1.一種包覆煙酰胺的多囊泡脂質體,其特征在于按重量百分比計算,其原料組成及含量如下:
磷脂 1.0~20.0%;
中性脂質 1.0~10.0%;
膽固醇 1.0~10.0%;
有機溶劑 5.0~20.0%;
煙酰胺 0.01~5.0%;
親水性乳化劑 0.1~12.0%;
氨基酸 0.1~1.0%;
滲透壓調節劑 2.0~8.0%;
去離子水 余量;
所述的磷酸為卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕櫚酰磷脂酰甘油中的一種或兩種以上所組成的混合物;
所述的中性脂質為三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者維生素E中的一種或兩種以上所組成的混合物;
所述的有機溶劑為乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一種或兩種以上所組成的混合物;
所述的親水性乳化劑為吐溫80、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、肽類雙分子親油親水表活、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山崳醇和花生醇葡糖苷、鯨蠟硬脂醇和鯨蠟硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚(21EO)、山崳酸甘油酯、或者鯨蠟硬脂基葡糖苷中的一種或兩種以上所組成的混合物;
所述的氨基酸為賴氨酸、天門冬氨酸、絲氨酸、L-精氨酸、丙氨酸、門冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、組氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者纈氨酸中的一種或兩種以上的混合物;
所述的滲透壓調節劑為葡萄糖、蔗糖、或者生理鹽水中的一種或兩種以上的混合物。
2.如權利要求1所述的一種包覆煙酰胺的多囊泡脂質體,其特征在于按重量百分比計算,其原料組成及含量如下:
磷脂 1.0%;
中性脂質 1.0%;
膽固醇 1.0%;
有機溶劑 5.0%;
煙酰胺 0.01%;
親水性乳化劑 0.1%;
氨基酸 0.1%;
滲透壓調節劑 2.0%;
去離子水 余量;
所述的磷脂為卵磷脂;
所述的中性油脂為三油酸甘油酯;
所述的有機溶劑為乙醚;
所述的親水性乳化劑為吐溫80;
所述的氨基酸為賴氨酸;
所述的滲透壓調節劑為葡萄糖。
3.如權利要求1所述的一種包覆煙酰胺的多囊泡脂質體,其特征在于按重量百分比計算,其原料組成及含量如下:
磷脂 10.0%;
中性脂質 5.0%;
膽固醇 5.0%;
有機溶劑 12.5%;
煙酰胺 2.5%;
親水性乳化劑 6.0%;
氨基酸 0.5%;
滲透壓調節劑 5.0%;
去離子水 余量;
所述的磷脂為氫化卵磷脂、或者大豆卵磷脂中的一種或兩種組成的混合物;
所述的中性物質為甘油酸;
所述的有機溶劑為乙醇;
所述的親水性乳化劑為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、或者PEG-100硬脂酸酯中的一種或兩種所組成的混合物;
所述的氨基酸為天門冬氨酸;
所述的滲透壓調節劑為蔗糖。
4.如權利要求1所述的一種包覆煙酰胺的多囊泡脂質體,其特征在于按重量百分比計算,其原料組成及含量如下:
磷脂 20.0%
中性脂質 10.0%;
膽固醇 10.0%;
有機溶劑 20.0%;
煙酰胺 5.0%;
親水性乳化劑 12.0%;
氨基酸 1.0%;
滲透壓調節劑 8.0%;
去離子水 余量;
所述的磷酸為磷脂酰乙醇胺;
所述的中性脂質為三辛酸甘油酯、維生素E中的一種或兩種所組成的混合物;
所述的有機溶劑為丁醇;
所述的親水性乳化劑為肽類雙分子親油親水表活、鯨蠟硬脂醇和鯨蠟硬脂基葡糖苷中的一種或兩種所組成的混合物;
所述的氨基酸為L-精氨酸;
所述的滲透壓調節劑為生理鹽水。
5.權利要求書1、2、3或4所述的一種包覆煙酰胺的多囊泡脂質體的制備方法,其特征在于具體包括以下步驟:
1)按重量百分比稱取磷脂、中性脂質、膽固醇、有機溶劑、親水性乳化劑、煙酰胺、氨基酸、滲透壓調節劑和去離子水;
2)將磷脂、膽固醇和中性脂質溶于有機溶劑中,作為有機相;
3)配置1~100mmol/L的氨基酸溶液,將煙酰胺、30~60%的氨基酸溶液、30~60%的滲透壓調節劑和30~60%的去離子水混合,作為內水相;
4)將步驟3)中所得內水相加入有機相中,以均質速度7200~30000rpm均質有機相組分,同時將內水相組分加入其中,均質1~15min,制得W/O型初乳液;
5)將親水性乳化劑、剩余含量的氨基酸溶液、剩余含量的滲透壓調節劑和剩余含量的去離子水的混合,作為外水相;
6)以均質速度7200~30000rpm均質外水相組分,同時將步驟(3)制得的W/O型初乳液組分加入其中,均質1~15min后,選擇超聲功率20%~30%,超聲5秒停止5秒,對乳狀液超聲1~20min,攪拌至體系均一并自然冷卻降至室溫,制成W/O/W型多重乳液;
7)配置與步驟3)中濃度相同的氨基酸溶液,將得到的多重乳液分散于氨基酸溶液中,其中多重乳液與氨基酸溶液的體積比為5:1~1:5,通入氮氣除去多重乳液中的有機溶劑,制得包覆煙酰胺的多囊泡脂質體懸浮液。