統中藥的治療效 果，提高生物利用度，增加藥物的穩定性，減少用藥量，降低中藥的毒副作用。
[0017] 4、本發明通過酶解技術結合超聲波輔助提取、陶瓷膜微濾技術以及納米粉碎技術 的有機結合，解決了常規方法進行中藥材提取時原料利用率低和有效成分提取效率不高等 問題，制備成免煎劑使用更方便，更適應現代人們快節奏的生活。本發明的整個工藝流程控 制簡單，綠色環保，各個工藝步驟協同增效，使得本發明的制備方法普適性更強，提取效率 更高，葉類中藥材的有效成分得到了有效提取和保護，提高了葉類中藥材的利用度。
【具體實施方式】
[0018] 下面結合【具體實施方式】對本發明做進一步的闡述。
[0019] -種葉類中藥材免煎劑的制備方法，包括以下步驟： 1) 將葉類中藥材撿凈去雜，干燥； 2) 將干燥后的中藥材粉碎成粒徑為100~200ym的中藥材細粉； 3) 在步驟2)得到的中藥材細粉中加入其體積5~10倍量的水，在40~55°C條件下浸泡 30~90min，然后加入中藥材細粉重量0. 39^1. 2%的纖維素酶進行酶解，超聲波輔助處理，得 到提取液； 4) 將步驟3)得到的提取液進行微濾處理，然后進入濃縮設備進行濃縮，將濃縮液噴霧 干燥得到噴霧干燥粉； 5) 將步驟4)得到的噴霧干燥粉用納米對撞機粉碎，得到納米級中藥微粒，滅菌、包裝即 得中藥免煎劑。
[0020] 在步驟1)中，所述干燥可采用低溫真空干燥，干燥后用水分測定儀測定葉類中藥 材的含水量在3. 0%以下。
[0021] 在步驟2)中，所述粉碎可采用中藥粉碎機進行粉碎，粉碎后中藥材更利于后續處 理。
[0022] 在步驟3)中，所述酶解條件優選為：酶活力1X104U/g，酶解溫度40~55°C，pH為 4. 0~5. 5,酶解時間60~120min，酶具有高度的專一性，通過適當的酶選擇性地破壞植物細 胞壁，使植物細胞內的成分更容易溶解、擴散，條件溫和、易除雜質、節約能耗、浸出率高、 設備簡易，并且可以減少熱敏成分發生變化。所述超聲波處理工藝條件優選為：超聲頻率 15~25kHz，功率300~500W，時間10~20min，重復次數為2~3次，結合超聲波輔助提取的方式 可以增大物質分子運動頻率和速度，增加溶劑穿透力，提高藥物溶出速度和溶出次數，縮短 提取時間。
[0023] 在步驟4)中，所述微濾為A1203陶瓷膜微濾處理，A1 203陶瓷膜孔徑為0. 3~0. 8ym， 操作壓差為〇. 05~0. 12MPa，陶瓷膜微濾技術與傳統過濾方法相比，微濾過程不發生相變 化，操作條件溫和，有利于保持中藥的生理活性，經過微濾處理，可以除去相對分子質量 高的物質主要是膠體和纖維素等非藥用成分，使提取液澄清，藥液得到精制，提高濃縮和 干燥效率，提高免煎劑的質量。所述濃縮是將濾液在50~60°C時進行真空濃縮，真空度為 0. 085~0. 095MPa，濃縮至原濾液體積的10%~13%，低溫真空濃縮可降低溶劑沸點，溫度低、速 度快，更好地保存了中藥提取液的有效成分。
[0024] 在步驟5)中，所述納米級中藥微粒的粒徑為60~80nm，采用納米粉碎技術，制成的 納米中藥免煎劑能改善傳統中藥的治療效果，提高生物利用度，增加藥物的穩定性，減少用 藥量，降低中藥的毒副作用。所述滅菌方法為紫外線滅菌、高壓滅菌或者臭氧滅菌，與傳統 高溫滅菌相比，紫外線滅菌、高壓滅菌或者臭氧滅菌可以有效保護免煎劑中不耐高溫高壓 的有效成分，提高藥物生物利用度。
[0025] 本發明還提供了上述制備方法所得免煎劑在制備中藥復方制劑中的應用，將葉類 中藥材免煎劑直接加入中藥復方制劑中，制成可藥用的劑型，所述的劑型包括湯劑、顆粒 劑、片劑、膠囊劑、注射劑、粉劑、膏劑、丸劑。
[0026] 下面通過具體實施例，使本領域技術人員可以實施。
[0027] 實施例1 以桑葉為例，其免煎劑的制備方法，包括以下步驟： 1) 將桑葉撿凈去雜，干燥； 2) 將干燥后的桑葉粉碎成粒徑為100~200ym的中藥材細粉； 3) 在步驟2)得到的桑葉細粉中加入其體積5倍量的水，在40°C條件下浸泡30min，然 后加入中藥材細粉重量0. 3%酶活力為1X104U/g的纖維素酶，在溫度為40°C，pH為4. 0的 條件下酶解處理60min，同時超聲波輔助處理，超聲頻率15kHz，功率300W，每次lOmin，重復 2次，得到提取液； 4) 將步驟3)得到的提取液用孔徑為0. 3ym的A1203陶瓷膜進行微濾處理，操作壓差 為0. 05MPa，然后將濾液在50°C時進行真空濃縮，真空度為0. 085MPa，濃縮至原濾液體積的 10%，將濃縮液噴霧干燥得到噴霧干燥粉； 5)將步驟4)得到的噴霧干燥粉用納米對撞機粉碎，得到粒徑為60~80nm的納米級中 藥微粒，紫外線滅菌、包裝即得中藥免煎劑。
[0028] 實施例2 以番瀉葉為例，其免煎劑的制備方法，包括以下步驟： 1) 將番瀉葉撿凈去雜，干燥； 2) 將干燥后的番瀉葉粉碎成粒徑為100~200ym的中藥材細粉； 3) 在步驟2)得到的番瀉葉細粉中加入其體積6倍量的水，在45°C條件下浸泡50min， 然后加入中藥材細粉重量0. 5%酶活力為1X104U/g的纖維素酶，在溫度為45°C，pH為4. 2 的條件下酶解處理80min，同時超聲波輔助處理，超聲頻率18kHz，功率350W，每次12min，重 復3次，得到提取液； 4) 將步驟3)得到的提取液用孔徑為0. 5ym的A1203陶瓷膜進行微濾處理，操作壓差 為0. 07MPa，然后將濾液在53°C時進行真空濃縮，真空度為0. 090MPa，濃縮至原濾液體積的 11%，將濃縮液噴霧干燥得到噴霧干燥粉； 5) 將步驟4)得到的噴霧干燥粉用納米對撞機粉碎，得到粒徑為60~80nm的納米級中 藥微粒，高壓滅菌、包裝即得中藥免煎劑。
[0029] 實施例3 以枇杷葉為例，其免煎劑的制備方法，包括以下步驟： 1) 將枇杷葉撿凈去雜，干燥； 2) 將干燥后的枇杷葉粉碎成粒徑為100~200ym的中藥材細粉； 3) 在步驟2)得到的枇杷葉細粉中加入其體積8倍量的水，在50°C條件下浸泡60min， 然后加入中藥材細粉重量0. 6%酶活力為1X104U/g的纖維素酶，在溫度為50°C，pH為4. 5 的條件下酶解處理90min，同時超聲波輔助處理，超聲頻率20kHz，功率400W，每次15min，重 復3次，得到提