用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制作方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及中藥制劑技術領域，具體涉及一種用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸及其制備方法。
【背景技術】
[0002]目前對于身體有腫痛的患者來說，需要一種具有奏效時間長，奏效迅速的藥物，由于制備技術等原因，而現在大多數藥物的口服制劑，特別是中藥的口服制劑，服用后均存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差、血藥濃度不穩定，釋藥不充分，患者服藥次數多，肝腸首過效應和生物利用度較低等問題，從而影響藥效的發揮，也直接影響著治療效果。
[0003]另外，常規的口服劑型，如片劑、膠囊等，在制備過程中由于有制粒的工藝，因此會產生較大的粉塵污染，一定程度上會對工作人員的身體造成危害，同時也會給環境造成一定污染。再者，常規口服制劑的生產工藝復雜，生產成本較高，從而使患者的用藥成本也隨之提高，不利于提高廣大患者的就醫能力，也不利于提高社會的總體健康水平。
【發明內容】
[0004]本發明為了解決上述現有的技術缺點，提供一種其具有生物利用度高，快速顯效，釋藥時間長，服藥次數少，毒副作用更小，且藥物含量高，服用劑量小，服用劑量準確，服用方便，價格低廉，并便于外出攜帶的藥物組合物口服制劑香茶菜緩釋滴丸。
[0005]為實現上述目的，本發明提供用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸，所述香茶菜緩釋滴丸按重量計百分比由以下組分組成:香茶菜提取物:20% -40% ;親水性骨架材料:40% -60%;疏水性骨架材料:20% -30%;所述親水性骨架材料為聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素中的一種或兩種以上的混合物；所述疏水性骨架材料包括硬脂酸、巴西棕桐酸、單硬脂酸甘油酯和十八烷醇中的一種或兩種以上的混合物。
[0006]在本發明中，用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制備方法，所述香茶菜提取物通過以下方法制得:取香茶菜藥材，以乙酸乙酯:乙醇=1-5:1-5為溶劑，回流提取，將提取液與藥渣分離，分離后得到的提取液為提取物，將提取物過正相硅膠柱，先用石油醚:乙酸乙酯=47-53:1作為流動相洗脫，得洗脫液，棄之，然后改換氯仿:甲醇8-13:1作為流動相，得洗脫液，將洗濃縮干燥后得樣品；用制備液相色譜繼續分離得到的樣品，制備色譜的分離條件:色譜柱為制備柱Zorbax SB-C18 ;21.2mmx250mm，流動相為水A和乙腈B，梯度洗脫，流速為10ml/min，柱溫為室溫；樣品用100 %乙醇溶解，經制備液相色譜分離，在時間20.0-24.0分鐘或24.0-28.0分鐘收集溶液，溶液經濃縮干燥后得到香茶菜提取物。
[0007]進一步的，所述的用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制備方法，還包括以下步驟:
[0008]步驟(1):先將親水性骨架材料和疏水性骨架材料置于加熱容器內邊攪拌邊加熱使熔融，然后在攪拌的同時分次加入香茶菜提取物，直至得到含有香茶菜提取物及親水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液備用；
[0009]步驟(2):采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50°C -80°C，冷凝液的溫度冷卻，并保持冷凝液上部溫度為20°C -50°C，底部溫度為-4°C -10°C的狀態；
[0010]步驟(3):待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝液的溫度分別穩定達到上述狀態時，將含有含有香茶菜提取物及親水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液置于滴丸機內，滴入冷凝液中收縮成形，即得。
[0011]具體的，所述冷凝劑是甲基硅油和/或液體石蠟和/或植物油。
[0012]本發明具有以下有益效果:
[0013]本發明涉及的香茶菜緩釋滴丸，利用親水性骨架材料和疏水性骨架材料作為基質，與含有香茶菜提取物活性成分的干粉一起制成固體分散劑，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散于基質中，藥物的總表面積增大，且基質有親水性骨架材料，對藥物具有潤濕作用，能使藥物迅速溶散成微粒或溶液，因而使藥物的溶解和吸收加快，從而提高了生物利用度，發揮高效、速效等作用。又因基質有疏水性骨架材料，使藥物具有緩釋藥作用，達到長效功能。利用固體分散技術制備的緩釋滴丸，可采用口服和舌下給藥，能使藥物有效成分與粘膜表面充分接觸，通過粘膜上皮細胞吸收，直接進入循環系統。由于藥物活性成分不經胃腸和肝臟而直接進入循環系統，有效地避免了首過效應，也避免了胃腸道刺激癥狀，從而使得本發明所涉及的香茶菜緩釋滴丸具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用藥方便等特點。
【具體實施方式】
[0014]下面將結合本發明實施例，對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發明一部分實施例，而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例，本領域普通技術人員在沒有作出創造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發明保護的范圍。
[0015]現以幾個具體實施例，就本發明所述香茶菜緩釋滴丸的制備方法作進一步說明。
[0016]實施例一:
[0017]以總重量100g計，稱取聚乙二醇6000:20%，聚乙二醇1500:40%，硬脂酸10%，十八烷醇10%，原料香茶菜提取物20% ;按上述制備方法制備。
[0018]所得產品，2小時累積釋放百分率為39-52%，6小時累積釋放百分率為59_83%，硬度較好，圓整度較好。
