含水性貼附劑的制作方法
【專利摘要】本發明的目的在于提供一種含水性貼附劑，其中洛索洛芬等具有規定的環狀酮結構的有效成分的穩定性優異。在具有支持體和位于上述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑中，粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含具有規定的環狀酮結構的化合物、其藥理學上允許的鹽或溶劑化物。非離子型表面活性劑優選具有6.0以上、且9.5以下的HLB值，優選為環氧乙烷加成型、且環氧乙烷加成摩爾數為5摩爾以下。
【專利說明】含水性貼附劑
【技術領域】
[0001 ] 本發明涉及一種含水性貼附劑。
【背景技術】
[0002]近年來，為了進行透皮給予來代替藥物的口服給予、通過注射的靜脈給予等，正積極地開發貼附劑，該貼附劑中，在粘合劑中配合了有效成分的粘合劑層位于支持體上。因為貼附劑在從貼附于皮膚上開始到剝離為止的期間、能在長時間內使大致一定量的有效成分透皮吸收，所以是有用的。
[0003]另一方面，貼附劑的粘合劑層中，除含有有效成分之外，還含有以粘合劑為代表的多種成分，由此，貼附劑中的有效成分易于經時劣化，提高其穩定性是重要的。
[0004]貼附劑包括含有水的含水性貼附劑(巴布劑)、及非水性貼附劑(貼片劑、膏藥劑等)這兩種類型。其中，對于非水性貼附劑，暗示了通過使用2-巰基苯并咪唑等抗氧化劑，可以提高有效成分的穩定性(專利文獻I)。
[0005]專利文獻1:日本特開平11-79980號公報
【發明內容】
[0006]但是，對于含水性貼附劑，由于在粘合劑層中還含有水，所以一般認為從與非水性貼附劑不同的觀點考慮必須提高有效成分的穩定性。另外，有效成分的分解根據該有效成分的不同而不同，因此，提高穩定性所必需的對策也必須根據有效成分的不同而進行研究。
[0007]本發明是鑒于以上情況而完成的，本發明的目的在于提供一種含水性貼附劑，其中，洛索洛芬(1xoprofen)等具有規定的環狀酮結構的有效成分(藥物)的穩定性優異。
[0008]本發明人等發現:具有規定的環狀酮結構的有效成分在水性環境中的反應性(分解性)被非離子型表面活性劑抑制，從而完成了本發明。具體而言，本發明提供以下方案。
[0009](I) 一種含水性貼附劑，具有支持體、和位于上述支持體上的粘合劑層，
[0010]上述粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學上允許的鹽或溶劑化物，
[0011]
【權利要求】
1.一種含水性貼附劑，具有支持體、和位于所述支持體上的粘合劑層， 所述粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學上允許的鹽或溶劑化物，
2.如權利要求1所述的含水性貼附劑，其中，所述化合物為洛索洛芬。
3.如權利要求1或2所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑具有6.0以上、且9.5以下的HLB值。
4.如權利要求1至3中任一項所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑為環氧乙烷加成型，且環氧乙烷加成摩爾數為5摩爾以下。
5.如權利要求4所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑為選自聚氧乙烯氫化蓖麻油、及聚氧乙烯十二烷基醚中的I種以上，聚氧乙烯氫化蓖麻油的環氧乙烷加成摩爾數為5摩爾，聚氧乙烯十二烷基醚的環氧乙烷加成摩爾數為2摩爾。
6.一種方法，所述方法針對具有支持體和位于所述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑，通過在所述粘合劑層中配合包含通式I所示的化合物、其藥理學上允許的鹽或溶劑化物的有效成分、水以及非離子型表面活性劑，由此抑制所述化合物變為通式2或通式3所示的化合物，`
7.一種含有非離子型表面活性劑的制劑，對于具有支持體和位于所述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑，所述制劑與有效成分和水一同配合在所述粘合劑層中，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學上允許的鹽或溶劑化物，由此用于抑制所述化合物變為通式2或通式3所示的化合物，
【文檔編號】A61K9/70GK103501779SQ201280006051
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2012年1月23日 優先權日:2011年1月24日
【發明者】川村尚久 申請人:尼普洛外用藥品株式會社