AB-MS: m/z 544 [M - OTfT;對C20也 1A11F3化O3S·也0的元素分析計算值(％):C, 33.76;H，3.26;N，13.78;實測值:C，33.87;H，3.24;N，13.87. 3的合成
該程序類似于 1 的程序。得率45 %;iH NMR (400 MHz, CD3CN，25°C): δ = 8.23 (t， J = 8.0 Hz, IH), 7.71 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.62 (d, J = 2.1 Hz, IH), 7.60 (d, J = 2.1 Hz, IH), 7.25 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 6.99 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 4.26 (t, J = 7.1 Hz, 2H), 3.94 (s, 3H), 1.80 (m, 2H), 1.17 (m, 6H), 1.11 (m, 4H), 0.82 (t，J = 7.2 Hz, 3H);FAB-MS: m/z 600 [M - OTfT;對C2祖29A11F3N7O3S的元素分析計算值 (o/o):C，38.46;H，3.90;N，13.08;實測值:C，38.45;H，3.99;N，13.00. 4的合成
該程序類似于 1 的程序。得率48 %;1h NMR (300 MHz, CD3CN，25°C): δ = 8.24 (t，J =8.0 Hz, IH), 7.72 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 7.62 (d, J = 2.7 Hz, IH ), 7.59 (d, J = 2.7 Hz, IH ), 7.25 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 6.99 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 4.25 (t, J = 7.1 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 1.82 (m, 2H), 1.27-1.10 (m, 14H), 0.85 (t, J = 6.9 Hz, 3H);FAB-MS: m/z 628 [M - OTfT;對C2趾3A11 的N7O3S的元素分析計算值(％): C，40.16;H，4.28;N，12.61;實測值:C，40.28，H，4.42，N，12.78. 5的合成
該程序類似于 1 的程序。得率45 %;1h NMR (300 MHz, CD3CN，25°C): δ = 8.23 (t， J = 8.0 Hz, IH), 7.72 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.63 (d, J = 2.0 Hz, IH), 7.61 (d, J = 2.0 Hz, IH), 7.23 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 6.99 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 4.26 (t, J = 7.1 Hz, 2H), 3.94 (s, 3H), 1.80 (m, 2H), 1.17-1.32 (m, 2細），0.87 (t, J = 7.2 Hz, 3H);FAB-MS: m/z 712 [M - OTfT;對C32H45A11 的N7O3S.出0的元素分析計算值(％): C，43.69;H，5.38;N，11.14;實測值:C，44.00;H，5.50;N，11.16. 6的合成
該程序類似于 1 的程序。得率52 %;1h NMR (400 MHz, CD3CN, 25°C): δ = 8.23 (t, J = 7.9 Hz, IH), 7.71 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.66 (s, 2H), 7.24 (d, J = 1.0 Hz, 2H), 6.95 (d, J = 1.0 Hz, 2H), 4.28 (t, J = 7.3 Hz, 4H), 1.79 (m, 4H), 1.25 (m, 4H), 0.81 (t, J = 7.4 Hz, 6H);FAB-MS: m/z 586 [M - OTfT;對C2出27A11F3N7O3S的 元素分析計算值(％):C，37.56;H，3.70;N，13.33;實測值:C，38.04;H，3.92;N，13.09. 7的合成
該程序類似于 1 的程序。得率55 %;1h NMR (400 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.24 (t, J = 8.0 Hz, IH), 7.72 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.65 (s, 2H), 7.24 (d, J = 0.8 Hz, 2H), 6.96 (d, J = 0.8 Hz, 2H), 4.26 (t, J = 7.2 Hz, 4H), 1.79 (m, 4H), 1.20- 1.15 (m, 12H), 0.76 (t, J = 6.9 Hz, 6H);FAB-MS: m/z 642 [M - OTfT;對 C27出5Au的化03S的元素分析計算值(％):C，40.96;H，4.46;N，12.39;實測值:C，41.26;H， 4.51；N, 12.48. 8的合成
