專利名稱：滴眼液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種滴眼液，更具體地說，本發明涉及一種甲哌利福霉素滴眼液，同時，本發明還涉及一種所述滴眼液的制備方法。
現有的甲哌利福霉素滴眼液(俗稱利福平滴眼液)由灌裝在塑料溶劑瓶內的蒸餾水和裝在塑料盒內的甲哌利福霉素片劑組成，使用時將甲哌利福霉素片劑溶解在蒸餾水中即可，常用于治療沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病。一般地，沙眼由沙眼衣原體或過敏源(如熱、風、刺激性物體)引起，角膜炎、急性結膜炎由病毒引起，而春季慢性結膜炎常由過敏源引起。這種滴眼液中僅有一種抗生素-甲哌利福霉素，治療上述眼病僅是通過甲哌利福霉素在起作用，為單一用藥方式，雖然甲哌利福霉素對一些細菌有強大殺滅作用，但由于是單獨使用，另一些細菌將對其產生抗藥性，另外，甲哌利福霉素只能用來抑制某些病毒(但無臨床應用價值)和沙眼衣原體的生長，卻無法殺滅它們，且甲哌利福霉素不具備抗過敏作用，因此，這種滴眼液對沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病的治療效果較差。
本發明的目的在于提供一種滴眼液，該滴眼液中加入地塞米松、硫酸慶大霉素，改善了滴眼液的內在質量，使其對沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病的治療效果得到明顯提高。
本發明的另一個目的在于提供一種滴眼液的制備方法，使地塞米松、硫酸慶大霉素的用途在沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病的治療中得到充分地發揮，與現有利福平滴眼液相比，該方法生產的滴眼液治療沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病的療效有明顯提高。
本發明提供了一種滴眼液，按重量百分比各組分為甲哌利福霉素片劑0．100％，蒸餾水99．490-99．690％，地塞米松0．005-0．020％、硫酸慶大霉素0．200-0．400％。
本發明還提供了一種滴眼液的制備方法，該方法包括以下工藝步驟將重量百分比為0．100％的甲哌利福霉素片劑裝盒；將重量百分比為0．005-0．020％的地塞米松片劑、重量百分比為0．200-0．400％的硫酸慶大霉素片劑、重量百分比為99．490-99．690％的蒸餾水在無菌及室溫的條件下混合，攪拌溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
本發明方法中所述室溫為10-30℃。
本發明方法中地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑、蒸餾水混合后的攪拌時間為30-50分鐘。
在本發明的制備方法中，地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑是在無菌及室溫的條件下與蒸餾水混合的，沒有經過高溫，地塞米松、硫酸慶大霉素的有效成份沒有被破壞，且整個制備工藝簡便、易行，易形成工業生產能力。本發明方法所制備的滴眼液，臨床使用時須將甲哌利福霉素片劑從盒內倒入液體瓶內，使其溶解在由地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑、蒸餾水混合構成的液體內即可，地塞米松、硫酸慶大霉素的添加使滴眼液的內在質量明顯改善。將滴眼液滴入眼內治療眼病時，甲哌利福霉素仍起原來的用途(如殺滅大多數革蘭氏陽性菌和多種革蘭氏陰性菌、抑制某些病毒和沙眼衣原體的生長)，硫酸慶大霉素主要用于治療綠膿桿菌、耐藥金葡菌及其他各種敏感菌所引起的眼部感染性疾病，解決了細菌對甲哌利福霉素的抗藥性問題，加大對細菌的殺滅力度，地塞米松具有顯著的抗炎、殺滅病毒、抗過敏作用(對治療春季慢性結膜炎尤為有效)，解決了甲哌利福霉素不能殺滅病毒和沙眼衣原體、不具備抗過敏作用的問題，這種聯合用藥方式與現有利福平滴眼液的單一用藥方式相比，其給藥功能、治療的針對性均大大增強，眼內患部的藥物濃度高且地塞米松、硫酸慶大霉素的用途在眼病治療中能得到充分地發揮，因此，本發明方法所制備的滴眼液，具有顯著的殺菌、殺毒、抗過敏作用，解決了細菌對甲哌利福霉素的抗藥性問題，與現有利福平滴眼液相比，其治療沙眼、結膜炎、角膜炎等眼病的療效有明顯提高。采用本發明方法制備的滴眼液對800余例眼疾患者進行治療，臨床總有效率達90％以上。
下面通過給出的實施例可以進一步清楚地了解本發明。但它們不是對本發明的限定。