[0019]實施例二:
[0020]以總重量100g計，稱取聚乙二醇6000:20%，聚乙二醇1500:40%，硬脂酸10%，單硬脂肪酸甘油酯7%，原料香茶菜提取物23% ;按上述制備方法制備。
[0021 ] 所得產品，2小時累積釋放百分率為48 % -61 %，6小時累積釋放百分率為58-79%, 10小時累積釋放百分率為79-93%，硬度較好，圓整度較好。
[0022]實施例三:
[0023]以總重量100g計，稱取聚乙二醇4000:10%，聚乙二醇1500:40%，硬脂酸10%，
單硬脂肪酸甘油酯5%，原料香茶菜提取物25% ;按上述制備方法制備。
[0024]所得產品，2小時累積釋放百分率為50% _63%，6小時累積釋放百分率為65-80%, 10小時累積釋放百分率為82-96%，硬度較好，圓整度較好。
[0025]實施例四:
[0026]以總重量100g計，稱取聚乙二醇4000:30%，稱取聚乙二醇6000:15%，微晶纖維素5%，硬脂酸15%，巴西棕桐酸5%，原料香茶菜提取物30% ;按上述制備方法制備。
[0027]所得產品，2小時累積釋放百分率為40 % -53 %，6小時累積釋放百分率為56-77%, 10h累積釋放百分率為79-93%，硬度較好，圓整度較好。
[0028]實施例五:
[0029]以總重量100g計，稱取聚乙二醇4000:20%，聚乙二醇1500:15%，聚乙烯吡咯烷酮5 %，單硬脂肪酸甘油酯10 %，十八烷醇3 %，巴西棕桐酸7 %，原料香茶菜提取物40 % ；按上述制備方法制備。
[0030]所得產品，2小時累積釋放百分率為38% -63%, 6小時累積釋放百分率為61-84%, 10小時累積釋放百分率為73-91%，硬度較好，圓整度較好。
[0031]實施例六:
[0032]以總重量100g計，稱取聚乙二醇1500:30 %，聚乙二醇4000:10%，微晶纖維素
5%，單硬脂肪酸甘油酯13%，巴西棕桐酸7%，原料香茶菜提取物35% ;按上述制備方法制備。
[0033]所得產品，2小時累積釋放百分率為40 % -68 %，6小時累積釋放百分率為:73-84%, 10小時累積釋放百分率為83-97%，硬度較好，圓整度較好。
[0034]以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。
【主權項】
1.用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸，其特征在于:所述香茶菜緩釋滴丸按重量計百分比由以下組分組成:香茶菜提取物:20% -40% ;親水性骨架材料:40% -60% ;疏水性骨架材料:20% -30%;所述親水性骨架材料為聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素中的一種或兩種以上的混合物；所述疏水性骨架材料包括硬脂酸、巴西棕桐酸、單硬脂酸甘油酯和十八烷醇中的一種或兩種以上的混合物。2.用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制備方法，其特征在于:所述香茶菜提取物通過以下方法制得:取香茶菜藥材，以乙酸乙酯:乙醇=1-5:1-5為溶劑，回流提取，將提取液與藥渣分離，分離后得到的提取液為提取物，將提取物過正相硅膠柱，先用石油醚:乙酸乙酯=47-53:1作為流動相洗脫，得洗脫液，棄之，然后改換氯仿:甲醇8-13:1作為流動相，得洗脫液，將洗濃縮干燥后得樣品；用制備液相色譜繼續分離得到的樣品，制備色譜的分離條件:色譜柱為制備柱Zorbax SB-C18 ；21.2mmx250mm，流動相為水A和乙腈B，梯度洗脫，流速為10ml/min，柱溫為室溫；樣品用100%乙醇溶解，經制備液相色譜分離，在時間20.0-24.0分鐘或24.0-28.0分鐘收集溶液，溶液經濃縮干燥后得到香茶菜提取物。3.根據權利要求2所述的用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: 步驟(1):先將親水性骨架材料和疏水性骨架材料置于加熱容器內邊攪拌邊加熱使熔融，然后在攪拌的同時分次加入香茶菜提取物，直至得到含有香茶菜提取物及親水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液備用； 步驟⑵:采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50°C -80°C，冷凝液的溫度冷卻，并保持冷凝液上部溫度為20°C -50°C，底部溫度為-4°C -10°C的狀態； 步驟(3):待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝液的溫度分別穩定達到上述狀態時，將含有含有香茶菜提取物及親水性骨架材料和疏水性骨架材料的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液置于滴丸機內，滴入冷凝液中收縮成形，即得。4.根據權利要求3所述的用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸的制備方法，其特征在于:所述冷凝劑是甲基硅油和/或液體石蠟和/或植物油。
【專利摘要】本發明涉及中藥制劑技術領域，具體涉及一種用于散瘀消腫的香茶菜緩釋滴丸及其制備方法；所述香茶菜緩釋滴丸按重量計百分比由以下組分組成：香茶菜提取物：20％-40％；親水性骨架材料：40％-60％；疏水性骨架材料：20％-30％；所述親水性骨架材料為聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素中的一種或兩種以上的混合物；所述疏水性骨架材料包括硬脂酸、巴西棕桐酸、單硬脂酸甘油酯和十八烷醇中的一種或兩種以上的混合物，本發明的有益效果在于：具有生物利用度高，快速顯效，釋藥時間長，服藥次數少，毒副作用更小，且藥物含量高，服用劑量小，服用劑量準確，服用方便，價格低廉，并便于外出攜帶。
【IPC分類】A61P29/00, A61K47/34, A61K9/22, A61K36/53, A61K47/38, A61K47/32
【公開號】CN105311100
【申請號】CN201510029350
【發明人】楊建國, 梁夢雪
【申請人】廣西南寧科冠醫藥科技開發有限公司
【公開日】2016年2月10日
【申請日】2015年1月20日