γ-分泌酶調節劑的制作方法

專利名稱：：γ-分泌酶調節劑的制作方法
技術領域：
：本發明涉及用作Y分泌酶調節劑(包括抑制劑、拮抗劑等)的某些雜環化合物，含有所述化合物的藥用組合物，及使用該化合物和組合物治療各種疾病，包括中樞神經系統病癥，例如神經變性疾病，如阿爾茨海默氏病，及關于淀粉狀蛋白質沉積的其它疾病的治療方法。它們特別用于降低淀粉狀蛋白β(下文稱為Αβ)生產，其有效治療因Αβ所引起的疾病，例如阿爾茨海默氏病和唐氏綜合征。
背景技術：
：阿爾茨海默氏病為一種特征為神經元的退化和損失，以及老人斑的形成與神經原纖維變化的疾病。目前，阿爾茨海默氏病的治療僅限于使用以乙酰膽堿酯酶抑制劑所代表的癥狀改善劑的對癥療法，而預防該病進展的基礎療法則尚未發展。一種控制病理學病癥發病原因的方法必須針對建立阿爾茨海默氏病的基礎療法來發展。Αβ蛋白質(其為淀粉狀蛋白前體蛋白質(下文稱為APP)的代謝產物)被認為是極大地涉及神經元的退化與損失，以及癡呆癥的發病(例如參閱KleinWL等，美國國家科學院學報，Sep.2，2003，100(18)，第10417-22頁，指出關于可逆性記憶喪失的分子基礎。NitschRM與16位其它人，抗β-淀粉狀蛋白的抗體在阿爾茨海默氏病中減緩認知力衰退，Neuron,May22，2003，38(4)，第547-554頁)提出Aβ蛋白質的主要成分為包含40個氨基酸的Aβ40，與具有在C-末端上的兩個額外氨基酸的Aβ42。Aβ40和Aβ42傾向于聚集(例如，參閱JarrellJT等，β淀粉狀蛋白質的羧基末端對于淀粉狀蛋白形成的接種作用為重要的關于阿爾茨海默氏病的發病原理的關聯性，Biochemistry,Mayl1,1993,32(18)，第4693-4697頁)，且構成老人斑的主要成分(例如，GlennerGG等，阿爾茨海默氏病新的腦血管淀粉狀蛋白質的純化與特在鑒定的最初報告，生物化學與生物物理學研究通信，May16，1984，120(3)，第885-90頁。亦參閱MastersCL等，在阿爾茨海默氏病和唐氏綜合征中的淀粉狀蛋白斑核心蛋白質，美國國家科學院學報，June1985,82(12),第4245-4249頁)。此外，已知APP和早老蛋白基因的突變(其發現于家族性阿爾茨海默氏病中)會增加Αβ40和Αβ42的生產(例如，參閱GourasGK等，于人腦中的神經元內Aβ42蓄積，美國病理學期刊，2000年1月，156(1)，第15-20頁。也參閱ScheunerD等，NatureMedicine,1996年8月，2(8)，第864-870頁；及FormanMS等，瑞典人突變淀粉狀蛋白前體蛋白質對于神經元與非神經元細胞中的β-淀粉狀蛋白蓄積與分泌的差別作用，生物化學期刊，Dec.19，1997，272(51)，第32247-32253頁)。因此，預期會降低Aβ40禾口Aβ42生產的化合物作為用于控制阿爾茨海默氏病的發展或預防該疾病的藥物。當APP被β分泌酶裂解，及接著被Y分泌酶剪除(clipped)時，這些Ai^s即產生。考慮到此點，已試圖使、分泌酶與β分泌酶抑制劑的產生達到降低Αβs生產的目的。已知的許多此類分泌酶抑制劑為肽或擬肽，例如L-685，458。L-685,458(一種天冬氨酰基蛋白酶轉移老化擬似物)為淀粉狀蛋白蛋白質前體Y-分泌酶活性的有效抑制劑(Biochemistry,Aug.1，2000，39(30)，第8698-8704頁)。關于本發明還令人感興趣的是US2007/0117798(Eisai，2007年5月24日公告)；US2007/0117839(Eisai,May24,2007公布)；US2006/0004013(Eisai,2006年1月5日公布)；W02005/110422(BoehringerIngelheim,2005年11月24日公布)；W02006/045554(CellzoneAG,2006年5月4日公布)；W02004/110350(Neurogenetics,2004年12月23日公布)；WO2004/071431(MyriadGenetics,2004年8月26日公布)；US2005/0042284(MyriadGenetics，2005年2月23日公布)及WO2006/001877(MyriadGenetics,2006年1月5日公布)。存在對新的化合物、制劑、治療品及療法以治療與Αβ有關的疾病和病癥的需求。因此，本發明的一個目的提供用于治療或預防或改善這樣的疾病和病癥的化合物。發明簡述在本發明的許多實施方案中，其提供作為Y分泌酶調節劑(包括抑制劑、拮抗劑等)的一類新的化合物，制備這樣的化合物的方法，包含一或多種這樣的化合物的藥用組合物，制備包含一或多種這樣的化合物的藥物制劑的方法，及使用這樣的化合物或藥用組合物治療、預防、抑制或改善一或多種與Aβ有關的疾病的方法。本發明化合物(式I)可用作Y分泌酶調節劑，且可用于治療和預防疾病，例如阿爾茨海默氏病、輕度認知力減弱(MCI)、唐氏綜合征、青光眼(Guo等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA104，13444-13449(2007))，大腦淀粉狀蛋白血管病、中風或癡呆癥(Frangione等，淀粉狀蛋白:J.ProteinfoldingDisord.8，增刊1，36-42(2001))，小神經膠質細胞病(Microgliosis)和腦部炎癥(MPLamber,Proc.Natl.Acad.Sci.USA95,6448-53(1998)),嗅覺功能喪失(Getchell等，老年神經生物學，663-673，24，2003)。本發明提供式㈧化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage23</formula>其中虛線(一一)表示任選的鍵，且所有取代基均如對下式(I)的定義。本發明的實施方案包括對式(I)所述的實施方案，除此實施方案涉及式(A)化合物外。因此，本發明包括式(I)化合物，其中在R2所結合的碳與R8所結合的碳之間存在有單鍵而不是雙鍵。本發明也包括式(IA)，(ΙΑ.1)，(IB)，(IB.1)，(IC)，(IC.1)，(IC.2)，(ID)，(ID.1)，(ID.2)，(ID.3)，(ID.4)，(ID.5)，(ID.6),(ID.7),(ID.8),(IE),(IE.1),(IE.2),(IF),(IF.1),(IF.2)，(IG)，(IG.1)，(IG.2)，(IH)，(IJ)，(IK)，(IL)和(IM)化合物，其中在R8所結合的碳與環碳之間存在有單鍵而不是雙鍵。本發明也提供式⑴化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>及其藥學上可接受的鹽、酯和溶劑合物，其中W為-S(O)-或-S(O)2，且R1、R2、R3、R8、R9和Rltl均如下文定義。本發明也提供式(I)化合物，其中R2與R3可與它們所連接的原子結合在一起用，形成五或六員雜環烷基(雜環基)環，或五或六員雜環烯基(雜環烯基)環。該環的各可取代的碳原子任選被一或兩個獨立選擇的R21基團取代。在該環中的可取代的氮原子任選被R14基團取代。式(I)化合物(其中R2與R3結合在一起以形成環)的實例包括式(IA)至(IG)化合物。本發明也提供式(I)化合物。本發明也提供式(I)化合物的藥學上可接受的鹽。本發明也提供式(I)化合物的藥學上可接受的酯。本發明也提供式(I)化合物的溶劑合物。本發明也提供呈分離形式的式(I)化合物。本發明也提供呈純形式的式(I)化合物。本發明也提供呈純與分離形式的式(I)化合物。本發明也提供選自以下的式(I)化合物(ΙΑ)、(ΙΑ.1),(IB)、(IB.1),(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)和(IM)。本發明也提供選自化合物1.0至17.0的化合物。本發明也提供選自化合物1.0至17.0的化合物的藥學上可接受的鹽。本發明也提供選自化合物1.0至17.0的化合物的藥學上可接受的酯。本發明也提供選自化合物1.0至17.0的化合物的溶劑合物。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的鹽，及藥學上可接受的載體。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的酯，及藥學上可接受的載體。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的溶劑合物，及藥學上可接受的載體。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，或其藥學上可接受的鹽、酯或溶劑合物，與有效量的一或多種(例如一種)其它藥用活性成分(例如藥物)，及藥學上可接受的載體。其它藥用活性成分的實例包括但不限于選自以下的藥物(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，及(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。本發明也提供一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種(例如一種)其它藥用活性成分(例如藥物)，及藥學上可接受的載體。其它藥用活性成分的實例包括但不限于選自以下的藥物(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，及(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。本發明也提供藥用組合物，其包含以下的藥物組合，即有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效量的一或多種選自包括膽堿酯酶抑制劑、Αβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物。所述藥用組合物也包含藥學上可接受的載體。式(I)化合物可用作Y分泌酶調節劑，且可用于治療和預防諸如中樞神經系統紊亂如阿爾茨海默氏病和唐氏綜合征的疾病。因此，本發明提供一種調節(包括抑制、拮抗等)Y-分泌酶的方法，其包括給予需要此種治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療一或多種神經變性疾病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式⑴化合物。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3_二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4_哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊(don印ezil)鹽酸鹽，其可作為Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效量的一或多種選自Αβ抗體抑制劑、γ分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式I化合物，且并用有效量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，其可作為Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明也提供藥物組合，其包含有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種選自包括膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3_二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可作為Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)、Αβ抗體抑制劑、γ分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物。本發明也提供組合療法，用于(1)調節Y-分泌酶，或(2)治療一或多種神經變性疾病，或(3)抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或附近，或(4)治療阿爾茨海默氏病。此組合療法涉及包括給予一或多種(例如一種)式(I)化合物和給予一或多種(例如一種)其它藥用活性成分(例如藥物)的方法。式(I)化合物和其它藥物可分開地(即每一個以其原有的獨立劑型)給予，或式(I)化合物可與其它藥物合并在相同劑型中。本發明也提供一種治療輕度認知力減弱的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療青光眼的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療大腦淀粉狀蛋白血管病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療中風的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療癡呆癥的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療小神經膠質細胞病(microgliosis)的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療腦部炎癥的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療嗅覺功能喪失的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供上文與下文所公開的任一種方法，其中式(I)化合物選自化合物(1.0)至(17.0)。本發明也提供上文與下文所公開的任一種藥用組合物，其中化合物選自化合物(1.0)至(17.0)。本發明的其它實施方案涉及上文或下文關于式(I)或式(I)用途的任一個實施方案(例如涉及治療方法、藥用組合物和藥劑盒的實施方案)，其中化合物為式A化合物而不是式I化合物。本發明也提供一種藥劑盒，其在各分開的容器中，于單一包裝中包含藥用組合物，以用于聯合用藥，其中一個容器包含在藥學上可接受的載體中的有效量的式I化合物，而另一個容器(即第二個容器)包含有效量的另一種藥用活性成分(如上文所述)，式I化合物與另一種藥用活性成分的合并量是有效的以便(a)治療阿爾茨海默氏病，或(b)抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍，或(c)治療神經變性疾病，或(d)調節Y-分泌酶的活性。發明詳述本發明提供式(I)化合物，其為Y分泌酶活性的調節劑<image>imageseeoriginaldocumentpage27</image>或其藥學上可接受的鹽、酯或溶劑合物，其中R1、R2、R3、R8、R9、Rltl禾口W是獨立選擇的；W選自；-S(0)-和-S(0)2-；R1選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基(即苯并稠合的環烷基)、稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)、稠合的雜芳基環烷基(即雜芳基稠合的環烷基)、稠合的雜芳基雜環烷基(即雜芳基稠合的雜環烷基)、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基_、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；R2與R3各獨立選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基-、環烯基_、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、環烯基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基-和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以夕卜，任選包含至少一個(例如一個)其它雜原子，獨立選自-0-、-NR14-,-S(O)-,-S(O)2及-C(O)-,與(b)5至6員雜環烯基環，該雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W之N以外，任選包含至少一個(例如一個)其它雜原子，所述雜原子獨立選自-O-、-nr14-、-S(O)-、-S(O)2和-c(o)-，且其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；且其中(1)在一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)和鄰近W的雜原子N;(2)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和至少一個(例如一個)獨立選自-0-和-NR14-的其它雜原子；和(3)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和雜原子-0-;和(4)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和雜原子-NR14-；或R2和R3與它們所連接的原子結合在一起，及R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