實施例1將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．010克的地塞米松片劑、0．400克的硫酸慶大霉素片劑、99．490克的蒸餾水在無菌室及溫度為30℃的條件下混合，攪拌50分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。臨床使用時須將甲哌利福霉素片劑從盒內倒入液體瓶內，使其溶解在由地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑、蒸餾水混合構成的液體內即可，配成的滴眼液重量為100克(以下5個實施例中在臨床使用時配成的滴眼液重量均為100克，不再重述)。
實施例2將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．020克的地塞米松片劑、0．350克的硫酸慶大霉素片劑、99．530克的蒸餾水在無菌室及溫度為26℃的條件下混合，攪拌46分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
實施例3將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．005克的地塞米松片劑、0．325克的硫酸慶大霉素片劑、99．570克的蒸餾水在無菌室及溫度為22℃的條件下混合，攪拌42分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
實施例4將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．015克的地塞米松片劑、0．275克的硫酸慶大霉素片劑、99．610克的蒸餾水在無菌室及溫度為18℃的條件下混合，攪拌38分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
實施例5將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．018克的地塞米松片劑、0．232克的硫酸慶大霉素片劑、99．650克的蒸餾水在無菌室及溫度為14℃的條件下混合，攪拌34分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
實施例6將0．100克的甲哌利福霉素片劑裝盒；將0．010克的地塞米松片劑、0．200克的硫酸慶大霉素片劑、99．690克的蒸餾水在無菌室及溫度為10℃的條件下混合，攪拌30分鐘使地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑溶解后，對所述液體進行灌瓶；將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
權利要求
1.滴眼液，按重量百分比各組分為甲哌利福霉素片劑0．100％，蒸餾水99．490-99．690％，其特征在于地塞米松0．005-0．020％、硫酸慶大霉素0．200-0．400％。
2.滴眼液的制備方法，包括以下工藝步驟(1)將重量百分比為0．100％的甲哌利福霉素片劑裝盒；(2)將重量百分比為0．005-0．020％的地塞米松片劑、重量百分比為0．200-0．400％的硫酸慶大霉素片劑、重量百分比為99．490-99．690％的蒸餾水在無菌及室溫的條件下混合，攪拌溶解后，對所述液體進行灌瓶；(3)將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。
3.根據權利要求2所述的滴眼液的制備方法，其特征在于所述室溫為10-30℃。
4.根據權利要求2所述的滴眼液的制備方法，其特征在于地塞米松片劑、硫酸慶大霉素片劑、蒸餾水混合后的攪拌時間為30-50分鐘。
全文摘要
本發明涉及滴眼液及其制備方法。該滴眼液由下述方法制得:將重量百分比為0.100%的甲哌利福霉素片劑裝盒;將重量百分比為0.005—0.020%的地塞米松片劑、重量百分比為0.200—0.400%的硫酸慶大霉素片劑、重量百分比為99.490—99.690%的蒸餾水在無菌及室溫的條件下混合,攪拌溶解后,對所述液體進行灌瓶;將甲哌利福霉素片劑盒和液體瓶置于同一容器內。使用時須將甲哌利福霉素片劑溶解在液體內,該滴眼液治療眼病的療效可得到明顯提高。
文檔編號A61P27/02GK1292265SQ00123920
公開日2001年4月25日 申請日期2000年9月27日 優先權日2000年9月27日
發明者閻兆民, 閆兆林 申請人:閻兆民