氯基芐基、立甲基娃基、立乙基娃基、立異丙基娃基、二甲基異丙基娃基、二乙基異丙基娃 基、叔下基二甲基娃基、叔下基二苯基娃基、Ξ苯基娃基、Ξ芐基娃基、二苯基甲基娃基、二 叔下基甲基娃基、任選取代的甲酯基、任選取代的乙酷基或任選取代的苯甲酯基；在一些實 施方式中，Ri更優選自Η、Ξ甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基；
[0052] Rz選自C1-C8的直連或支鏈烷基；在一些實施方式中，Rz優選自C1-C6的直連或支 鏈烷基；在一些實施方式中，R2更優選C1-C4的直連或支鏈烷基；在一些實施方式中，R 2進 一步優選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基；在一些實施方式中，R2更進一 步優選自乙基； 陽05引 Rs選自-OR4或-NRsRe;
[0054] R4選自任選取代的甲基、任選取代的乙基、任選取代的苯基或任選取代的芐基；在 一些實施方式中，R4優選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化 喃基、四氨巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；在一些實施方式中，R4 更優選自甲基、乙基或叔下基； 陽化5] Rs或Re獨立地選自H、任選取代的甲基、任選取代的乙基或任選取代的芐基；在一 些實施方式中，R5或Re獨立地優選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基 芐基；在一些實施方式中，R5或Re獨立地更優選自H、甲基、乙基、叔下基或芐基。
[0056] 在本發明的一些實施方式中，制備式（I )所示的化合物的方法在酸性條件下進 行。
[0057] 其中提供酸性條件的試劑選自有機酸、無機酸、路易斯酸或在反應液中可W轉化 成酸的物質；所述有機酸選自含有簇酸（-C00H)、橫酸（-SO3H)、亞橫酸（-S00H)、硫簇酸 (-C0SH)的試劑，優選自甲橫酸、苯橫酸、對甲苯橫酸、乙酸、丙酸、乳酸、巧樣酸、富馬酸、蘋 果酸、班巧酸、水楊酸、馬來酸或乙酷水楊酸，更優選自甲橫酸或對甲苯橫酸；所述無機酸選 自鹽酸、氨漠酸、憐酸或硫酸，優選自鹽酸；所述路易斯酸選自氯化侶、氯化鐵、Ξ氣化棚； 所述在反應液中可W轉化成酸的物質選自酷氯、酸酢、氯硅烷類化合物，優選自乙酷氯、丙 酷氯、苯橫酷氯、對甲苯橫酷氯、乙酸酢、馬來酸酢、下二酸酢、鄰苯二甲酸酢、Ξ甲基氯娃 焼、二乙基氯娃焼、二異丙基氯娃焼、^甲基異丙基氯娃焼、^乙基異丙基氯娃焼、叔了基^ 甲基氯娃焼、叔下基二苯基氯娃焼，更優選蘭甲基氯娃焼。
[0058] 在本發明的一些實施方式中，制備式（I )所示的化合物的方法在堿性條件下進 行。
[0059] 其中提供堿性條件的試劑選自有機堿或無機堿；所述有機堿選自含有N原子化合 物、堿金屬醇類化合物，優選自甲胺、二甲胺、立甲胺、乙胺、二乙胺、立乙胺、乙二胺、1,8-二 氮雜二環十一碳-7-締值腳)、二異丙基氨基裡（LDA)、甲醇鋼、乙醇鋼、叔下醇鋼、甲醇鐘、 乙醇鐘、叔下醇鐘，優選自Ξ乙胺、甲醇鋼、乙醇鋼、叔下醇鋼、甲醇鐘、乙醇鐘、叔下醇鐘、 DBU，進一步優選自Ξ乙胺、甲醇鋼、乙醇鋼、DBU ;所述無機堿選自堿金屬氨氧化物，優選自 氨氧化鋼、氨氧化鐘、氨氧化裡，進一步優選自氨氧化鋼。
[0060] 本發明所用溶劑包括但不僅限于燒控類、醇類、酸類、醋類或氯代燒控溶劑，例如 選自甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正下醇、叔下醇、乙酸、四氨巧喃、2-甲基四氨巧喃、甲叔酸、 異丙酸、乙酸乙醋、戊燒、庚燒、二氯甲燒或氯仿。所用溶劑只要可W溶解反應原料和試劑即 可。
[0061] 在本發明的一些實施方式中，提供了如下所示的制備（I )所示的化合物的方 法：
[0062]
[0063] 其中Ri選自Η、Ξ甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基； W64] R2選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基； W65] Rs選自-OR4或-NRsRe;
[0066] R4選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化喃基、四氨 巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；
[0067] R5或Re獨立地選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基芐基；
[0068] 所述方法在酸性條件下反應。
[0069] 在本發明的一些實施方式中，提供了如下所示的制備（I )所示的化合物的方 法：
[0070]
[0071] 基中Ri選自Η、Ξ甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基；
[0072] R2選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基； 陽07引 Rs選自-OR4或-NRsRe;
[0074] R4選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化喃基、四氨 巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；
[0075] R5或Re獨立地選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基芐基；