合環部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>其中環A表示當R2和R3結合在一起以形成如上所述的雜環烷基環或雜環烯基環時所形成的環；即，環A為選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的其它雜原子，且其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)環，其中所述稠合環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代，且其中在一個實例中，所述稠合環<formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>任選被1-5個獨立的R21基團取代(而在一個實例中，所述稠合環未被取代)，且其中在另一個實例中，所述稠合環<formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>任選被1-5個獨立的R21基團取代(而在一個實例中，所述稠合環未被取代)，且其中在另一個實例中，所述稠合環為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>及其中在另一個實例中，所述稠合環為R8選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述R8烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R9選自烷基-、烯基-、炔基-、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_，其中各個所述R9烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R10選自鍵、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基_、雜環基烯基，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>其中X選自0、-N(R14)-或-S-;和其中各個所述Rw部分任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R14選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環基、雜環烯基、雜環基烷基、雜環基烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-CN、-C(O)R15,-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-S(0)N(R15)(R16)、-S(0)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16和-P(0)(OR15)(OR16)；R15、R16和R17獨立選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、雜環基、雜環基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基環烷基、芳基雜環基、(R18)n-烷基、(R18)n-環烷基、(R18)n-環烷基烷基、(R18)n-雜環基、(R18)n-雜環基烷基、(R18)n-芳基、(R18)n-芳烷基、(R18)n-雜芳基和(R18)n-雜芳基烷基；各R18獨立選自烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳基炔基、-N02、鹵代、雜芳基、HO-烷氧基烷基、-CF3>-CN、烷基-CN、-C(O)R19,-C(O)OH,-C(O)OR19,-C(O)NHR20,-C(0)NH2,-C(0)NH2-C(0)N(烷基)2、-C(0)N(烷基)(芳基)、-C(0)N(烷基)(雜芳基)、-SR19、-S(O)2R20,-S(O)NH2,-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(0)2NH2、-S(O)2NHR19,-S(O)2NH(雜環基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR2。、-0-雜環基、-0-環烷基烷基、-0-雜環基烷基、-NH2、-NHR2ci、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)-(雜芳基烷基)、-NHC(0)R2°、-NHC(0)NH2、-NHC(0)NH(烷基)、-NHC(0)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(0)NH(烷基)、-N(烷基)C(0)N(烷基)(烷基)、-NHS(0)2R2。、-NHS(0)2NH(烷基)、-NHS(0)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(0)2NH(烷基)和-N(烷基)S(0)2N(烷基)(烷基)；或在相鄰碳上的兩個R18部分可連接在一起，以形成D,D氣0;R19選自烷基、環烷基、芳基、芳烷基和雜芳基烷基；R2tl選自烷基、環烷基、芳基、鹵代取代的芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；各R21獨立選自烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、鹵代、-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15,-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基_N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16,-CH2-N(Ris)C(O)R16,-CH2-N(R15)C(O)N(Rie)(R17)、-CH2-R15；-CH2N(Ris)(R16)、-N(R15)S(O)R16,_N(R15)S(0)2R16、-CH2-N(R15)S(0)2R16、-N(R15)S(0)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-S(0)R15、=NOR15、-N3,-NO2和-S(O)2R15；其中各個所述烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基R21基團任選被1至5個獨立選擇的R22基團取代；和各R22獨立選自烷基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵代、-CF3>-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、C(O)N(Ris)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16,-P(O)(OR15)(OR16)、_N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16,-N(R15)S(0)R16、-N(R15)S(O)2R16,-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(Rie)(R17)、-N(R15)S(O)N(Rie)(R17)、_N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-N3,=NOR15、-NO2、-S(0)R15禾口-S(O)2R150本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物，其為Y分泌酶活性的調節劑<formula>formulaseeoriginaldocumentpage31</formula>或其藥學上可接受的鹽、酯或溶劑合物，其中W選自；-S(O)-和-S(O)2-；R1選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基(即苯并稠合的環烷基)、稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)、稠合的雜芳基環烷基(即雜芳基稠合的環烷基)、稠合的雜芳基雜環烷基(即雜芳基稠合的雜環烷基)、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基_、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；R2與R3各獨立選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基-、環烯基_、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、環烯基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基-和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成5至6員雜環烷基環，或5至6員雜環烯基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-O-和-NR14的其它雜原子-，且所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-O-和-NR14-的其它雜原子；其中(1)在一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)和鄰近W的雜原子N；(2)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和至少一個(例如一個)獨立選自-O-和-NR14-的其它雜原子；(3)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和雜原子-0-;和(4)在另一個實例中，通過R2和R3結合在一起所形成的環包含雜原子S(得自W部分)、鄰近W的雜原子N和雜原子-NR14-；R8選自H、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述R8烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R9選自烷基-、烯基-、炔基-、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_，其中各個所述R9烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R10選自鍵、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基_、雜環基烯基，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula>其中X選自0、-N(R14)-或-S-;和其中各個所述Rw部分任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R14選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環基、雜環烯基、雜環基烷基、雜環基烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-CN、-C(O)R15,-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-S(0)N(R15)(R16)、-S(0)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16和-P(0)(OR15)(OR16)；R15、R16和R17獨立選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、雜環基、雜環基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基環烷基、芳基雜環基、(R18)n-烷基、(R18)n-環烷基、(R18)n-環烷基烷基、(R18)n-雜環基、(R18)n-雜環基烷基、(R18)n-芳基、(R18)n-芳烷基、(R18)n-雜芳基和(R18)n-雜芳基烷基；各R18獨立選自烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳基炔基、-N02、鹵代、雜芳基、HO-烷氧基烷基、-CF3>-CN、烷基-CN、-C(O)R19,-C(O)OH,-C(O)OR19,-C(O)NHR20,-C(0)NH2,-C(0)NH2-C(0)N(烷基)2、-C(0)N(烷基)(芳基)、-C(0)N(烷基)(雜芳基)、-SR19、-S(O)2R20,-S(O)NH2,-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(0)2NH2、-S(O)2NHR19,-S(O)2NH(雜環基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR2。、-0-雜環基、-0-環烷基烷基、-0-雜環基烷基、-NH2、-NHR2ci、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)-(雜芳基烷基)、-NHC(0)R2°、-NHC(0)NH2、-NHC(0)NH(烷基)、-NHC(0)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(0)NH(烷基)、-N(烷基)C(0)N(烷基)(烷基)、-NHS(0)2R2。、-NHS(0)2NH(烷基)、-NHS(0)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(0)2NH(烷基)和-N(烷基)S(0)2N(烷基)(烷基)；或在相鄰碳上的兩個R18部分可連接在一起，以形成R19選自烷基、環烷基、芳基、芳烷基和雜芳基烷基；R2tl選自烷基、環烷基、芳基、鹵代取代的芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；各R21獨立選自烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、鹵代、-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15,-C(O)N(R15)(R16)、-SR15,-S(0)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基_N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16,-CH2-N(Ris)C(O)R16,-CH2-N(R15)C(O)N(Rie)(R17)、-CH2-R15；-CH2N(Ris)(R16)、-N(R15)S(O)R16,_N(R15)S(0)2R16、-CH2-N(R15)S(0)2R16、-N(R15)S(0)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-S(0)R15、=NOR15、-N3,-NO2和-S(O)2R15；其中各個所述烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基R21基團任選被1至5個獨立選擇的R22基團取代；和各R22獨立選自烷基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵代、-CF3>-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、C(O)N(Ris)(R16)、_SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16,-P(O)(OR15)(OR16)、_N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16,-N(R15)S(0)R16、-N(R15)S(0)2R16、-CH2-N(R15)S(0)2R16、-N(R15)S(0)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(0)N(R16)(R17)-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-N3、=NOR15、-NO2、-S(0)R15禾口-S(O)2R150本領域技術人員將意識到，當W為-S(O)-時，-S(O)-部分可為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage33</formula>或-S(O)-部分可為；<formula>formulaseeoriginaldocumentpage33</formula>在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)其它獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