專利名稱：一種簡單而直接地合成吡啶亞胺及其衍生物的方法
技術領域：
本發明涉及的是一種簡單而直接地合成吡啶亞胺及其衍生物的方法，具體地說是涉及以三取代烯烴與異腈為主要原料制備吡啶亞胺及其衍生物的方法。
背景技術：
吡啶環作為一個重要的化學中間體的結構，在許多藥物合成中得到廣泛應用。目前，吡啶的衍生物在化學合成中越來越引起關注，因為它被證明是一個比較好的生物活化劑。最近，2-氨基吡啶已經鑒定為新的IKK-b抑制劑、A2A腺苷受體拮抗劑、有效的HIV-I 整合酶抑制劑等等。盡管合成的吡啶文獻報道很多，但吡啶亞胺及其衍生物的合成還未見報道。異腈在有機合成中是一種用途廣泛的合成子，因為其獨特的性能，使他被廣泛用于合成一系列重要含氮雜環化合物。對甲苯磺酸甲基異腈(TosMIC)更是一個引人注目的結構，它被用來合成環酮類、腈類、胺類、吲哚類、吡唑類等雜環化合物。針對雜環衍生物的分子多樣性特點，通過科學家長期的努力，目前已經構建了許多新的雜環化合物。本發明中，我們開發了一種簡單而直接的合成方法，用三取代烯烴與TosMIC反應來合成吡啶亞胺衍生物。
發明內容
本發明解決的首要技術問題在于提供一種未見報道的全新的吡啶亞胺衍生物。發明所述的吡啶亞胺衍生物，其結構如式(I)所示
權利要求
1.一種簡單而直接地合成吡啶亞胺及其衍生物的方法，吡啶亞胺及其衍生物的結構如式⑴所示
2.根據權利要求1所述的合成吡啶亞胺及其衍生物的方法，包括如下方法式(II)所示的三取代烯烴與式(III)所示的異腈反應，得到式(I)所示的化合物；
3.根據權利要求2所述的一種簡單而直接地合成吡啶亞胺及其衍生物的方法，其特征在于如下步驟式(I)化合物吡啶亞胺及其衍生物的合成一定量的式(II)化合物烯烴與式(III)化合物異腈為主要原料，以堿為催化劑，在有機溶劑中進行反應。反應在氮氣保護下，反應溫度為-10°c 60°C，反應時間1 12h ；反應結束，反應液用飽和的NH4Cl溶液調節pH值為 7-8，然后用二氯甲烷萃取，合并有機層用Na2CO3和飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，真空濃縮，用柱層析法或重結晶純化，得到式(I)吡啶亞胺及其衍生物產物。
4.根據權利要求2所述的吡啶亞胺及其衍生物的合成方法，其特征在于所述的式(II) 化合物與式(III)化合物的投料物質的moL量比為1. 0 0. 8 1. 5。
5.根據權利要求3所述的吡啶亞胺及其衍生物的制備方法，其特征在于所述的溶劑選自下述之一 1，2_ 二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸異丙酯、二氧六環、THF、DMF、乙醚、丙醚、異丙醚、四氫呋喃、丁醚、丙酮、環己酮、乙腈、丙腈；更優選下列之一四氫呋喃、DMF、乙腈。
6.根據權利要求3所述的一種吡啶亞胺及其衍生物的制備方法，其特征在于所說的堿催化劑包括Na2C03，K2CO3, Cs2CO3, NaH, KOH, DBU, TEA 等。
全文摘要
本發明公開了一種簡單而直接地合成吡啶亞胺及其衍生物的方法，所述的吡啶亞胺及其衍生物的結構式如式(I)所示。它通過如下方法制備式(II)所示的三取代烯烴與式(III)所示的異腈為主要原料，以堿為催化劑，一定的溫度條件下，在有機溶劑中進行反應得到目標產物。本發明方法制備吡啶亞胺及其衍生物，操作簡單，反應條件溫和，產物具有較好的生物活性。其中(I)(II)(III)的結構式為
文檔編號C07D213/84GK102351789SQ20111023894
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月16日 優先權日2011年8月16日
發明者葛昌華, 蔣華江, 邱方利, 黃國波 申請人:臺州學院