漠化1-甲基-3-(3-(Ξ苯基麟纖基(phosphonio))丙基)-lH-咪挫-3-:f翁通過使漠化 1-甲基-IH-咪挫和(3-漠代丙基)Ξ苯基Μ (1:1)的混合物在乙醇中回流12 h來合成;冷卻 后，除去溶劑并用乙酸乙醋洗涂粗產物。然后用氧化銀（I)在C也Ch中處理白色產物12 h，和 過濾粗制Ag-NHC產物并用C也Cb和乙酸先后洗涂，并直接用于下一步驟。合成3的程序類似 于 1 的程序。總得率32 %;1h NMR (400 MHz, CD3CN, 25°C): δ = 8.21 (t, J = 8.0 Hz, IH), 7.82 (m, 3H), 7.69-7.72 (m, 3H), 7.66 (d, J = 2.0 Hz, IH), 7.55-7.63 (m, 12H), 7.17 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 6.98 (d, J = 0.9 Hz, 2H), 4.57 (t, J = 7.1 Hz, 2H), 3.94 (s, 3H), 3.27 (m, 2H), 2.11 (m, 2H)；FAB-MS: m/z 940 [M - OTf]"； 對C3訊33A11F6N7O6PS2·也0的元素分析計算值(％):C，41.20;H，3.18;N，8.85;實測值:(：， 41.25；H, 3.29；N 8.72. 9的合成
該程序類似于 1 的程序。得率43 %;1h NMR (400 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.51 (t, J = 7.9 Hz, IH), 8.24 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 7.85 (s, 2H), 7.80 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.31-7.23 (m, 4H), 5.99 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 4.01 (s,細）；FAB-MS: m/z 602 [M-OTfT;對C25出9A11F3N7O3S.也O.C也CI2的元素分析計算值(％):C, 36.55;H, 2.71; N，11.48;實測值:C，36.46;H，2.57;N，11.34. 10的合成
該程序類似于 1 的程序。得率51 %神 NMR (300 MHz, CD3CN，25°C): δ = 8.49 (t， J = 7.9 Hz, IH), 8.24 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 7.92 (s, 2H), 7.80 (d, J = 7.4 Hz, 2H), 7.31-7.20 (m, 4H), 5.91 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 4.35 (t, J = 7.3 Hz, 4H), 1.71 (m, 4H), 1.24 (m, 4H), 0.59 (t, J = 7.3 Hz, 6H)；FAB-MS: m/z 686 [M - OTfT;對C31也 1A11F3化O3S的元素分析計算值(％):C，44.56;H, 3.74;N，11.73;實測值:(：， 44.16；H, 3.84；N, 11.62. 11的合成
該程序類似于 1 的程序。得率55 %;1h NMR (300 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.50 (t, J = 7.9 Hz, IH), 8.24 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.93 (s, 2H), 7.80 (d, J = 7.5 Hz, 2H), 7.31-7.20 (m, 4H), 5.93 (d, J = 7.0 Hz, 2H), 4.35 (t, J = 7.2 Hz, 4H), 1.73 (m, 4 H), 1.15 (m, 4 H), 0.89 (m, 8 H), 0.56 (t, J = 7.1 Hz, 6 H)；FAB- MS: m/z 742 [Μ - ΟΤ?Τ;對C35出9AuF3化03S的元素分析計算值(％):C, 47.14;H, 4.41;N, 10.99;實測值:C, 47.00，Η, 4.46，N, 10.78. 12的合成
該程序類似于 1 的程序。得率40 %;iH NMR (400 MHz, CDsCN，25°C): δ = 8.27 (t， J = 8.0 Hz, IH), 7.76 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.59 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 7.52 (s, 2H), 6.93 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.01 (s, 6H). 13的合成
