化合物如半脫氨酸(切S)、谷脫 甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇(DTT)，和在細胞硫醇成像中的應用，包含有效量的Au(III)-NHC絡 合物。
[0027] 本發明的Au(III)-NHC絡合物可由結構式I、其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶 劑合物或水合物中的一種或多種代表。
[002引町、1?2、1?7、1?8各自獨立地選自基團寸，和1?3、1?4、1?10、1?11各自獨立地選自電子對或-山 或Ri和R3、化和R4、R?和Rs、町和Rio、R2和Rii的每一對獨立地連接在一起W形成
化、R6、R9各自獨立地選自-H、-C出、-C祖9、-C6化3、-C姐17、-Cl曲21、-Cl6出3、-C3也PPh3+ ; η是范圍從+1至巧的整數； y等于n/b的絕對值;和 X選自碳或氮原子； Y選自碳或氮原子。
[0029]在一個實施方案中，本發明設及用于治療或預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些 實施方案中，所述治療和預防包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶 和/或使硫氧還蛋白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，所述方法包 括給予個體有效量的Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，所述方法包括用有效量的Au (III)-NHC絡合物檢測生理的含硫醇化合物，包括但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚 (G甜）、二硫蘇糖醇(DTT)，在一個實施方案中，硫醇通過適當的波長的巧光變化來檢測。Au (III)-饑1C絡合物具有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、化1各自是孤電子對； Ri、R2、R3、R4、R?、Rs、化各自是-H; 化、R6各自是-c出； η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物1) 在另一個實施方案中，本文描述用于治療或預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，所述治療或預防包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或 使硫氧還蛋白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。所述方法包括給予個體有效量的Au (III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，所述方法用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測生理 的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸(切S)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇(DTT)。在 一個實施方案中，所述檢測包括適當的波長的巧光變化。Au(III)-NHC絡合物具有式I，其衍 生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化是-C出； R6是-C祖9; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物2) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療或預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。所述方法包 括例如，誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋白還原酶 中毒，和在體內抑制腫瘤生長。所述方法包括給予個體有效量的Au (III)-NHC絡合物。在一 個實施方案中，所述方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測生理的含硫醇化合物，其 包括，但不限于，半脫氨酸(切S)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇化TT)。在一個實施方案中，所 述檢測包括適當的波長的巧光變化。Au(III)-NHC絡合物具有式I，其衍生物;或其藥學上可 接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化是-C出； R6 是-C 抽 17; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物3) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，治療和預防包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫 氧還蛋白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，所述方法包括給予個體 有效量的Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，所述方法包括用有效量的Au(III)-NHC 絡合物檢測生理含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸(切S )、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇 糖醇(DTT)。在一個實施方案中，所述檢測包括適當的波長的巧光變化。Au(III)-NHC絡合物 具有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化是-C出； Rs 是-Cio出 1; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物4) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，治療和預防包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫 氧還蛋白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。該方法包括給予個體有效量的Au(III)-NHC 絡合物。在一個實施方案中，所述方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測生理的含硫 醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸(Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇(DTT)。在一個實 施方案中，所述方法包括適當的波長的巧光變化。在一個實施方案中，Au(m)-NHC絡合物 具有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化是-C出； Rs是-Cl姐33 ; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物5) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，所述方法包括給予個體有效量 的Au(III )-NHC絡合物。在一個實施方案中；該方法包括用有效量的Au(I II )-NHC絡合物檢 測生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸(切S)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括適當的波長的巧光變化。在一個實施方案中，Au (III)-饑1C絡合物具有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化、R6各自是-C姐9; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物6) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化、R6各自是-C曲3; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物7) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療或預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Rio、Rii各自是孤電子對； 化、尺2、化、1?4、1?7、1?8、化各自是-山 化是-C出； R6 是-C 抽 6PPh3+; η是巧，和 yAb是2肌5〇3-。（絡合物8) 在另一個實施方案中，本文描述用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，該方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還 蛋白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量 的Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； 化和RsW及R2和R4的每一對連接在一起W形成
化、Rs、R9各自是-Η; Rio、Rii各自是孤電子對； 化、Rs各自是-C出； η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物9) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； 化和RsW及R2和R4的每一對連接在一起W形成 R7、Rs、R9 各自是-H;
Rio、Rii各自是孤電子對； 尺5、尺6各自是-(：邊9; η是+1，和 yAb 是 CF3S〇3-d(絡合物10) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是氮原子； Y是碳原子； Ri和RsW及R2和R4的每一對連接在一起W形成
化、Rs、R9各自是-H; Rio、化1各自是孤電子對； Rs、Rs各自是-C曲3; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物11) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是碳原子； Y是氮原子； 化、R4各自是孤電子對； 虹、尺2、尺7、尺8、尺9、化0、1?11各自是-山 化、R6各自是-C出； η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物12) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某個實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是碳原子； Y是氮原子； 化、R4各自是孤電子對； 虹、尺2、尺7、尺8、尺9、化0、1?11各自是-山 化是-C出； R6是-C祖9; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物13) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，其中， X是碳原子； Y是氮原子； 化、R4各自是孤電子對； 虹、尺2、尺7、尺8、尺9、化0、1?11各自是-山 化是-c出； Rs是-Cl姐33 ; η是+1，和 yAb是肌S〇3-d(絡合物14) 在另一個實施方案中，本文提供用于治療和預防癌癥/腫瘤的藥用組合物。在某些實施 方案中，方法包括誘導細胞死亡，抑制細胞增殖，抑制硫氧還蛋白還原酶和/或使硫氧還蛋 白還原酶中毒，和在體內抑制腫瘤生長。在一個實施方案中，該方法包括給予個體有效量的 Au(III)-NHC絡合物。在一個實施方案中，該方法包括用有效量的Au(III)-NHC絡合物檢測 生理的含硫醇化合物，其包括，但不限于，半脫氨酸（Cys)、谷脫甘膚(GSH)、二硫蘇糖醇 (DTT)。在一個實施方案中，該方法包括檢測適當的波長的巧光變化。Au(m)-NHC絡合物具 有式I，其衍生物;或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或水合物