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槲皮素α晶型物質、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法

文檔序號:821545閱讀:639來源:國知局
專利名稱:槲皮素α晶型物質、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術領域
本發明公開了槲皮素(化學名3,5,7,3’,4’,-五羥基黃酮;英文名=Quercetin)化合物的兩種晶型物質及其制備方法,含有槲皮素α晶型、β晶型及(α+β)混合晶型的藥物組合物,及槲皮素晶型物質作為藥物有效成分,在治療神經系統疾病、心腦血管系統、免疫系統疾病、抗炎及其它類疾病中的應用。
背景技術
槲皮素,化學名3,5,7,3’,4’,-五輕基黃酮;英文名Quercetin,槲皮素的分子
結構如下
權利要求
1.一種槲皮素α晶型,其特征在于,當使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實驗條件時,衍射峰位置2_Theta值(° )或d值《. A)和衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特征
2.—種槲皮素混晶,含有按任意比例混合的如權利要求1所述的槲皮素α晶型和槲皮素β晶型;其中所述的槲皮素β晶型,當使用粉末X射線衍射分析釆用CuKq輻射實驗條件時,衍射峰位置2-Theta值(° )或d值(A)和衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特征
3.—種如權利要求1所述的槲皮素α晶型的制備方法,其特征在于,使用甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲燒、甲苯、苯、正己燒、環己燒、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水單一溶劑;先將樣品完全溶解,放置在溫度范圍在4° C至350° C,相對濕度范圍在90%以內的環境下,經過重結晶生長時間I天至60天,最終制備獲得的α晶型固體。
4.一種如權利要求1所述的槲皮素α晶型的制備方法,其特征在于,使用甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、環己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水溶劑種類,經兩種或兩種以上溶劑混合按不同配比制成的混合溶劑系統;先將槲皮素樣品完全溶解,放置在溫度范圍在4° C至350° C,相對濕度范圍在90%以內的環境下,經過重結晶生長時間I天至60天,最終制備獲得的α晶型固體。
5.一種藥物組合物,其特征在于,含有有效劑量的如權利要求1所述的槲皮素α晶型和\或權利要求2所述的含有任意比例槲皮素α晶型的混合晶型固體物質和藥學上可接受的載體。
6.根據權利要求5的藥物組合物,其特征在于,所述的藥物組合物是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋制劑、控釋制劑。
7.權利要求1所述的槲皮素α晶型與權利要求2所述的含有任意比例槲皮素α晶型的混合晶型物質在制備防治神經系統疾病、心腦血管系統疾病、免疫系統疾病、抗炎藥物中的應用。
8.根據權利要求7的應用,其特征在于,所述的神經系統疾病是帕金森氏病、老年癡呆、抑郁、焦慮;所述的心腦血管系統疾病是高血壓、腦血栓、高血脂、腦溢血、冠心病;免疫系統疾病是糖尿病、哮喘。
全文摘要
本發明公開了槲皮素(化學名3,5,7,3',4',-五羥基黃酮;英文名Quercetin)化合物的一種α晶型物質及其制備方法,含有槲皮素α晶型及含α晶型的混合晶型的藥物組合物,及槲皮素晶型物質作為藥物有效成分,在制備治療神經系統疾病、心腦血管系統、免疫系統疾病、抗炎疾病的藥物中的應用。
文檔編號A61P29/00GK103058976SQ201210519728
公開日2013年4月24日 申請日期2007年11月9日 優先權日2007年11月9日
發明者杜冠華, 呂揚, 常穎, 何國榮, 成銀霞, 竺曉鳴, 徐蓓 申請人:中國醫學科學院藥物研究所
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