一種防治輻射損傷的組合物的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種防治輻射損傷的組合物，其有效成分為凹頂藻萜類化合物與維生素E，其有效成分的重量份配比為：維生素E100份，凹頂藻萜類化合物50～100份。并將所述組合物用于制備防治輻射損傷的保健食品或藥品。本發明的組合物不僅能夠改善因X射線輻照后的機體骨髓造血功能，保護造血系統，而且明顯提高機體免疫力，拮抗由輻射造成的致畸和致突變的發生，從而很大程度增強機體抵抗輻射的能力，消除輻射對機體產生的不良影響。
【專利說明】一種防治輻射損傷的組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種防治輻射損傷的組合物，具體涉及天然海藻提取物凹頂藻萜類化合物與維生素E相互協同應用于防治輻射損傷。
【背景技術】
[0002]在科學技術高度發達的今天，從電力供應到腫瘤放療，放射性技術在軍事、醫藥和生產領域被廣泛應用，給人類的生產和生活帶來了極大便利，但同時也帶來了放射性污染和輻射損傷，并已成為危害人類生存環境和人體健康不可忽視的因素。機體遭受輻射損傷，可引起造血系統、免疫系統、生殖系統等損傷，產生“三致”作用，組織細胞會發生形態和數量異常，并在細胞分子水平造成損傷，主要原因可能是電離輻射擊中作用對象靶分子，而發生電離和激發產生自由基，導致細胞膜和核膜、DNA大分子、蛋白質及一系列小分子的糖脂損傷，最終可導致細胞的功能和結構損傷；其中生成的自由基有多種形式，并且以連鎖形成“鏈式”或“網絡性”損傷。如何有效利用輻射技術，同時加強輻射防護，減少輻射損傷正成為人們日漸關注的問題。因此，開發研究能有效防治輻射損傷的醫藥保健品對于人類有著重要的意義。
[0003]萜類化合物(terpenoids)是近年來備受關注的植物源化學物之一，是指化學結構以異戊二烯(C5H8)碳架為單位構成的一大類化合物，具有多種生物學效應，是很多藥用動植物的主要活性成分。有研究表明，陸地植物中存在的天然萜類化合物具有減輕輻射損傷的作用，在輻射防治 方面具有良好的應用前景。
[0004]從紅藻門凹頂藻屬三列凹頂藻中分離得到凹頂藻職類化合物(Laurenciaextract LTE)，總萜含量為63.29%，是一種具有代表性的海洋天然活性物質。與陸生含萜植物一樣擁有異戊二烯骨架，具有較強的還原性，能有效地與強氧化劑起反應，保護細胞膜和線粒體膜中的不飽和脂肪酸不被氧化，從而維持膜的完整性和功能；還可增強體內的抗氧化能力，使自由基對脂質的氧化作用減弱。前期研究已發現，LTE具有抗腫瘤、抗氧化等多方面的生物活性。
[0005]維生素E具有抗氧化、抗衰老、防止DNA輻射損傷等作用，它可防止活性氧(ROS)和自由基通過非酶反應對脂肪酸的氧化，并具有保護細胞膜、線粒體、核酸等免受氧化損傷的作用。電離輻射損傷誘發的自由基反應，同其他自由基反應一樣，也是鏈式連鎖放大反應。雖然VE能減輕、消除輻射對DNA的損傷，還可借助維持細胞膜的穩定性而直接起到防護輻射損傷的作用，但單一使用VE或天然植物成分還不能達到預防和治療輻射損傷的理想效果，開發出一種組合的抗輻射醫藥產品更加顯得迫在眉睫。
【發明內容】
[0006]針對現有技術存在的不足，本發明所要解決的技術問題是，提供一種防治輻射損傷的組合物，使其各組分協同發揮作用，通過促進輻射后機體造血、調節免疫功能、改善染色體輻射損傷，增強機體抵抗輻射的能力，達到顯著提高抗輻射的效果。[0007]為解決上述技術問題，本發明所采取的技術方案是，一種防治輻射損傷的組合物，其有效成分為凹頂藻萜類化合物與維生素E，其有效成分的重量份配比為:維生素ElOO份，凹頂藻萜類化合物50~100份。
[0008]所述的凹頂藻萜類化合物，采用下列方法得到:將凹頂藻干品粉碎后，用甲醇及乙醇反復浸泡，經過濾、減壓蒸發、蒸餾水溶解、乙酸乙酯萃取得有機相，有機相減壓蒸發得凹頂藻萜類化合物(LTE)，高效液相色譜(HPLC)法測得其總萜含量為63.29%。所述三列凹頂藻(Laurencia tristicha Tseng, Chang, Ε.Z.et.B.M.Xia),屬紅藻門(Rhodophyta)紅藻綱(Rhodophyceae),仙菜目(Ceramiales),松節藻科(Rhodomelaceae),凹頂藻屬(Laurencia)，采于廣東省湛江市硇洲島附近海域，由中國科學院海洋研究所提供并鑒定。
[0009]將本發明的凹頂藻萜類化合物與維生素E組合物用于制備防治輻射損傷的保健食品或藥品，即應用于預防及治療輻射損傷。所述保健食品或藥品的劑型為膠囊劑、注射劑、片劑或口服液。
[0010]本發明具有如下優點及有益效果:凹頂藻萜類化合物作為一種天然提取物，具有來源廣泛，對人體毒副作用小，且具有較強的抗氧化作用，通過與維生素E組合，能夠相互協同發揮作用，通過促進輻射后機體造血、調節免疫功能、改善染色體損傷，增強機體抵抗輻射的能力，顯著提高抗輻射效果，具有廣闊的應用前景。
【具體實施方式】