)其它獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的雜原子，和其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-,-S(O)-,4(0)2和-C(O)-的其它雜原子，且其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-,-S(O)-,4(0)2和-C(O)-的其它雜原子，且其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，及R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合環部分其中環A表示當R2和R3結合在一起以形成雜環烷基環或雜環烯基環時所形成的環；即，環A為選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-0-、-NR14-、-S(0)-、-S(0)dn-C(O)-的其它雜原子，和其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，及R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合環部分其中環A為5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-O-、-nr14-、-S(o)-、-s(O)2和-C(O)-的其它雜原子，且其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R2和R3與它們連接的原子結合在一起，及R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合環部分其中環A為5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個(例如一個)獨立選自-O-、-nr14-、-S(o)-、-s(O)2和-C(O)-的其它雜原子，且其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)環，其中所述稠合環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在本發明的另一實施方案中，沒有稠合環通過以下形成(1)R2和R3，與(2)R2和R3，及R1和R3，及(3)R1和R3。在另一實施方案中，R2和R3可與它們所連接的原子結合在一起，形成五或六員雜環烷基(雜環基)環，或五或六員雜環烯基(雜環烯基)環。所述環的各個可取代的碳原子任選被一或兩個獨立選擇的R21基團取代。在所述環中的可取代的氮原子任選被R14基團取代。式(I)化合物(其中R2和R3結合在一起以形成環)的實例包括式(IA)至(IH)、(IJ)和(IK)化合物。因此，式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IA)化合物R8<formula>formulaseeoriginaldocumentpage35</formula>其中取代基均如對式⑴的定義。式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IB)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage35</formula>式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IC)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage35</formula>其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物的另一實施方案涉及式(ID)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IE)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IF)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物的另一實施方案涉及式(IG)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage36</formula>其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式(IA)化合物。本發明的另一實施方案涉及式(IA)化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式(IA)化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式(IA)化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式(IB)化合物。本發明的另一實施方案涉及式(IB)化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式(IB)化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式(IB)化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及呈分離形式的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式和分離形式的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈分離形式的式(IA)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式的式(IA)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式和分離形式的式(IA)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈分離形式的式(IB)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式的式(IB)化合物。本發明的另一實施方案涉及呈純形式和分離形式的式(IB)化合物。本發明的另一實施方案涉及選自化合物1.0至17.0的化合物。本發明的另一實施方案涉及選自化合物1.0至17.0的化合物的藥學上可接受的Τττ.ο本發明的另一實施方案涉及選自化合物1.0至17.0的化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及選自化合物1.0至17.0的化合物的溶劑合物。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的酯和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物的溶劑合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IA)化合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IA)化合物的藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IA)化合物的藥學上可接受的酯和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IA)化合物的溶劑合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IB)化合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多個(例如一種)式(IB)化合物的藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IB)化合物的藥學上可接受的酯和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IB)化合物的溶劑合物和藥學上可接受的載體。另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)選自化合物1.0至17.0的化合物和藥學上可接受的載體。本發明也提供藥物組合(即藥用組合物)，其包含有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與聯合使用的有效(即治療上有效)量的一或多種選自以下的化合物膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3_二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可以Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)、Αβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑。此藥用組合物也包含藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，和有效量的一或多種(例如一種)其它藥用活性成分(例如藥物)，及藥學上可接受的載體。其它藥用活性成分的實例包括但不限于一些選自以下的藥物(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，和(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)選自化合物1.0至17.0的化合物，與有效量的一或多種(例如一種)其它治療上有效的藥用活性成分(例如藥物)，及藥學上可接受的載體。其它藥物的實例包括但不限于選自以下的藥物(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，及(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。如本文所用的，“其它藥用活性成分"包括例如選自以下的藥用活性成分BACE抑制劑(β分泌酶抑制劑)、毒蕈堿拮抗劑(例如Hl1激動劑或Hl2拮抗劑)、膽堿酯酶抑制劑(例如乙酰基_和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗-淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺Η3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-10抑制劑；Exelon(利伐斯的明)；Cognex)(他克林)；τ激酶抑制劑(如GSK3β抑制劑、cdk5抑制劑或ERK抑制劑)；抗-Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑(如他汀類藥物，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀)；膽固醇吸收抑制劑(例如依澤替米貝)；貝特類藥物(例如氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特和鋁氯貝丁酯)；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Αβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種BACE抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IA)化合物，與有效量的一或多種BACE抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(IB)化合物，與有效量的一或多種BACE抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)選自化合物1.0至17.0的化合物，與有效量的一或多種BACE抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如乙酰基-和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)選自化合物1.0至17.0的化合物，與有效量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如乙酰基-和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式⑴化合物，與有效量的一或多種毒蕈堿拮抗劑(例如Hl1或Hl2拮抗劑)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)選自化合物1.0至17.0的化合物，與有效量的一或多種毒蕈堿拮抗劑(例如Hi1或m2拮抗劑)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的Exelon(利伐斯的明)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的Cognex(他克林)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的τ(Tau)激酶抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種τ激酶抑制劑(例如GSK3i3抑制劑、cdk5抑制齊U、ERK抑制劑)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一種抗-Aβ疫苗(主動免疫作用)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種APP配體，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種會向上調節胰島素降解酶和/或腦啡肽酶(neprilysin)的藥物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種膽固醇降低劑(例如他汀類藥物(statins)，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀，和膽固醇吸收抑制劑，例如依澤替米貝)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種貝特類藥物(例如氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特、鋁氯貝丁酯)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種LXR激動劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種LRP擬似物(mimics)，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種5-HT6受體拮抗劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種煙堿酸受體激動劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種H3受體拮抗劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種組蛋白脫乙酰基酶抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種hsp90抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種ml毒蕈堿受體激動劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種5-HT6受體拮抗劑、mGluRl或mGluR5正別構調質或激動劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種mGluR2/3拮抗劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種可減輕神經炎癥的抗炎藥，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種前列腺素EP2受體拮抗劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種PAI-I抑制劑，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，與有效量的一或多種可誘發Aβ流出(Abetaefflux)的藥物，例如凝溶膠蛋白(gelsolin)，及藥學上可接受的載體。本發明的其它實施方案涉及上文藥用組合物的任一種，其中式(I)化合物選自式(1.0)至(17.0)的化合物。