專利名稱：抗焦慮藥物及其應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于藥物技術領域，具體地涉及一種酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(Ne podin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物為效成分制備的藥物制劑或功能食品，酸 模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物在抗焦 慮藥物和功能食品中的應用。
背景技術：
焦慮癥是一種普遍的心理障礙，具有持久性焦慮、恐懼、緊張情緒和植物神經活動 障礙的腦機能失調，常伴有運動性不安和軀體不適感，在臨床上常見、多發，嚴重影響患者 的生活質量。隨著社會發展，工作節奏加快，競爭日趨激烈，焦慮癥的發病率近年呈現逐年 上升的趨勢。流行病學研究顯示城市中大約有4. 1-6. 6%的人在他們的一生中會得焦慮 癥。焦慮癥患者除了有不快或痛苦的情緒體驗外，通常還伴有慢性咽喉炎、口腔潰瘍，腸易 激綜合癥、結腸炎、慢性胃炎，頭暈、頭昏、失眠、多夢，記憶差、反應遲鈍、神經衰弱，早泄、易 感冒、免疫力低下等。因此關注焦慮癥以提高生活質量成為眾望所歸。目前臨床應用的抗 焦慮藥主要包括苯二氮卓類藥物，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，如氟西汀，單胺氧化酶 抑制劑，腎上腺素受體阻滯劑，阿扎哌隆類等。因焦慮癥病因復雜，而上述的這些藥物存在 這樣或那樣的問題和缺陷，因此研究開發新的抗焦慮藥一直是世界制藥界的熱點。抗焦慮 藥物研發中所關注的靶點主要集中在Y -氨基丁酸受體、5-HT受體、神經類固醇、膽囊收縮 素受體、促腎上腺皮質激素釋放因子受體、組胺H受體、NMDA受體和膽堿能離子通道等幾個 方面。已有的研究表明以這些靶點為模型來發現和開發抗焦慮劑是可以成功的。理想的抗 焦慮劑應該是發現與這些焦慮靶點相關的高選擇性配體。抗焦慮的動物模型有多種，但從 機理上分主要是兩大類，即條件反應性和非條件反應性實驗。高架十字迷宮和明暗箱穿梭 屬于非條件反射，是基于動物自發的、本能的探究實驗。因為焦慮的發病與緊張、恐懼等精 神因素密切相關，因此上述模型成為了發現抗焦慮藥物的經典模型，在篩選抗焦慮藥物研 究中被廣泛采用。中醫學并無“焦慮癥”之說，但據焦慮癥的病因和臨床癥狀，其應該歸屬為“郁病”、 “不寐”、“怔忡”、“百合病”、“臟躁”、“燈籠病” “驚悸”等。歷代醫家對與焦慮癥密切相關的 情志性疾病的治療方面也都積累了較為豐富的經驗。中醫從安神、定驚、補陽、補腎、理氣等 角度去治療焦慮癥臨床上往往是有效的。因此借鑒中醫藥智慧，從中尋找有效的抗焦慮藥 物是可能的。酸模屬為蓼科一個大屬，我國該屬植物資源極為豐富，羊蹄Rumex japonicus Houtt.、皺葉酸模Rumexcrispus L.、巴天酸模Rumex patientia L.、尼泊爾酸模或牛耳大 黃Rumex nepalensis Spreng均稱為土大黃，它們含有共性的化學成分如蒽醌、二苯乙烯和 萘類等。尼泊爾酸模在我國民間以止血和治療疥癬著稱，沿用已久。迄今，現有技術中沒有 酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物作為 有效成分在抗焦慮方面的報道，也沒有該化合物及其衍生物在制備抗焦慮藥物和功能食品 中的應用報道。
發明內容
本發明的目的在于提供一種含有化合物酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印od in-8-O- β -D-glucopyranoside)及其衍生物作為有效成分的抗焦慮藥物，及其化合物酸模 素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-O-β -D-glucopyranoside)及其衍生物在制備抗 焦慮藥物和功能食品中的應用。本發明用下述的技術方案來達到本發明的下述目的抗焦慮藥物，其中含有治療有效量的式⑴所示的酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖 苷(N印odin-8-O-β -D-glucopyranoside)及其衍生物和藥學上可接受的載體或賦形劑，
權利要求
1.抗焦慮藥物，其中含有治療有效量的式(I)所示的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷 (Nepodin-8-O- β -D-glucopyranoside)及其衍生物和藥學上可接受的載體或賦形劑，
2.如權利要求1所述的抗焦慮藥物，其中式⑴所示的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖 苷及其衍生物中烷基表示甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基；酰基表示丙酰基，苯甲酰基，桂皮 酰基，阿魏酰基，咖啡酰基；糖基表示六碳吡喃糖，五碳吡喃糖，六碳呋喃糖，五碳呋喃糖，鹵 素表示氯，氟，溴。
3.如權利要求1和2所述的抗焦慮藥物，其中結構式為式(II)所示的酸模 素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷，(II)
4.權利要求1-3所述抗焦慮藥物治療有效量的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷及其 衍生物在制備抗焦慮藥物中的應用。
5.權利要求1-3所述抗焦慮藥物治療有效量的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷及其 衍生物在制備抗焦慮功能食品中的應用。
全文摘要
本發明提供一種抗焦慮藥物，含有酸模素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Nepodin-8-O-β-D-glucopyranoside)及其衍生物及可藥用載體或賦形劑，以及酸模素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Nepodin-8-O-β-D-glucopyranoside)及其衍生物在制備抗焦慮藥物和功能食品中的應用。
文檔編號A23L1/30GK102038697SQ201010529240
公開日2011年5月4日 申請日期2010年11月3日 優先權日2010年11月3日
發明者卜偉, 呂青, 梁恒興, 梅任強, 程永現, 趙君, 陳小亮 申請人:中國科學院昆明植物研究所