該程序類似于 1 的程序。得率42 %;1h NMR (300 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.29 (t, J = 8.0 Hz, IH), 7.79 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.62 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 7.60 (d, J = 2.0 Hz, IH), 7.57 (d, J = 2.0 Hz, IH), 6.98 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 4.33 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 4.01 (s, 3H), 1.86 (m, 2H), 1.28 (m, 2 H), 0.82 (t, J = 7.4 Hz, 3H). 14的合成
該程序類似于 1 的程序。得率38 %;1h NMR (400 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.27 (t, J = 8.0 Hz, IH), 7.76 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.59 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 7.57 (d, J = 2.0 Hz, IH), 7.54 (d, J = 1.9 Hz, IH), 6.95 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 4.31 (t, J = 7.3 Hz, 2H), 3.99 (s, 3H), 1.86 (m, 2H), 1.30-1.07 (m, 26 H), 0.88 (t, J =6.8 Hz, 3H). 15的合成
該程序類似于 1 的程序。得率40 %;1h NMR (300 MHz, CDsCN, 25°C): δ = 8.30 (t, J = 8.0 Hz, IH), 7.87-7.84 (m, 2H), 7.79 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.69-7.65 (m, 2H), 7.59 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 6.97 (d, J = 2.1 Hz, 2H), 4.23 (s, 6H). 實施例6.2 :Au(III )-NHC絡合物的體外細胞毒性 實施例2描述體外細胞毒性，其為Au (III )-N肥絡合物對宮頸上皮樣癌、肝細胞癌、白血 病、鼻咽癌、乳腺癌、黑素瘤和肺癌的癌細胞誘導細胞死亡和/或抑制細胞增殖的指示。
[0064] 通過MTT測定，針對一些建立的人癌細胞系(包括肝細胞癌化epG2)、宮頸上皮樣癌 化eLa)、肺癌(NCI-H460)、乳腺癌(MCF-7)、黑素瘤(B16)和鼻咽癌（SU肥1 ))測定1-11的細 胞毒性。金（III)絡合物的IC50值(抑制50%細胞生長72 h所需的劑量）列于表1。所有的Au (III)-NHC絡合物對運些細胞系顯示出有希望的細胞毒性，其ICso值范圍為2-75 μΜ。根據 IC50值，它們顯示與參照絡合物順銷相比類似的細胞毒性。
[0065] 表1 Au(III)-NHC絡合物對選擇的人癌細胞系的細胞毒性IC50
實施例6.3:由Au(III)-NHC絡合物通過抑制TrxR活性誘導細胞調亡 實施例3描述顯示絡合物9在化La癌細胞中通過抑制TrxR活性誘導細胞調亡的研究結 果。
[0066] 硫氧還蛋白還原酶(TrxR)在硫氧還蛋白系統中起著核屯、作用；結果，大量的研究 集中在抑制化xR活性W治療癌癥上。雖然已報道許多化合物抑制純化的化xR，僅有幾篇報 告顯示它們可抑制細胞基化xR活性。
[0067] 電噴霧電離質譜法化SI-MS)分析和iH醒R實驗顯示，Au(m)-NHC絡合物可定量 地與G細按1: 3摩爾比反應；2當量的G細被氧化形成GSSG，剩余的1當量的G細結合于Au(I) (詳見圖3)。由于Au(I)-NHC絡合物是熟知的硫氧還蛋白還原酶(TrxR)抑制劑，因此它們可 抑制細胞化xR活性。
[006引將細胞基TrxR活性實驗滲入了我們的實驗中。將絡合物1、2、9和金諾芬 (auronofin)加入到化La細胞中并解育1 h，然后細胞用冰冷的裂解緩沖液(50 mM憐酸鹽緩 沖液，pH 7.4，1 ml EDTA、0.1% Triton-X 100)提取。將細胞裂解產物（10 yg蛋白）加入到 含100 mM憐酸鐘，pH 7.4，1 mM抓TA和0.2 mM NADPH的緩沖液（100化）中。通過加入5， 5'-二硫代雙(2-硝基苯甲酸）（DTNB, 3 mM最終)啟動反應，TrxR活性被測定為在10 min內 0. D. 410 nm的增加。發現絡合物1、2和9類似于金諾芬，可抑制細胞基TrxR活性（圖4a). 同時，對可導致癌細胞死亡的細胞調亡付出了相當大的關注。在用15 liM絡合物9處理 化La細胞48 h后，根據蛋白質印跡結果，與細胞調亡相關的PARP、脫天蛋白酶3、7和9被激活 (圖 4b)。
[0069] 因此Au(III)-N肥絡合物可誘導很可能通過抑制化xR活性引起的癌細胞的細胞調 亡（圖4c)。
[0070] 實施例6.4: Au (III) -NHC絡合物在體內的抗癌特性 實施例4描述絡合物5對攜帶化La異種移植物的小鼠的體內腫瘤抑制作用。