[0011]本發明的組合物通過對輻射損傷小鼠的外周血白細胞、骨髓細胞微核率、胸腺指數、脾臟指數、血清IL-2和TNF-a含量、精子畸形率及睪丸精母細胞染色體畸變率來進行評價，實驗結果顯示，本發明的組合物不僅能夠明顯地提高小鼠免疫力，促進造血功能，而且還能對經直線加速器X射線照射后的染色體輻射損傷起到較好的保護作用。下面結合實施例對本發明進一步詳細說明。本發明通過以下實施例對本發明所述凹頂藻萜類化合物與維生素E組合物抗輻射作用進行評價，但并不限于以下途徑。
[0012]實施例1
[0013]本實施例中分別配制兩種防治輻射損傷的組合物，其有效成分均為凹頂藻萜類化合物與維生素E，其中第一種組合物的有效成分的重量份配比為:維生素E100份，凹頂藻萜類化合物50份。第二種組合物的有效成分的重量份配比為:維生素ElOO份，凹頂藻萜類化合物100份。所使用的凹頂藻萜類化合物，采用下列方法得到:將凹頂藻干品粉碎后，用甲醇及乙醇反復浸泡，經過濾、減壓蒸發、蒸餾水溶解、乙酸乙酯萃取得有機相，有機相減壓蒸發得凹頂藻萜類化合物(LTE)，高效液相色譜(HPLC)法測得其總萜含量為63.29%。所述三列凹頂藻(Laurencia tristicha Tseng, Chang, Ε.Ζ.et.B.Μ.Xia),米于廣東省湛江市硇洲島附近海域，由中國科學院海洋研究所提供并鑒定。并將上述組合物分別制成膠囊劑、注射劑、片劑或口服液，用于實施例2中。
[0014]實施例2
[0015]1、實驗分組:4-6周齡，SPF級，雄性KM小鼠70只，體重18~22g，按體重隨機分為5組，每組14只，分別為:
[0016]A組為正常對照組:正常飲食，不給予照射和VE、LTE ；
[0017]B組為輻射模型組:每日給予正常飲食，直線加速器X射線照射(25) CGY/天，5次/周，持續四周，照射總吸收劑量為(500) CGY ；
[0018]C組為VE+LTE低劑量組:將實施例1制備的第一種組合物按照需要的劑量溶于水中，每日給予VElOOmg/ (kg.d) +LTE50mg/ (kg.d)灌胃，照射劑量同模型組；
[0019]D組為VE+LTE高劑量組:將實施例1制備的第二種組合物按照需要的劑量溶于水中，每日給予VElOOmg/ (kg.d) +LTElOOmg/ (kg.d)灌胃，照射劑量同模型組；
[0020]E組為VE組:每日給予VElOOmg/ (kg.d)灌胃，照射劑量同模型組；
[0021]2、檢測指標
[0022]外周血白細胞計數及骨髓細胞微核率測定；
[0023]胸腺指數、脾指數計算；
[0024]血清白介素-2(IL_2)及腫瘤壞死因子(TNF-a)含量測定；
[0025]精子畸形率及睪丸精母細胞染色體畸變率測定。
[0026]實施例3
[0027]LTE與VE對輻射損傷造成的造血系統功能損傷的影響
[0028]1、實驗儀器與試劑
[0029]血球計數板、顯微鏡、注射器、手術器械；1%鹽酸、小牛血清、Giemsa染液等。
[0030]2、操作步驟
[0031]外周血白細胞計數:末次灌胃后禁食不禁水12h，小鼠稱重后眼眶取血處死。取血20ul，常規涂片進行顯微鏡計數。
[0032]骨髓細胞微核率測定:取小鼠股骨，小牛血清沖洗并收集骨髓細胞，按常規方法進行制作涂片，經甲醇固定，Giemsa染液染色，顯微鏡下每組動物計數1000個嗜多染紅細胞中有微核的細胞數，計算微核率，微核率以千分率表示。
[0033]3、實驗結果
[0034]上述實驗的小鼠外周血白細胞計數及骨髓細胞微核率的測定結果見表1。
[0035]由表1可知，B組小鼠外周血中WBC計數低于其余各組，與A組比較差異有顯著性(P < 0.05)，C、D、E組WBC較B組有不同程度升高，其中C、D組WBC較高，較B組差異有顯著性(P <0.05);與E組比較，C、D組WBC數目均高于E組，且差異有統計學意義(P < 0.05)。
[0036]表1LTE+VE對輻射小鼠白細胞計數及骨髓細胞微核率的影響(無±8)
【權利要求】
1.一種防治輻射損傷的組合物，可拮抗由輻射造成的致畸和致突變，其有效成分為凹頂藻萜類化合物與維生素E，其有效成分的重量份配比為:維生素ElOO份，凹頂藻萜類化合物50~100份。
2.根據權利要求1所述的一種防治輻射損傷的組合物，其特征在于:所述的凹頂藻萜類化合物，采用下列方法得到:將凹頂藻干品粉碎后，用甲醇及乙醇反復浸泡，經過濾、減壓蒸發、蒸餾水溶解、乙酸乙酯萃取得有機相，有機相減壓蒸發得凹頂藻萜類化合物(LTE)，高效液相色譜(HPLC)法測得其總萜含量為63.29%。
3.將權利要求1或2所述的組合物用于制備防治輻射損傷的保健食品或藥品。
4.將權利要求3所述的 保健食品或藥品制成膠囊劑、注射劑、片劑或口服液。
【文檔編號】A23L1/29GK103536630SQ201310232278
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年6月13日 優先權日:2012年12月6日
【發明者】戈娜, 梁惠, 劉穎 申請人:青島大學