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的至少一種(例如一種)選自式(1.0)至(17.0)化合物的式(I)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的選自式(1.0)至(17.0)化合物的式(I)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的至少一種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的鹽，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的式(I)化合物的藥學上可接受的鹽，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的至少一種(例如一種)式(I)化合物的藥學上可接受的酯，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的式(I)化合物的藥學上可接受的酯，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的至少一種(例如一種)式(I)化合物的溶劑合物，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。本發明的另一實施方案涉及一種藥用組合物，其包含有效量的式(I)化合物的溶劑合物，所述化合物選自式(1.0)至(17.0)化合物，及藥學上可接受的載體。式(I)化合物可用作γ分泌酶調節劑，且可用于治療和預防疾病，例如中樞神經系統紊亂(例如阿爾茨海默氏病和唐氏綜合征)，及治療輕度認知力減弱、青光眼、大腦淀粉狀蛋白血管病、中風、癡呆癥、小神經膠質細胞病、腦部炎癥及嗅覺功能喪失。因此，本發明的另一實施方案涉及一種調節(包括抑制、拮抗等)Y-分泌酶的方法，其包括給予需要此種治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種調節(包括抑制、拮抗等)Y-分泌酶的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療一或多種神經變性疾病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療一或多種神經變性疾病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式⑴化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療輕度認知力減弱、青光眼、大腦淀粉狀蛋白血管病、中風、癡呆癥、小神經膠質細胞病、腦部炎癥或嗅覺功能喪失的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療輕度認知力減弱、青光眼、大腦淀粉狀蛋白血管病、中風、癡呆癥、小神經膠質細胞病、腦部炎癥或嗅覺功能喪失的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療輕度認知力減弱的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療青光眼的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療大腦淀粉狀蛋白血管病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療中風的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療癡呆癥的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療小神經膠質細胞病的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療腦部炎癥的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療嗅覺功能喪失的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種(例如一種)式(I)化合物。本發明也提供組合療法，用于(1)調節Y-分泌酶，或(2)治療一或多種神經變性疾病，或(3)抑制淀粉狀蛋白(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或附近，或(4)治療阿爾茨海默氏病。組合療法涉及包括給予一或多種(例如一種)式(I)化合物及給予一或多種(例如一種)其它藥用活性成分(例如藥物)的方法。式(I)化合物及其它藥物可獨立地(即各自以其自有的分開的劑型)給予，或式(I)化合物可與其它藥物合并在相同劑型中。因此，本發明的其它實施方案涉及本文中所述的任一種治療方法或抑制方法，其中有效量的式(I)化合物與有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分聯合使用BACE抑制劑(β分泌酶抑制劑)；毒蕈堿拮抗劑(如Hi1激動劑或!112拮抗劑)；膽堿酯酶抑制劑(如乙酰基_和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗-淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺Η3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑；Exelon(利伐斯的明)；Cognex(他克林)；τ激酶抑制劑(如GSK3β抑制劑、cdk5抑制劑或ERK抑制劑)；抗-Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑(如他汀類藥物，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀)；膽固醇吸收抑制劑(例如依澤替米貝)；貝特類藥物(例如氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特和鋁氯貝丁酯)；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Αβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。本發明的其它實施方案涉及本文中所述的任一種治療方法或抑制方法，其中有效量的式(I)化合物與有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分聯合使用BACE抑制劑(β分泌酶抑制劑)；毒蕈堿拮抗劑(如Hl1激動劑或!112拮抗劑)；膽堿酯酶抑制劑(如乙酰基_和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗_淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺Η3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑。本發明的其它實施方案涉及本文中所述的任一種治療方法或抑制方法，其中有效量的式(I)化合物與有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分聯合使用Exelon(利伐斯的明)；Cognex(他克林)；τ激酶抑制劑(如GSK3β抑制劑、cdk5抑制劑或ERK抑制劑)；抗-Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑(如他汀類藥物，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀)；膽固醇吸收抑制劑(例如依澤替米貝)；貝特類藥物(例如氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特和鋁氯貝丁酯)；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Αβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。因此，本發明的其它實施方案涉及本文中所述的任一種治療方法或抑制方法，其中式(I)化合物與有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分聯合使用BACE抑制劑(β分泌酶抑制劑)；毒蕈堿拮抗劑(如!^或叫拮抗劑)；膽堿酯酶抑制劑(如乙酰基-和/或丁酰基膽堿酯酶抑制劑)；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗-淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺Η3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑和膽固醇吸收抑制劑(例如依澤替米貝)。在一個實施方案中，使用一或多種式(I)化合物，其中R2和R3不形成環。在一個實施方案中，使用一或多種式(I)化合物，其中R2和R3，及R1和R3不形成環。在一個實施方案中，使用一或多種式(I)化合物，其中R1和R3不形成環。在一個實施方案中，使用一或多種式(I)化合物，其中=(I)R2和R3不形成環，及(2)R2和R3，及R1和R3，不形成環，及和R3不形成環。在另一實施方案中，使用一或多種式(IA)化合物。在另一實施方案中，使用一或多種式(IB)化合物。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3_二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4_哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可以Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式I化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3_二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4_哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可以Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種選自Αβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種BACE抑制劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的Exelon(利伐斯的明)。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的Cognex(他克林)。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的τ激酶抑制劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種τ激酶抑制劑(例如GSK3i3抑制劑、cdk5抑制劑、ERK抑制劑)。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一種抗-Aβ接種疫苗(主動免疫作用)。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種APP配體。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種會向上調節胰島素降解酶和/或腦啡肽酶的藥物。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種膽固醇降低劑(例如他汀類藥物，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀，和膽固醇吸收抑制劑，例如依澤替米貝)。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種貝特類藥物(例如氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特、鋁氯貝丁酯)。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種LXR激動劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種LRP擬似物。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種5-ΗΤ6受體拮抗劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種煙酸受體激動劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種Η3受體拮抗劑。本發明也提供一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種組蛋白脫乙酰基酶抑制劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種hsp90抑制劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種ml毒蕈堿受體激動劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種5-HT6受體拮抗劑、mGluRl、mGluR5或正別構調質或激動劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種mGluR2/3拮抗劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種可減輕神經炎癥的抗炎藥。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種前列腺素EP2受體拮抗劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種PAI-I抑制劑。本發明的另一實施方案涉及一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種式(I)化合物，且并用有效量的一或多種可誘發Aβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)式(I)化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可以Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明也提供一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效(即治療上有效)量的式(I)化合物，且并用有效(即治療上有效)量的一或多種(例如一種)膽堿酯酶抑制劑(例如(士)-2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-IH-茚-1-酮鹽酸鹽，即多奈哌齊鹽酸鹽，可以Aricept商標名的多奈哌齊鹽酸鹽獲得)。本發明的其它實施方案涉及上述方法的任一種，其中式(I)化合物為選自化合物1.0至17.0的化合物。本發明也提供一種藥劑盒，其在單一包裝中的各個分開的容器中含有藥用組合物，以便聯合使用，其中一個容器包含在藥學上可接受的載體中的有效量的式(I)化合物，而另一個容器(即第二個容器)包含有效量的另一種藥用活性成分(如上文所述)，式(I)化合物與另一種藥用活性成分的合并量有效用于(a)治療阿爾茨海默氏病，或(b)抑制淀粉狀蛋白質(例如淀粉狀β蛋白)沉積于神經組織(例如腦部)中、其上或周圍，或(C)治療神經變性疾病，或(d)調節Y-分泌酶的活性。膽堿酯酶抑制劑的實例為他克林、多奈哌齊、利伐斯的明、加蘭他敏、吡啶斯的明及新斯的明，其中他克林、多奈哌齊、利伐斯的明和加蘭他敏為優選的Hi1激動劑的實例為本領域已知的。m2拮抗劑的實例亦為本領域已知的；特別是，Hi2拮抗劑公開于美國專利5，883，096；6，037,352；5，889，006；6，043,255；5，952，349；5,935,958；6,066,636；5,977,138；6,294,554；6,043,255；和6，458，812中；以及W003/031412中，其全部通過引用結合到本文中。