專利名稱：N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物的制備及殺菌活性的制作方法
技術領域：
本發明涉及N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物的制備方法及殺菌活性，屬于一類可作為殺菌劑的新農藥。
背景技術：
近年來，新開發的農藥品種有80%都是雜環化合物，其中以含氮雜環最為重要。噻唑類化合物因其良好的生物活性和高效低毒的特點受到了廣泛的研究。為了尋找活性更好的高效低毒的廣譜殺菌劑，選取2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯和取代苯胺合成了化合物a~b ο發明內容
本發明的目的在于公開N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物a-b的制備方法及殺菌活性。
本發明所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物是通過以下方法制備合成的，其特征在于包括以下過程:三口瓶中加入0.0lmol的2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯，甲苯30ml，0.0lmol的取代苯胺，0.0lg三乙胺，加熱至回流，反應8小時，蒸發除去溶劑，加水20ml攪拌30min，水相用乙酸乙酯萃取，有機相用10% NaHCO3,水，鹽水洗滌，旋干得到粗產品，將所得固體用重結晶或者柱層析等方法分離得到目標化合物a-b。化合物a-b均為灰色粉末。
本發明所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物的殺菌活性是通過以下方法測定的:參照中華人民共和國農業部編寫的《農藥室內生物測定試驗準則》中的方法NY/T1156.2-2006進行。采用含藥馬鈴薯瓊脂培養基法(PDA)測試了目標化合物對:D:花生褐斑 peanut brown spot (Cercospora rachidicola) ;F:番爺早疫 tomatoearly blight (Alternaria solani) ;G:小麥赤霉 Wheat head Scab (Gibberella zeae)；1:蘋果輪紋 Apple Ring rot (Physalospora piricola) ;L:黃瓜灰霉病菌 cucumbergray mold (Botrytis cinerea) ;N:油菜菌核病菌 rape sclerotiniose (Sclerotiniasclerotiorum) ;Rc:禾谷絲核菌 Rhizoctonia cerealis ;T:水稻紋枯病菌 rice sheathblight (Pelliculari a sasakii)的活性。以噻呋酰胺(thif Iuzamide, 95%原藥)為對照藥劑，另設空白對照(CK)。藥劑配制方法:準確稱取2mg樣品，先用0.2mL N, N- 二甲基甲酰胺(DMF)溶解，再加入含質量分數為0.1 %吐溫-80的無菌水3.8mL，攪拌均勻，配制成500mg/L的藥液備用。
對所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物進行抑菌活性測試，結果(見表I)表明，在質量濃度500mg/L下，兩個目標化合物a-b對禾谷絲核菌和水稻紋枯病菌均表現出一定的抑制活性，其中對水稻紋枯病菌的抑制率明顯高于對其他病菌的抑制率，其中表現較好的化合物a在質量濃度500mg/L下抑制率達到了 86.30%。
表I目標化合物的抑菌活性(抑制率，％ )
權利要求
1.N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物，其特征在于具有如下分子結構式:
2.按權利要求1所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物，其特征在于:所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物是由2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯和取代苯胺合成的。
3.按權利要求2所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物，其特征在于:對所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物進行抑菌活性測試，結果表明，在質量濃度500mg/L下，兩個目標化合物a-b對禾谷絲核菌和水稻紋枯病菌均表現出一定的抑制活性，其中對水稻紋枯病菌的抑制率明顯高于對其他病菌的抑制率，其中表現較好的化合物a在質量濃度500mg/L下抑制率達到了 86.30%。
全文摘要
本發明公開了N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物a-b的制備及殺菌活性。所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物是由2-甲基-4-三氟甲基噻唑甲酰氯和取代苯胺合成的。對所述的N-苯基取代噻唑甲酰胺類化合物進行殺菌活性測試，結果表明兩個目標化合物對于水稻紋枯病菌均表現出較好的抑制活性，其中表現較好的化合物a在質量濃度500mg/L下抑制率達到86.30％。
文檔編號A01N43/78GK103159696SQ20111042019
公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月15日 優先權日2011年12月15日
發明者李巍, 肖捷, 尤旭東, 張耀強 申請人:天津市嘉涵化工科技有限公司