、鹽酸半胱氨酸、巰基 乙酸、蛋氨酸、維生素 C、EDTA二鈉、EDTA鈣鈉，一價堿金屬的碳酸鹽、醋酸鹽、磷酸鹽或其水 溶液、鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化鈉、氯化鉀、乳酸鈉、木糖醇、麥芽糖、葡萄糖、果 糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及其衍生物、藻酸鹽、 明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土溫80、瓊脂、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性劑、聚乙二醇、環糊 精、β -環糊精、磷脂類材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等。
[0041] 在使用時根據病人的情況確定用法用量，可每日服一到三次，每次1-20劑，如： 1-20袋或粒或片。
[0042] 本發明的一種鹽酸洛氟普啶多晶型物制備方法，其特征在于包括如下步驟：
[0043] (1)將鹽酸洛氟普啶用含水醇溶解；
[0044] (2)加入活性炭回流脫色，過濾得濾液；
[0045] (3)濾液降溫攪拌析晶，過濾、洗滌，得固體，干燥，即得多晶型物。
[0046] 上述步驟（1)中采用攪拌加熱溶解方式，使鹽酸洛氟普啶完全溶解。所述加熱溶 解也可以在氬氣或氮氣保護下進行。優選為氮氣。
[0047] 上述步驟（2)中所述降溫可用冰鹽浴，也可用冰水浴，優選冰鹽浴。
[0048] 上述步驟（1)中所述的含水醇，包括但不限于乙醇、甲醇，優選乙醇。所
[0049] 述含水醇濃度為45-98 %。
[0050] 進一步優選用含水醇為88-98%乙醇，得到的多晶型物是多晶型物I。
[0051] 具體為將鹽酸洛氟普啶置于反應瓶中，加入3-20倍量（優選5-10倍量，重量比， w/w)的88-98% (優選90%)乙醇水溶液，攪拌加熱至全部溶解，稍冷，加入活性炭回流脫 色5-15分鐘，趁熱過濾，降溫到0-15°C攪拌析晶，過濾，再88-98% (優選90%)乙醇水溶 液洗滌，過濾，干燥，即得多晶型物I。
[0052] 進一步優選用含水醇為85%乙醇，得到的多晶型物是多晶型物II。
[0053] 具體為：將鹽酸洛氟普啶置于反應瓶中，加入3-20倍量（優選5-10倍量，重量比， w/w)的85%乙醇水溶液，攪拌加熱至全部溶解，稍冷，加入活性炭回流脫色5-15分鐘，趁熱 過濾，降溫到〇_15°C攪拌析晶，過濾，洗滌，干燥，即得多晶型物II。
[0054] 進一步優選含水醇為75%乙醇，得到的多晶型物是多晶型物III。
[0055] 具體為：將鹽酸洛氟普啶置于反應瓶中，加入3-20倍量（優選5-10倍量重量比， w/w)的75%乙醇水溶液，攪拌加熱至全部溶解，稍冷，加入活性炭回流脫色5-15分鐘，趁熱 過濾，降溫到〇_15°C攪拌析晶，過濾，洗滌，干燥，即得多晶型物III。
[0056] 進一步優選所述步驟含水醇為70%乙醇，得到的多晶型物是多晶型物IV。
[0057] 具體為：將鹽酸洛氟普啶置于反應瓶中，加入3-20倍量（5-10倍量重量比，w/w) 的70%乙醇水溶液，攪拌加熱至全部溶解，稍冷，加入活性炭回流脫色5-15分鐘，趁熱過 濾，降溫到〇_15°C攪拌析晶，過濾，洗滌，干燥，即得多晶型物IV。
[0058] 進一步優選含水醇為50%乙醇，得到的多晶型物是多晶型物V。
[0059] 具體為：將鹽酸洛氟普啶置于反應瓶中，加入3-20倍量（5-10倍量重量比，w/w) 的50%乙醇水溶液，攪拌加熱至全部溶解，稍冷，加入活性炭回流脫色5-15分鐘，趁熱過 濾，降溫到〇_15°C攪拌析晶。過濾，洗滌，干燥，即得多晶型物V。
[0060] 有益效果
[0061] 為了更好的說明本發明的鹽酸洛氟普啶多晶型物的有益效果，下面通過穩定性試 驗加以說明。
[0062] 試驗例：穩定性
[0063] 1、鹽酸洛氟普啶晶型I的穩定性
[0064] 鹽酸洛氟普啶多晶型物I (實施例1)
[0065] 1. 1光照射試驗
[0066] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物I置于光強度4500±500Lx的條件下照射，于5、10天取 樣檢測，結果見表1。
[0067] 表1鹽酸洛氟普啶多晶型物I強光照射試驗結果
[0068]
[0069] 1. Z
[0070] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物I置60°C恒溫箱中，于5、10天取樣檢測，結果見表2。
[0071 ] 表2鹽酸洛氟普啶多晶型物I高溫試驗結果
[0072]
[0073]
[0074] 1. 3高濕試驗
[0075] 將鹽酸洛氟普啶多晶型物I置于25°C恒溫箱（相對濕度為75±5% )中，于5、10 天取樣檢測。結果見表3。
[0076] 表3鹽酸洛氟普啶多晶型物I高濕試驗結果
[0077]
[0078] 1. 4加速試驗
[0079] 鹽酸洛氟普啶多晶型物I用聚乙烯薄膜袋密封，置于溫度40±2°C，相對濕度在 75±5%條件下，放置6個月，分別于第1、2、3、6個月月末取樣檢測，結果見表4。