BACE抑制劑的實例包括在以下文獻中描述的那些06/02/2005公布的US2005/0119227(也參見02/24/2005公布的W02005/016876)、02/24/2005公布的US2005/0043290(也參見02/17/2005公布的W02005/014540)、06/30/2005公布的W02005/05831K也參見03/29/2007公布的US2007/0072852)、05/25/2006公布的US2006/0111370(也參見06/22/2006公布的W02006/065277),02/23/2007提交的美國申請序號11/710582、02/23/2006公布的US2006/0040994(也參見02/09/2006公布的W02006/014762),02/09/2006公布的W02006/014944(也參見02/23/2006公布的US2006/0040948)、12/28/2006公布的W02006/138266(也參見01/11/2007公布的US2007/0010667)、12/28/2006公布的W02006/138265、12/28/2006公布的W02006/138230、12/28/2006公布的W02006/138195(也參見12/14/2006公布的US2006/0281729)、12/28/2006公布的W02006/138264(也參見03/15/2007公布的US2007/0060575)、12/28/2006公布的W02006/138192(也參見12/14/2006公布的US2006/0281730)、12/28/2006公布的W02006/138217(也參見12/21/2006公布的US2006/0287294)、05/03/2007公布的US2007/0099898(也參見05/03/2007公布的W02007/050721)、05/10/2007公布的W02007/053506(也參見05/03/2007公布的US2007/099875)、06/07/2007提交的美國專利申請案序號11/759336、12/12/2006提交的美國專利申請案序號60/874362及12/12/2006提交的美國申請序號60/874419，各公開內容通過引用結合到本文中。在其中使用式(I)化合物的上述實施方案中，式(I)化合物的實例包括(a)在一個實例中，其中R2和R3不形成環的式(I)化合物，(b)在另一個實例中，其中式(I)化合物為式(IA)化合物的化合物，(c)在另一個實例中，其中式(I)化合物為式(IB)化合物的化合物，(d)在另一個實例中，其中R2和R3，及R1和R3不形成環，(e)在另一個實例中，其中R1和R3不形成環，及(f)在另一個實例中，其中(i)R2和R3不形成環，與(^丨妒和鏟，及！^和R3不形成環，及(iii)R1和R3不形成環。在其中使用式(I)化合物的上述實施方案中，式(I)化合物的實例包括(a)在一個實例中，其中R2和R3形成環的式(I)化合物，(b)在另一個實例中，其中R2和R3，及R1和R3，形成稠合環部分，及(c)在另一個實例中，其中R1和R3形成環。本發明的其它實施方案涉及上文針對式(IA)或(IB)的任一實施方案，其中使用式(ΙΑ.1)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2),(IF)、(IF.1)、(IF.2),(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物代替(IA)或(IB)。本發明的其它實施方案涉及上文針對式(I)的任一實施方案，其中使用式(ΙΑ.1)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2),(IF)、(IF.1)、(IF.2),(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)化合物代替(I)、(IL)或(IM)。本發明的其它實施方案涉及上文針對式(IA)或(IB)的任一實施方案，其中使用式(ΙΑ.1)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2),(IF)、(IF.1)、(IF.2),(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物代替(IA)或(IB)，其中在R8所結合的碳與環碳之間的鍵為單鍵，其為以下部分^Vr為。本發明的其它實施方案涉及上文針對式(I)的任一實施方案，其中使用式(ΙΑ.1)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2),(IF)、(IF.1)、(IF.2),(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物代替(I)，其中在R8所結合的碳與環碳之間的鍵為單鍵，其為以下部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>式(I)化合物包括式(ΙΑ.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物包括式(IB.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>(R21)q其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中在一個碳上的兩個R21基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IC)化合物包括式(IC.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage48</formula>(R21)q其中q為O、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IC)化合物包括式(IC.2)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.2)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.3)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中所有取代基均如對式(I)的定義。本領域技術人員將意識到，式(ID.3)化合物包括式(ID.4)的互變異構物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage49</formula>其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.5)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.6)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>(ID.6)其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.7)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>(ID.7)其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(ID)化合物包括式(ID.8)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage50</formula>(ID.8)其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IE)化合物包括式(IE.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IE)化合物包括式(IE.2)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>其中q為O、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IF)化合物包括式(IF.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(IF)化合物包括式(IF.2)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>其中所有取代基均如對式⑴的定義。式(IG)化合物包括式(IG.1)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage51</formula>其中所有取代基均如對式⑴的定義。式(IG)化合物包括式(IG.2)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula>其中所有取代基均如對式⑴的定義。式(I)化合物包括式(IH)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula>其中q為0、1或2，且ql為0或1，及其中各R21b基團是獨立選擇的，且其中R21b與R21定義相同，及其中兩個R21b基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物包括式(IJ)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula>其中q為0、1或2，且ql為0或1，及其中各R21b基團是獨立選擇的，且其中R21b與R21定義相同，及其中兩個R21b基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物包括式(IK)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage52</formula>其中q為0、1或2，且ql為0或1，及其中各R21b基團是獨立選擇的，且其中R21b與R21定義相同，及其中兩個R21b基團可結合在一起，形成=0部分或=NR15部分，且其中所有取代基均如對式(I)的定義。式(I)化合物包括式(IL)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage53</formula>其中以下稠合環部分任選被1至5個獨立選擇的R21基團取代，而其中在一個實施例中，所述稠合環部分并未被R21基團取代。式(I)化合物包括式(IL)化合物其中以下稠合環部分任選被1至5個獨立選擇的R21基團取代，而其中在一個實施例中，所述稠合環部分并未被R21基團取代。式(A)化合物包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中在R8所結合的碳與環碳之間的鍵為單鍵。即，式(A)化合物包括式(ΙΑ)、(IA.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1),(IE.2)、(IF)、(IF.1),(IF.2)、(IG)、(IG.1),(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中以下部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage53</formula>本發明化合物包括選自以下的化合物(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)和(通)，其中1為-5(0)2_。本發明化合物包括以下化合物，選自(IA)、(IA.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)和(IM)，其中W為-S(O)-。本發明化合物包括式(IA)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IA)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ΙΑ.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IB)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IB.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IC)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IC.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IC.2)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.2)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.3)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.4)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.5)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.6)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(ID.7)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IE)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IE.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IE.2)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IF)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IF.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IF.2)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IG)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IG.1)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IG.2)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IH)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IJ)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IK)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IL)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(IM)化合物，其中W為-S(0)2_。本發明化合物包括式(I)化合物，其中R1選自苯并稠合的環烷基(即稠合的苯并環烷基)、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基，且其中所述R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在一個實施例中，R21基團為鹵代(例如F)。因此，本發明化合物包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1選自苯并稠合的環烷基(即稠合的苯并環烷基)、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基，且其中所述R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代。在一個實施例中，R21基團為鹵代(例如F)。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1選自苯并稠合的環烷基(即稠合的苯并環烷基)、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基，其中所述R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代，且其中W為-S(0)2_。在一個實施例中，R21基團為鹵代(例如F)。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1選自苯并稠合的環烷基(即稠合的苯并環烷基)、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基，其中所述R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代，且其中W為-S(O)-。在一個實施例中，R21基團為鹵代(例如F)。稠合環R1基團的實例包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage55</formula>其中各Y獨立選自-0-、-NR14-和-C(R21)i-，其中q如上文定義(即0、1或2，且各R21是獨立選擇的)，且其中R14與R21均如對式⑴的定義。此類R1基團的實例包括例如<formula>formulaseeoriginaldocumentpage55</formula>式⑴化合物也包括其中R1為被一個R21基團取代的烷基(例如乙基)的化合物。所述R1基團的實例包括被R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)。所述R1基團的實例也包括被R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如R22為鹵代，例如F)取代。因此，本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，或R1為被R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如R22為鹵代，例如F)取代。