專利名稱:7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途的制作方法
技術領域:
本發明涉及一種中藥中提取化合物的用途,特別是涉及一種從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物的用途。
背景技術:
中藥高良姜是常用中藥之一,具有溫胃、祛風、散寒、行氣、止痛之功效。民間大量用于調味料。臨床常用于脘腹寒痛、胃寒嘔吐、消化不良、暖氣吞酸等病癥的治療。現代化學和藥理研究表明高良姜化學成分復雜,藥理活性強,有較強的抗潰瘍、抗腹瀉、利膽、鎮痛、消炎、抗缺氧、抗凝、抗血栓形成等作用。多年臨床證明,高良姜療效確切,應用廣泛,近年來開發出多種劑型應用于臨床并且收到了較好的療效。
目前尚未見到有關從高良姜中提取抗白色念珠菌有效化學成分的公開報道。
發明內容
本發明目的在于提供一種從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途。
本發明的技術方案概述如下7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途,在制備抗白色念珠菌藥物的應用。
經試驗證明將傳統的高良姜飲片經現代分離方法,提取的7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮具有抗白色念珠菌的作用,為開發新型抗真菌藥物奠定了基礎。
具體實施例方式
實施例1從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的方法,包括如下步驟(1)將3.5公斤高良姜藥材粉碎,(高良姜于2004年3月購自天津中藥飲片廠,由天津醫科大學生藥學教研室鑒定)加10公斤體積百分濃度90%的乙醇水溶液,加熱回流6小時,提取液濾過,提取3次,濾液減壓濃縮至50℃時相對密度為1.10的浸膏(300g),加所述浸膏質量4倍的蒸餾水溶解,用三氯甲烷萃取3次,萃取液減壓濃縮,得到三氯甲烷提取物150g。將提取物經硅膠柱層析分離(1.2公斤,100-200目),用體積比為4∶1,3∶1,2∶1,1∶1,1∶2,1∶3的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫,得AO0101-AO0133共33個組分;(2)將所述AO0110和AO0111合并,硅膠柱層析,以體積比為98∶2的氯仿-甲醇洗脫,通過TLC(中文-薄層層析)合并類似流分后,得AO0501-AO0506共6組分,將所述AO0503進行Toyopearl HW-40C柱層析,得AO0507-AO0512共6組分,將所述AO0508以反相制備HPLC,體積比為95∶5的甲醇-水洗脫,分離得到AO2105-AO2104共2組分,所述AO2105經各種有機波譜解析和文獻數據[1,2]比較,鑒定化合物為7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮。
實施例27-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的抑菌活性7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮經體外紙片法抑菌實驗研究表明,具有抗白色念珠菌(Candida albicans)活性,其最低抑菌濃度(MIC)如下
實施例3將7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮與藥學上可接受的載體結合,制成各種劑型,用于治療白色念珠菌引起的疾病。
參考文獻(1)Hideh Itokawa,Hiroshi Morita,Ikuko Midorikawa.Diarylheptanoids from the Rhizome ofAlpinia officinarum Hance.Chem.Pharm.Bull.,1985,33(11)4889~4893(2)Katharina Bratt,Kerstin Sunnerheim.Synthesis and digestibility inhibitin of diarylheptanoidsstructure-activity.J.Chem.Eco.,1999,25(12)2703~2713(3)Akihito Yokosuka,Yoshihiro Mimaki,Hiroshi Sakagami,et al.New diarylheptanoids anddiarylheptanoid glucosides from the Rhizomes of Tacca chantrieri and their cytotoxic activity.J.Nat.Prod.,2002,65(3)283~289
權利要求
1. 7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途,其特征是在制備抗白色念珠菌藥物的應用。
全文摘要
本發明公開了一種7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮的用途,它在制備抗白色念珠菌藥物的應用,經試驗證明將傳統的高良姜飲片經現代分離方法,提取的7-(4-羥苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮具有抗白色念珠菌的作用,為開發新型抗真菌藥物奠定了基礎。
文檔編號A61P31/04GK1864670SQ200610014400
公開日2006年11月22日 申請日期2006年6月21日 優先權日2006年6月21日
發明者蔣伶活 申請人:天津大學