一種莫西沙星鹽酸鹽的精制方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及鹽酸莫西沙星的精制方法。
【背景技術】
[0002] 鹽酸莫西沙星（Avelox，Avalox)是德國拜耳公司研制的超廣譜喹諾酮類藥物，商 品名：拜復樂。鹽酸莫西沙星結構式如下所示：
【主權項】
1. 一種莫西沙星鹽酸鹽的精制方法，包括以下步驟： 1) 將鹽酸莫西沙星粗品與L-酒石酸反應，得到L-酒石酸莫西沙星； 2) 在L-酒石酸莫西沙星溶液中加入鹽酸，攪拌析晶，過濾，洗滌，干燥得到莫西沙星鹽 酸鹽。
2. 根據權利要求1所述的精制方法，其特征在于，步驟1)在有機堿三乙胺存在的條件 下，以二甲基甲酰胺為溶劑，使鹽酸莫西沙星粗品與L-酒石酸反應生成L-酒石酸莫西沙 星。
3. 根據權利要求1所述的精制方法，其特征在于，步驟1)將30-40重量份的鹽酸莫 西沙星粗品、200-300重量份的二甲基甲酰胺和9-15重量份的三乙胺混勻，緩慢升溫至 70-90°C左右，加入11-13重量份的L-酒石酸，65-75°C保溫反應2-4小時；反應結束降溫至 室溫，攪拌5-10h ;離心過濾，洗滌，干燥，得L-酒石酸莫西沙星。
4. 根據權利要求1所述的精制方法，其特征在于，步驟2)將L-酒石酸莫西沙星溶于乙 醇和水的混合溶液中，然后在攪拌下加入鹽酸，析出莫西沙星鹽酸鹽。
5. 根據權利要求1所述的精制方法，其特征在于，步驟2)將30-40重量份的L-酒石酸 莫西沙星加入70-90重量份的乙醇和150-200重量份的水的混合溶液中，升溫攪拌溶解，加 入活性炭脫色，過濾；濾液在攪拌下加入鹽酸至pH彡0. 5,室溫攪拌1-3小時，有黃色固體 析出，降溫至0~5°C，攪拌0. 5-2小時，離心過濾，洗滌，干燥，得莫西沙星鹽酸鹽。
【專利摘要】本發明公開了一種莫西沙星鹽酸鹽的精制方法，包括：將鹽酸莫西沙星粗品與L-酒石酸反應，得到L-酒石酸莫西沙星；在L-酒石酸莫西沙星溶液中加入鹽酸，攪拌析晶，過濾，洗滌，干燥得到莫西沙星鹽酸鹽。該方法操作簡單、條件溫和、收率高、產品純度高且易于工業化，得到的莫西沙星鹽酸鹽溶解性好，溶液光濁度較低，具有優良的物理特性。
【IPC分類】C07D471-04
【公開號】CN104628720
【申請號】CN201310571399
【發明人】易崇勤, 鐘學超, 郭欲曉, 謝小飛, 鄭少輝
【申請人】北大方正集團有限公司, 方正醫藥研究院有限公司, 北大醫療產業集團有限公司
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2013年11月13日