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，或R1為被R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如R22為鹵代，例如F)取代，且W為-S(0)2_。本發明化合物也包括(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，或R1為被R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如R22為鹵代，例如F)取代，且W為-S(0)-。取代的R1烷基的實例包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage56</formula>本發明化合物包括式(I)化合物，其中R1為被一個R21基團(例如芳基，例如苯基)取代的環烷基(例如環丙基或環丁基)，或被一個R21基團(例如芳基，例如苯基)取代的環烷基(例如環戊基或環己基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如鹵代，例如F)取代。在一個實施例中，R21基團結合至使R1基團結合至分子其余部分的R1基團的相同碳上。因此，本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基)取代的環烷基(例如環丙基或環丁基)，或被R21基團芳基(例如苯基)取代的環烷基(例如環戊基或環己基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如鹵代，例如F)取代。在一個實施例中，R21基團結合至使R1基團結合至分子其余部分的R1基團的相同碳上。因此，本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基)取代的環烷基(例如環丙基或環丁基)，或被一個R21基團(例如芳基，例如苯基)取代的環烷基(例如環戊基或環己基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如鹵代，例如F)取代，且W為-S(O)2_。在一個實施例中，R21基團結合至使R1基團結合至分子其余部分的R1基團的相同碳上。因此，本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R1為被R21基團芳基(例如苯基)取代的環烷基(例如環丙基或環丁基)，或被R21基團芳基(例如苯基)取代的環烷基(例如環戊基或環己基)，其依次被一或多個(例如一或兩個)獨立選擇的R22基團(例如鹵代，例如F)取代，且W為-S(O)-。在一個實施例中，R21基團結合至使R1基團結合至分子其余部分的R1基團的相同碳上。環烷基R1基團的實例包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>例如，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>其中s為0(即所述環為環丙基)或1(即所述環為環丁基)。這些R1基團的實例包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage57</formula>例如，其中s為0(即所述環為環丙基)，或1(即所述環為環丁基)。本發明化合物包括式(I)化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>例如其中Z選自(1)-0-，⑵-NR14-，(3)-C(R21)，其中q為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，(^-C(R21)tl-C(R21)tr,其中各q獨立為0、1或2，且各R21是獨立選擇的，(5)_(C(R21)山-0-(C(R21)山_，其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的，及(6)-(C(R21)q)q-N(R14)_(C(R21),_，其中各q獨立為0、1或2，且各R21基團是獨立選擇的。R21a與R21關于式(I)的定義相同。R21a的實例包括但不限于芳基(例如苯基)，與被一或多個(例如一或兩個或一個)獨立選擇的R22基團(例如鹵代，例如F)取代的芳基(例如苯基)。此R1的實例包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage58</formula>因此，此R1基團的實例包括但不限于R1的實例也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>R1基團的實例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>R1基團的實例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage59</formula>也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>R1基團的實例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>。R1基團的實例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage60</formula>R1基團的實例也包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>因此，本發明化合物包括其中R1如在該段落中所述，且W為-S(O)2-的化合物。本發明化合物包括其中R1如在該段落中所述，且W為-S(O)-的化合物。本發明化合物也包括式⑴化合物，其中R8為H，Rltl為芳基(例如苯基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如-0R15，其中例如R15為烷基，例如甲基)取代的芳基(例如苯基)，且R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)。因此，本發明化合物包括式(IA)、(IA.l)、(IB)、(IB.1),(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為H，Rltl為芳基(例如苯基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如-OR15，其中例如R15為烷基，例如甲基)取代的芳基(例如苯基)，且R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為H，Rltl為芳基(例如苯基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如-0R15，其中例如R15為烷基，例如甲基)取代的芳基(例如苯基)，R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)，且W為-s(o)2-。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為H，Rltl為芳基(例如苯基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如-0R15，其中例如R15為烷基，例如甲基)取代的芳基(例如苯基)，R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)，且W為-S(O)-。因此，本發明化合物的部分實例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage62</formula>其中q為0、1或2，例如(<formula>formulaseeoriginaldocumentpage62</formula>例如<formula>formulaseeoriginaldocumentpage62</formula>其中R15為烷基(例如甲基)，例如OR15<formula>formulaseeoriginaldocumentpage62</formula>其中R15為烷基(例如甲基)，例如烷基其中R15為烷基(例如甲基)，例如<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>本發明化合物也包括式(I)化合物，其中R8為H，R10為雜芳基，或被一或多個R21基團取代的雜芳基，且R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)。因此，本發明化合物包括式(IA)、(IA.1)、(IB)、(IB.1),(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為H，R10為雜芳基，或被一或多個R21基團取代的雜芳基，且R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為HAki為雜芳基，或被一或多個R21基團取代的雜芳基，R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)，且W為-S(0)2_。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中R8為HAki為雜芳基，或被一或多個R21基團取代的雜芳基，R9為雜芳基(例如咪唑基)，或被一或多個(例如一或兩個或一個)R21基團(例如烷基，例如甲基)取代的雜芳基(例如咪唑基)，且W為-S(O)-。本發明化合物也包括式(I)化合物，其中以下部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>具有上述定義的任一種，且R1具有上述定義的任一種，及W為-S(O)2-,或W為-S(O)-。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中以下部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage64</formula>具有上述定義的任一種，且R1具有上述定義的任一種，及W為-S(O)2_。本發明化合物也包括式(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物的任一種，其中以下部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage64</formula>具有上述定義的任一種，且R1具有上述定義的任一種，及W為-S(0)-。在式(I)化合物的一個實施方案中，R2和R3并不結合在一起以形成環。因此，在本發明的一個實施方案中，R2為H。在本發明的另一實施方案中，R3為H。在本發明的另一實施方案中，R3為烷基。在本發明的另一實施方案中，R3為甲基。在本發明的另一實施方案中，R2為H，且R3為H。在本發明的另一實施方案中，R2為H，且R3為烷基。在本發明的另一實施方案中，R2為H，且R3為甲基。在本發明的另一實施方案中，W為-S(0)_。在本發明的另一實施方案中，W為-S(0)_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，W為-S(0)2_。在本發明的另一實施方案中，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R8為H。在本發明的另一實施方案中，R8為H，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在另一實施方案中，R10為被1至3個獨立選擇的R21部分取代的芳基。在另一實施方案中，Rki為被1至3個R21部分取代的芳基，其中各R21部分為相同或不同的-OR15基團。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的芳基。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的芳基，且所述R21部分為-OR15。在另一實施方案中，Rki為被1個R21部分取代的芳基，所述R21部分為-0R15，且所述R15為烷基。在另一實施方案中，Riq為被1個R21部分取代的芳基，所述R21部分為-0R15，所述R15為烷基，且所述烷基為甲基(即所述R21部分為-OCH3)。在另一實施方案中，R10為苯基，被1至3個獨立選擇的R21部分取代。在另一實施方案中，Rki為被1至3個R21部分取代的苯基，其中各R21部分為相同或不同的-OR15基團。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的苯基。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的苯基，且所述R21部分為-OR15。在另一實施方案中，Riq為被1個R21部分取代的苯基，所述R21部分為-0R15，且所述R15為烷基。在另一實施方案中，Rki為被1個R21部分取代的苯基，所述R21部分為-0R15，所述R15為烷基，且所述烷基為甲基(即所述R21部分為-OCH3)。在另一實施方案中，R10為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>在另一實施方案中，R10為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage65</formula>其中-Rltl-R9部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>在另一實施方案中，Rki為被1至3個R21部分取代的芳基，其中各R21部分為相同或不同的鹵代。在另一實施方案中，R10為被1至3個R21部分取代的芳基，其中各R21部分為F。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的芳基，且所述R21部分為鹵代。在另一實施方案中，Rki為被1個R21部分取代的芳基，所述R21部分為_鹵代，且所述鹵代為F。在另一實施方案中，Rki為被1至3個R21部分取代的苯基，其中各R21部分為相同或不同的鹵代。在另一實施方案中，R10為被1至3個R21部分取代的苯基，其中各R21部分為F。在另一實施方案中，R10為被1個R21部分取代的苯基，且所述R21部分為鹵代。在另一實施方案中，Rki為被1個R21部分取代的苯基，所述R21部分為_鹵代，且所述鹵代為F。在另一實施方案中，R10為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>在另一實施方案中，Rltl為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage66</formula>其中-Rltl-R9部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>在另一實施方案中，R10為未取代的雜芳基。在另一實施方案中，R10為未取代的雜芳基，其中所述雜芳基為吡啶基。在另一實施方案中，R10為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>在另一實施方案中，R10為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>其中-Rltl-R9部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>在另一實施方案中，R10選自<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>在本發明的另一實施方案中，R10為芳基。在本發明的另一實施方案中，Riq為芳基，R8為H，W為_S(0)_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Riq為芳基，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R10為苯基。在本發明的另一實施方案中，Riq為苯基，R8為H，W為_S(0)_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rltl為被一或多個獨立選擇的(例如一個)R21基團取代的芳基。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的芳基，且R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R10為被一個R21基團取代的芳基。在本發明的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，且R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，且R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R10為被一個R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，且R8為H，W為-s(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，且R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-0R15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為雜芳基。