專利名稱：貝母素乙在制備逆轉胃癌多藥耐藥性藥物的新用途的制作方法
技術領域：
本發明屬于貝母素乙在制備逆轉胃癌多藥耐藥性藥物的技術領域，是一種貝母素乙在制備逆轉胃癌多藥耐藥性藥物的新用途。
背景技術：
目前抗癌藥物醫療市場的需求和藥物治療效果
隨著社會城市化、工業化的加速，環境污染物和新化學物質的日益增多，加之不良生活方式和行為習慣，如生活不規律、精神緊張、焦慮、飲食不節，吸煙喝酒，脾氣暴躁，運動過少等影響，腫瘤已成為危害人類生命與健康的重大疾病之一。惡性腫瘤不僅嚴重威脅著人類的生命健康，而且給家庭、社會、國家造成沉重的負擔，干擾經濟建設和社會發展。因此，抗腫瘤特效藥物的研發一直受到醫藥及生物技術工作者的極大關注，成為生物制藥研究的熱點之一 O在抗腫瘤藥物的發展史上，最先發現的是微生物類藥物。20世紀80年代中后期是抗腫瘤微生物藥物研究和發展工作頗為活躍的時期，但由于其毒副性較大，雖可采用單克隆抗體偶聯靶向給藥以減少毒副作用，但仍不能滿足人類對更完美藥物的需求。腫瘤植物藥是抗腫瘤用藥的主體，占41%的市場份額，這與該類藥物的毒副作用相對較小有關。中國是舉世公認的天然藥物大國，中國有應用中草藥治病的悠久歷史，所以從中草藥中篩選抗癌新藥具有得天獨厚的優勢。在治療癌癥的過程中，其治療方法的選擇極為重要。目前主要有手術、化療、放療等常規的治療方案。化療是治療胃癌的主要手段之一，根治術后輔助化療可以減少復發率， 提高生存率；對于晚期患者，化療則為主要措施，部分患者可獲病情緩解，延長生存期，提高生活質量，以化學治療為主的綜合治療是當今治療晚期胃癌的趨向。盡管近年來新的抗癌藥物及化療方案不斷推出，但是化療對胃癌的治療效果仍無顯著提高，大多數抗腫瘤藥物在抑制或殺傷腫瘤細胞的同時，對正常組織、器官不可避免地產生損害或毒性作用，毒性反應常為腫瘤化療的限制性因素，其不良反應可長期或暫時影響患者的生活質量，既限制治療的劑量及療程，影響療效，甚至導致死亡。化療失敗就是化療后腫瘤無變化甚至進展。我們將導致化療失敗可能的幾點原因總結如下(I)腫瘤對化療藥物具有耐藥性。(2)藥物選擇不當，劑量過小，持續時間不足。 ⑶病人全身情況較差。⑷化療過程中出現血象明顯降低，嚴重肝、腎功能損害，使化療中途停止。(5)病人因反應過重而擅自中止化療，使化療藥物沒有達到顯效劑量。而腫瘤細胞對化療藥物產生的多藥耐藥性(multidrug resistance, MDR)被國內外學者公認為導致化療失敗的的主要原因。因此尋找有效的逆轉MDR的途徑，對提高胃癌的治療效果具有重要的臨床意義。是指腫瘤細胞對一種抗腫瘤藥物產生抗藥性的同時對其他結構和作用機理不同的抗腫瘤藥物也產生交叉抗藥性。貝母素乙的概況
3Cl)貝母素乙(PMI)是提取于貝母中的一種生物堿，英文名稱=Peiminine ； 分子式=C27H43NO3;分子量429. 63522，CAS號18059-10_4。其結構式如下
權利要求
1.一種貝母素乙在制備逆轉胃癌多藥耐藥性藥物的新用途，該貝母素乙的分子式為 C27H43NO3、分子量為429. 63522，其結構式如下
全文摘要
一種貝母素乙在制備逆轉胃癌多藥耐藥性藥物的新用途，該貝母素乙的分子式為C27H43NO3、分子量為429.63522。本發明的有益技術效果以貝母素乙為逆轉劑，經過細胞毒性實驗發現，貝母素乙與常用化療藥物VCR,ADR,CDDP,5-Fu合用時，能夠顯著提高耐藥細胞SGC7901/VCR對化療藥物的敏感性。這一結果提示，貝母素乙與化療藥物聯合應用抑制耐藥細胞增殖時，耐藥細胞的增殖能力下降，耐藥水平降低，化療藥物的IC50值降低，對細胞的毒性作用增強。由此證明，貝母素乙不僅能抑制胃癌細胞的增殖，還具有胃癌多藥耐藥逆轉作用。
文檔編號A61P35/00GK102600142SQ20121003943
公開日2012年7月25日 申請日期2012年2月21日 優先權日2012年2月21日
發明者孫玉華, 張裴, 顧政一, 黃華 申請人:新疆維吾爾自治區藥物研究所