[0076] 所述方法在酸性條件下反應，提供酸性條件的試劑選自鹽酸、Ξ甲基氯硅烷、甲橫 酸或對甲苯橫酸。
[0077] 在本發明的一些實施方式中，提供了如下所示的制備（I )所示的化合物的方 法：
[00781
[0079] 其中Ri選自山；甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基；
[0080] R2選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基； 陽0川 Rs選自-OR4或-NRsRe;
[00間 R4選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化喃基、四氨 巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；
[008引 R5或Re獨立地選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基芐基；
[0084] 所述方法在堿性條件下反應。
[00化]在本發明的一些實施方式中，提供了如下所示的制備（I )所示的化合物的方 法：
[0086]
[0087] 其中Ri選自Η、Ξ甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基；
[0088] R2選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基；
[0089] Rs選自-OR4或-NRsRe;
[0090] R4選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化喃基、四氨 巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；
[00川 Re或Re獨立地選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基芐基；
[0092] 所述方法在堿性條件下反應，提供堿性條件的試劑選自Ξ乙胺、甲醇鋼、乙醇鋼、 叔下醇鋼、甲醇鐘、乙醇鐘、叔下醇鐘、DBU。
[0093] 本發明的優勢在于，當R3與簇酸基團相連得到的式（II )后，由式（II )制備式 (I )所示化合物的方法的轉化率高，可達94% W上；所得產物（I )經簡單的硅膠柱層析 純化純度可W達到95% W上，回收率>90%。且式（I )化合物的純化操作簡便。式（I ) 化合物可W采用常用的柱色譜方法，色譜柱填料可選自氧化侶、硅膠、氧化儀、碳酸巧，優選 硅膠。色譜柱填料使用量根據式（I )化合物的量確定。洗脫液可選自石油酸、環己燒、四 氯化碳、苯、乙酸、乙酸乙醋、丙酬、乙醇、甲醇、乙臘、水或者任一二種W上的溶劑組成的混 合洗脫液。因為式（II )化合物沒有裸露的簇基，所W化合物酸性降低并且極性降低，同時 避免使用導致6-位取代基構型變化的抑改性劑，使得式（II )化合物的純化操作具有保 留時間降低、出峰時間集中、純化操作簡便、產品得率高、純度高的特點。
[0094] 本發明的第Ξ個方面在于提供了如式（I )所示的化合物： 陽0巧]
[0096] 其中，Ri選自H、任選取代的甲基、任選取代的乙基、任選取代的芐基、娃基或酷基； 在一些實施方式中，Ri優選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、任 選取代的芐基氧基甲基、叔下基氧基甲基、四氨化喃基、四氨巧喃基、Ξ苯基甲基、乙氧基乙 基、1-(2-氯乙氧基）乙基、1-[2-(Ξ甲基娃基）乙氧基]乙基、締丙基、芐基、對甲氧基節 基、3, 4-二甲氧基芐基、鄰硝基芐基、對硝基芐基、對氣芐基、對氯芐基、對漠芐基、2, 6-二 氯基芐基、立甲基娃基、立乙基娃基、立異丙基娃基、二甲基異丙基娃基、二乙基異丙基娃 基、叔下基二甲基娃基、叔下基二苯基娃基、Ξ苯基娃基、Ξ芐基娃基、二苯基甲基娃基、二 叔下基甲基娃基、任選取代的甲酯基、任選取代的乙酷基或任選取代的苯甲酯基；在一些實 施方式中，Ri更優選自Η、Ξ甲基娃基、四氨化喃基或乙酷基；
[0097] Rz選自C1-C8的直連或支鏈烷基；在一些實施方式中，Rz優選自C1-C6的直連或支 鏈烷基；在一些實施方式中，R2更優選C1-C4的直連或支鏈烷基；在一些實施方式中，R 2進 一步優選自甲基、乙基、丙基、異丙基、下基、異下基或叔下基；在一些實施方式中，R2更進一 步優選自乙基； 陽09引 Rs選自-OR4或-NRsRe;
[0099] R4選自任選取代的甲基、任選取代的乙基、任選取代的苯基或任選取代的芐基；在 一些實施方式中，R4優選自甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、四氨化 喃基、四氨巧喃基、節氧基甲基、乙締基、苯基、芐基或對甲氧基芐基；在一些實施方式中，R4 更優選自甲基、乙基或叔下基；
[0100] R5或Re獨立地選自H、任選取代的甲基、任選取代的乙基或任選取代的芐基；在一 些實施方式中，R5或Re獨立地優選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、芐基或對甲氧基 芐基；在一些實施方式中，R5或Re獨立地更優選自H、甲基、乙基、叔下基或芐基。 陽101] 在一些實施方式中，本發明所述的式（I )所示的化合物優選自： 陽 102]
[0103] 其中，Ri選自H、任選取代的甲基、任選取代的乙基、任選取代的芐基、娃基或酷基； 在一些實施方式中，Ri優選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔下基、甲氧甲基、甲硫甲基、任 選取代的芐基氧基甲基、叔下基氧基甲基、四氨化喃基、四氨巧喃基、Ξ苯基甲基、乙氧基乙 基、1-(2-氯乙氧基）乙基、1-[2