在另一實施方案中，R9為未取代的雜芳基。在本發明的另一實施方案中，R9選自雜芳基，和被1-3個R21基團取代的雜芳基，且其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，R9為被1-3個可為相同或不同的取代基取代的雜芳基，各取代基獨立選自鹵代、烷基、CN、NH2,NH(烷基)、N(烷基)2、羥基、烷氧基、被鹵代取代的烷基(例如被F取代的烷基，例如-CH2F)及被-OR15取代的烷基(例如被-OR15取代的烷基，其中R15為H，即-CH2OH)。在另一實施方案中，R9為被1-3個可為相同或不同的取代基取代的雜芳基，各取代基獨立選自鹵代、烷基、CN、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、羥基和烷氧基。在本發明的另一實施方案中，R9選自咪唑基，和被1-3個R21基團取代的咪唑基，且其中各R21是獨立選擇的。在本發明的另一實施方案中，R9為被1-3個R21基團取代的咪唑基，且其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，R9為被1-3個可為相同或不同的取代基取代的咪唑基，各取代基獨立選自鹵代、烷基、CN、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、羥基、烷氧基、被鹵代取代的烷基(例如被F取代的烷基，例如_CH2F)及被-OR15取代的烷基(例如被-OR15取代的烷基，其中R15為H，即-CH20H)。在另一實施方案中，R9為被1-3個取代基取代的咪唑基，所述取代基獨立選自鹵代、烷基、CN、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、羥基和烷氧基。在本發明的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，W為-s(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，W為-s(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在另一實施方案中，R9為4-甲基-咪唑-1-基。在另一實施方案中，R9為5-氯基-4-甲基-咪唑-1-基。在另一實施方案中，R9為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>在本發明的另一實施方案中，R9為咪唑基。在本發明的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷HO在另一實施方案中，R9為基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且儼為任選被一個R21基團取代的芳。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且R"1為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且儼為任選被一個R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且儼為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且儼為任選被一個R21基團取代的芳基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且R"1為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R"1為任選被一個R21基團取代的苯基。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，R1(l為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且儼為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于儼的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R"1被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R"1被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-0R15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且儼為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于儼的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R"1被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R"1被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R"1被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且R"1為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且儼為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于儼的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R"1被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R"1被一個R21基團取代，且該R21基團為-0R15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且R"1為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-0R15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和74R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且儼為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于儼的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R"1被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R1Q被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，R1(l為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R1(l為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)2-，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于儼的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R"1被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R"1被一個R21基團取代，且該R21基團為-0R15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且R"1為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于R1(l的R21基團獨立選自-0R15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R1(l被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且R1Q被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且Rki為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和Rki被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rltl的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和Rki被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(0)2_，R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rltl的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在本發明的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，W為-S(O)2-,R2和R3并不結合在一起以形成環，且R2和R3均如上文實施方案的任一項中所述。例如，R2為H，且R3為H，或在另一個實施例中，R2為H，且R3為烷基(例如甲基)。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，和Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。其它實施方案涉及上述實施方案的任一項，其中R9為<image>imageseeoriginaldocumentpage77</image>其它實施方案涉及上述實施方案的任一項，其中Rki為(其中-OR15在R9所結合的碳的鄰位，即R9-R1q-部分為其它實施方案涉及上述實施方案的任一項，其中Rki為<image>imageseeoriginaldocumentpage77</image>(其中-OCH3在R9所結合的碳的鄰位，即R9-Riq-部分為<image>imageseeoriginaldocumentpage78</image>在另一實施方案中，Rki選自芳基和被一或多個R21基團取代的芳基，且R9選自雜芳基和被一或多個R21基團取代的雜芳基，且其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，R10選自苯基和被1-3個獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R9選自咪唑基和被1-3個獨立選擇的R21基團取代的咪唑基。在另一實施方案中，Rki為被1-3個獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R9選自咪唑基和被1-3個獨立選擇的R21基團取代的咪唑基。在另一實施方案中，Rki選自雜芳基和被1-3個R21基團取代的雜芳基，且R9選自雜芳基和被1-3個R21基團取代的雜芳基，且其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，Rki選自吡啶基和被1-3個R21基團取代的吡啶基，且R9選自咪唑基和被1-3個R21基團取代的咪唑基，且其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，Rki為吡啶基，且R9基團為被1-3個R21基團取代的咪唑基，及其中各R21是獨立選擇的。在另一實施方案中，R9-R10-部分為<image>imageseeoriginaldocumentpage78</image>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<image>imageseeoriginaldocumentpage78</image>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>在另一實施方案中，R9-R10-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>。在本發明的另一實施方案中，R1為苯并稠合的環烷基。在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述實施方案的任一個，其中R1為苯并稠合的環烷基。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage81</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage81</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage81</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述烷基為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage81</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為芳基。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為苯基。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為萘基。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為鹵代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為鹵代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為F。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為F。在本發明的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage82</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage82</formula>在本發明的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage83</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述烷基為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage83</formula>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21基團為芳基。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為苯基。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為萘基。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被一個R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被一個R22基團取代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為鹵代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為鹵代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為F。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為F。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為<image>imageseeoriginaldocumentpage85</image>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為<image>imageseeoriginaldocumentpage85</image>本發明的其它實施方案涉及上文關于R2、R3、R8、W、R9和Rltl(無論是單個或組合)所述的以上實施方案的任一項，其中R1為<image>imageseeoriginaldocumentpage85</image>本發明的另一實施方案涉及式(I)化合物，其中R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成5至6員環。因此，本發明的另一實施方案涉及具有式(IA)的式(I)化合物<image>imageseeoriginaldocumentpage85</image>其中R1、!8、R9、Rltl和W均如式(I)中的定義。本發明的另一實施方案涉及具有式(IB)的式(I)化合物<image>imageseeoriginaldocumentpage85</image>其中R1、!8、R9、Rltl和W均如式(I)中的定義。