一種治療便秘的中藥滴丸的制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明設及醫藥領域，特別是一種治療便秘的中藥滴丸的制備方法。
【背景技術】
[0002] 便秘是常見多發病，臨床表現為:便意少，便次也少;排便艱難、費力;排便不楊;大 便干結、硬便，排便不凈感;便秘伴有腹痛或腹部不適。部分患者還伴有失眠、煩躁、多夢、抑 郁、焦慮等精神屯、理障礙。
[0003] 由于便秘是一種較為普遍的癥狀，癥狀輕重不一，大部分人常常不去特殊理會，認 為便秘不是病，不用治療，但實際上便秘的危害很大。便秘的"報警"征象包括便血、貧血、消 瘦、發熱、黑便、腹痛等和腫瘤家族史。如果出現報警征象應馬上去醫院就診，作進一步檢 查。現雖有治療便秘的多種藥物，但由于種種原因，其使用和療效并不盡人意，隨著對中藥 物的研究，發現中藥決明子具有清肝明目與潤腸通便作用，火麻仁除具有潤腸通便作用W 外還有滋養補虛的作用，尤其適用于具有便秘的老年人及體虛病人。現代研究發現決明子 油和火麻仁油是兩藥潤下通便的主要成分部位，它們除了潤腸通便作用W外還具有抗氧 化、降血脂、降血壓、軟化血管等作用，對老年性疾病尤其適宜。將決明子油和火麻仁油合用 相對于單獨使用可W從不同環節顯著增強腸道的蠕動功能，加強通便作用，且可W彌補瀉 下藥易導致體虛之弊。
[0004] 滴丸劑是固體或液體藥物與基質混勻加熱烙化后，滴入不相混溶的冷卻液中，收 縮冷凝成丸的一種速效制劑。滴丸劑具有服用量少、崩解和溶出迅速等特點，對于提取量較 小、脂溶性較強的中藥是很好的劑型。另外，滴丸劑生產過程中無粉塵產生，有利于廠房的 凈化控制。其生產工序少，生產周期短，生產自動化程度高，勞動強度低，勞動生產率高。滴 丸劑量準確，主藥在基質中分散均勻，滴制條件易控制，重量差異小，設備簡單，操作方便。
[0005] 決明子油與火麻仁油直接服用具有口感差、不便于存放及運輸等缺點，甚而直接 影響藥用價值和療效，但如何將決明子油和火麻仁油混合物制成滴丸，至今未見有公開報 導。
【發明內容】
[0006] 針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明的目的就是提供一種治療便秘的 中藥滴丸的制備方法，可有效解決對便秘的治療用藥問題。
[0007] 本發明解決的技術方案為，一種治療便秘的中藥滴丸的制備方法是，取分子質量 為5500-6500g/nK)L的聚乙二醇，75-85°C水浴溶解，作基質，在攬拌狀態下向基質中加入火 麻仁油與決明子油的混合物，火麻仁油與決明子油的質量比為2-3 :2-3，攬拌均勻，制得滴 丸藥液，所述基質為火麻仁油與決明子油混合物總重量的4-8倍;將滴丸藥液在70-80°C條 件下，W每分鐘30-60滴的滴速，滴入裝有溫度梯度的冷卻油列管中，制成滴丸，離屯、去除冷 卻油，即得治療便秘的中藥滴丸；
[000引所述冷卻油為二甲基硅油，運動粘度為100-150厘斯；
[0009] 所述具有溫度梯度的冷卻油列管中的冷卻油液面溫度40-60°C，底部溫度5-10°C。
[0010] 本發明療效確切可靠，有效用于治療便秘，且制備工藝簡單，原料豐富，成本低，審U 成的滴丸，相對于片劑、膠囊等具有含量差異小、均一性好、攝入體內后藥物成分釋放迅速、 體內吸收率、利用率高等優點，同時由于滴丸體積小而便于吞咽，服用方便，提高療效，是治 療便秘藥物上的創新。
【具體實施方式】
[0011] W下結合實施例對本發明的【具體實施方式】作進一步詳細說明。
[0012]本發明所述火麻仁油的提取:火麻仁油由火麻仁生品棒取（出油率為21.65%，比 重為0.907g/ml)，可采用專利號為化201210014652.1的制備火麻仁油的方法，或常規火麻 仁油棒取方法。
[0013] 本發明所述決明子油的提取:稱取500g決明子，打粉，浸泡于2500ml無水乙醇里， 浸泡30分鐘后，采用回流提取的方式提取1小時，過濾后保存濾液，濾渣再加2500ml無水乙 醇回流提取40分鐘，過濾，合并2次濾液，用旋轉蒸發儀旋減壓回收，獲得棟黃色油狀液體， 即為決明子粗油，將決明子粗油離屯、，3000rad，5min，分離上層清液后，將上清液再次離屯、， 300化ad，lOmin，吸取得上清油，即為決明子油。
[0014] 本發明在具體實施中可由W下實施例給出。
[001引實施例1
[0016] 本發明在具體實施中，由W下步驟制得：