[0080] 表4鹽酸洛氟普啶多晶型物I加速試驗結果
[0081]
[0082] 結果表明：鹽酸洛氟普啶多晶型物I在強光照射、高溫、高濕和加速試驗條件穩 定，外觀色澤、干燥失重、純度和有關物質沒有明顯變化，在高濕條件下稍有吸濕增重。
[0083] 2、鹽酸洛氟普啶多晶型物II的穩定性
[0084] 鹽酸洛氟普啶多晶型物II (實施例2)
[0085] 2. 1光照射試驗
[0086] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物II置于光強度4500±500Lx的條件下照射，于5、10天 取樣檢。結果見表5。
[0087] 表5鹽酸洛氟普啶多晶型物II強光照射試驗結果
[0088]
[0089] 2. 2高溫試驗
[0090] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物II置60°C恒溫箱中，于5、10天取樣檢測，結果見表6。
[0091] 表6鹽酸洛氟普啶多晶型物II高溫試驗結果
[0092]
[0093: _____ _______
[0094] 將鹽酸洛氟普啶多晶型物II置于25°C恒溫箱（相對濕度為75±5% )中，于5、10 天取樣檢測。結果見表7。
[0095] 表7鹽酸洛氟普啶多晶型物II高濕度試驗結果
[0096]
[0097]
[0098] 2. 4加速試驗
[0099] 鹽酸洛氟普啶多晶型物II用聚乙烯薄膜袋密封，置于溫度40±2°C，相對濕度在 75±5%條件下，放置6個月，分別于第1、2、3、6個月月末取樣檢測，結果見表8。
[0100] 表8鹽酸洛氟普啶多晶型物II加速試驗結果 [0101]
[0102] 結果表明：鹽酸洛氟普啶多晶型物II在強光照射、高溫、高濕和加速試驗條件穩 定，外觀色澤、干燥失重、純度和有關物質沒有明顯變化，在高濕條件下稍有吸濕增重。
[0103] 3、鹽酸洛氟普啶多晶型物III的穩定性
[0104] 鹽酸洛氟普啶多晶型物III (實施例3)
[0105] 3.1光照射試驗
[0106] 鹽酸洛氟普啶多晶型物III置于光強度4500±500Lx的條件下照射，于5、
[0107] 10天取樣檢測。結果見表9。
[0108] 表9鹽酸洛氟普啶多晶型物III強光照射試驗結果
[0109]
[0110」
[0111] 3. 2高溫試驗
[0112] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物III置60°C恒溫箱中，于5、10天取樣檢測，結果見表 10。
[0113] 表10鹽酸洛氟普啶多晶型物III高溫試驗穩定性結果
[0114]
[0115] 3. 3高濕試驗
[0116] 將鹽酸洛氟普啶多晶型物III置于25°C恒溫箱（相對濕度為75±5% )中，于5、 10天取樣檢測。結果見表11。
[0117] 表11鹽酸洛氟普啶多晶型物III高濕度試驗穩定性結果
[0118]
[0119] 3. 4加速試驗
[0120] 鹽酸洛氟普啶多晶型物III用聚乙烯薄膜袋密封，置于溫度40±2°C，相對濕度在 75±5%條件下，放置6個月，分別于第1、2、3、6個月月末取樣檢測，結果見表12。
[0121] 表12鹽酸洛氟普啶晶型III加速試驗結果
[0122]
[0123]
[0124] 結果表明：鹽酸洛氟普啶多晶型物III在強光照射、高溫、高濕和加速試驗條件穩 定，外觀色澤、干燥失重、純度和有關物質沒有明顯變化，在高濕條件下稍有吸濕增重。
[0125] 4、鹽酸洛氟普啶多晶型物IV的穩定性
[0126] 鹽酸洛氟普啶多晶型物IV (試驗例4)
[0127] 4.1光照射試驗
[0128] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物IV置于光強度4500±500Lx的條件下照射，于5、10天 取樣檢測。結果見表13。
[0129] 表13鹽酸洛氟普啶多晶型物IV強光照射試驗結果
[0130]
[0131] 4. 2高溫試驗
[0132] 取鹽酸洛氟普啶多晶型物IV置60°C恒溫箱中，于5、10天取樣檢測，結果見表14。
[0133] 表14鹽酸洛氟普啶多晶型物IV高溫試驗穩定性結果
[0134]
[0135] 4. 3高濕試驗
[0136] 將鹽酸洛氟普啶多晶型物IV置于25°C恒溫箱（相對濕度為75±5%)中，于5、10 天取樣檢測。結果見表15。
[0137] 表15鹽酸洛氟普啶多晶型物IV高濕度試驗穩定性結果
[0138]
[0139] 4. 4加速試驗
[0140] 鹽酸洛氟普啶多晶型物IV用聚乙烯薄膜袋密封，置于溫度40±2°C，相對濕度在 75±5%條件下，放置6個月，分別于第1、2、3、6個月月末取樣檢測，結果見表16。
[0141] 表16鹽酸洛氟普啶多晶型物IV加速試驗結果
[0142]
[0143] 結果表明：鹽酸洛氟普啶多晶型物IV在強光照射、高溫、高濕和加速試驗條件穩 定，外觀色澤、干燥失重、純度和有關物質沒有明顯變化，在高濕條件下稍有吸濕增重。
[0144] 5、鹽酸洛氟普啶多晶型物V的穩定性
[0145] 鹽酸洛氟普啶多晶型