[0017] 取分子質量為6000g/moL的聚乙二醇，80°C水浴溶解，制得基質，在攬拌狀態下向 基質中加入火麻仁油與決明子油按照質量比1:1混合的混合物，攬拌均勻，制得滴丸藥液， 所述基質為火麻仁油與決明子油混合物總重量的8倍;將滴丸藥液在75°C條件下，W每分鐘 40滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷卻油列管中，收集成型滴丸，離屯、去除冷卻油，即得治 療便秘的中藥滴丸；
[0018] 所述冷卻油為二甲基硅油，運動粘度為120厘斯；
[0019] 所述具有溫度梯度的冷卻油列管中的冷卻油液面溫度50°C，底部溫度8°C。
[0020] 實施例2
[0021 ] -種治療便秘的中藥滴丸，由W下步驟制得：
[0022] 取分子質量為5500g/moL的聚乙二醇，75°C水浴溶解，制得基質，在攬拌狀態下向 基質中加入火麻仁油與決明子油按照質量比2:3混合的混合物，攬拌均勻，制得滴丸藥液， 所述基質為火麻仁油與決明子油混合物總重量的4倍;將滴丸藥液在70°C條件下，W每分鐘 30滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷卻油列管中，收集成型滴丸，離屯、去除冷卻油，即得治 療便秘的中藥滴丸；
[0023] 所述冷卻油為二甲基硅油，運動粘度為100厘斯；
[0024] 所述具有溫度梯度的冷卻油列管中的冷卻油液面溫度40°C，底部溫度5°C。
[0025] 實施例3
[0026] -種治療便秘的中藥滴丸，由W下步驟制得：
[0027] 取分子質量為6500g/moL的聚乙二醇，85°C水浴溶解，制得基質，在攬拌狀態下向 基質中加入火麻仁油與決明子油按照質量比3:2混合的混合物，攬拌均勻，制得滴丸藥液， 所述基質為火麻仁油與決明子油混合物總重量的6倍;將滴丸藥液在80°C條件下，W每分鐘 60滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷卻油列管中，收集成型滴丸，離屯、去除冷卻油，即得治 療便秘的中藥滴丸；
[00%]所述冷卻油為二甲基硅油，運動粘度為150厘斯；
[0029] 所述具有溫度梯度的冷卻油列管中的冷卻油液面溫度60°C，底部溫度10°C。
[0030] 實施例4
[0031 ] -種治療便秘的中藥滴丸，由W下步驟制得：
[0032] 取分子質量為5800g/moL的聚乙二醇，78°C水浴溶解，制得基質，在攬拌狀態下向 基質中加入火麻仁油與決明子油按照質量比2:3混合的混合物，攬拌均勻，制得滴丸藥液， 所述基質為火麻仁油與決明子油混合物總重量的7倍;將滴丸藥液在78°C條件下，W每分鐘 50滴的滴速，滴入具有溫度梯度的冷卻油列管中，收集成型滴丸，離屯、去除冷卻油，即得治 療便秘的中藥滴丸；
[0033] 所述冷卻油為二甲基硅油，運動粘度為130厘斯；
[0034] 所述具有溫度梯度的冷卻油列管中的冷卻油液面溫度60°C，底部溫度5°C。
[0035] 本發明中藥滴丸經反復多次試驗，均取得了理想的實驗結果，相關實驗資料如下：
[0036] -、滴丸的重量檢驗
[0037] 取滴丸20丸，總重量為0.795g，平均丸重0.038g，再分別精密稱定每丸的重量。如 下：
[0038] 表1滴丸的質量檢驗
[0039]
[0040] 每丸重量與平均丸重相比較:平均丸重0.038g ± 12 %為0.033g-0.043g，故20粒滴 丸均符合《中國藥典》規定，《中國藥典》2015年版四部分類:通則，【重量差異】（1)除另有規 定外，滴丸劑照下述方法檢查：
[0041] 檢査法取供試品20丸，精密稱定總重量，求得平均丸重后，再分別精密稱定每丸的 重量。每丸重量與標示丸重相比較(無標示丸重的，與平均丸重比較），按下表中的規定，超 出重量差異限度的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度1倍。
[0042]
[0043] 二、滴丸溶散時限
[0044] 檢査法照崩解時限檢查法(通則0921)檢查，不誘鋼絲網的篩孔內徑為0.42mm，水 溫為15~25°C。取滴丸6粒，于38°C水浴，14分鐘內完全溶散，遠遠優于《中國藥典》滴丸在30 分鐘內溶散之規定。
[0045] Ξ、體外抗氧化實驗：
[0046] 將該樣品取lOOul放入96孔板，分別稀釋10個梯度，各加入無水乙醇溶液lOOul作 為背景組;按上述方法取樣品并稀釋各加入DPP訊式液lOOul作為樣品組;制作VE試液陽性對 照組（VE是公認的具有體外抗氧化活性的藥物）和背景組方法同上；取lOOulDPP的式液加 lOOul無水乙醇為空白組。點樣完成后避光靜置25min。于全波長化TISKAN GO酶標儀美國 Thermo Fisher S