在式(IA)化合物的另一實施方案中，W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R8為H。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R10為芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為芳基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R10為苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為苯基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一或多個獨立選擇的(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的芳基，且R8為H，及W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，及W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，及W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R10為被一個R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-s(o)2-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-s(o)2-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)2-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(O)-O在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(O)2-O在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)2-.在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)2-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)-O在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)2-O在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。式(IA)化合物的其它實施方案涉及對于式(IA)的任一個上述實施方案，其中R9為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>式(IA)化合物的其它實施方案涉及對于式(IA)化合物的任一個上述實施方案，其中Rltl為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>(其中-OR15在R9所結合的碳的鄰位，即R9-R1q-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>關于式(IA)化合物的其它實施方案涉及關于式(IA)的任一個上述實施方案，其中Rltl為(其中-OCH3在R9所結合的碳的鄰位，即R9-Riq-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為苯并稠合的環烷基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>式(IA)化合物的其它實施方案涉及上文關于式(IA)所述實施方案的任一個，其中R1為苯并稠合的環烷基。式(IA)化合物的其它實施方案涉及上文關于式(IA)所述實施方案的任一個，其中R1為/n€0。式(IA)的其它實施方案涉及上文關于式(IA)所述實施方案的任一個，其中R1<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>式(IA)的其它實施方案涉及上文關于式(IA)所述實施方案的任一個，其中R1為式(IA)的其它實施方案涉及上文關于式(IA)所述實施方案的任一個，其中R1<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述烷基為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21基團為芳基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為苯基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為萘基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為鹵代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為鹵代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為F。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為F。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage95</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage96</formula>在式(IA)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage96</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R8為H。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R10為芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為芳基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R10為苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為苯基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一或多個獨立選擇的(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為芳基，被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代，且R8為H，及W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，及W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的苯基，且R8為H，及W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R10為被一個R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-s(o)2-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R10為被一個R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-s(o)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-s(o)2-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的芳基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rki為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-OR15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，Rltl為被一個R21基團取代的苯基，其中所述R21基團為-0R15。在一個實施例中，R15為烷基。在另一個實施例中，R15為甲基。在這些實施方案的任一項中，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為雜芳基，R8為H，且W為-S(O)2-在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的雜芳基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)2-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(O)-O在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，R8為H，且W為-S(O)2-O在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基。在式(IA)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，且W為-S(O)_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為咪唑基，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(0)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)2-.在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一或多個(例如一個)獨立選擇的R21基團取代的咪唑基，其中各R21基團為相同或不同的烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)2-。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)-O在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，R8為H，且W為-S(O)2-O在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(O)-在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為被一個R21基團取代的咪唑基，其中R21為烷基(例如甲基)，R8為H，且W為-S(0)2_。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rki為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(O)-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的雜芳基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rw的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R10被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的雜芳基，且R10為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及R10被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且R10為任選被一個R21基團取代的芳基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團為烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團為-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Rw被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一或多個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一或多個(例如一個)R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2_。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rki被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R9為任選被一個R21基團取代的咪唑基，且Rltl為任選被一個R21基團取代的苯基，R8為H，且W為-S(0)2-。在一個實施例中，關于R9的R21基團獨立選自烷基。在這個實施方案的另一個實施例中，關于Rki的R21基團獨立選自-OR15(其中例如R15為烷基，例如甲基)。在這個實施方案的一個實施例中，R9被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，Rltl被一個R21基團取代。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且Rki被一個R21基團取代，各R21是獨立選擇的。在這個實施方案的另一個實施例中，R9被一個R21基團取代，且所述R21基團為烷基(例如甲基)，及Riq被一個R21基團取代，且該R21基團為-OR15(其中R15為例如烷基，例如甲基)。式(IB)化合物的其它實施方案涉及關于式(IA)的任一個上述實施方案，其中R9為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage102</formula>式(IB)化合物的其它實施方案涉及關于式(IB)化合物的任一個上述實施方案，其中Rltl為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage103</formula>(其中-OR15在R9所結合的碳的鄰位，即R9-Rlt1-部分為分。關于式(IB)化合物的其它實施方案涉及關于式(IA)的任一個上述實施方案，其中Rltl為(其中-OCH3在R9所結合的碳的鄰位，即R9-Riq-部分為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage103</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為苯并稠合的環烷基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>式(IB)化合物的其它實施方案涉及上文關于式(IB)所述實施方案的任一個，其中R1為苯并稠合的環烷基。式(IB)化合物的其它實施方案涉及上文關于式(IB)所述實施方案的任一個，其中R1為式(IB)的其它實施方案涉及上文關于式(IB)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>式(IB)的其它實施方案涉及上文關于式(IB)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>式(IB)的其它實施方案涉及上文關于式(IB)所述實施方案的任一個，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage105</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述烷基為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage105</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21基團為芳基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為苯基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基(例如上述(a)、(b)或(C))，其中所述R21為萘基。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(C))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為鹵代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。[1040]在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為鹵代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為鹵代。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，且各R22為F。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被兩個獨立選擇的R22基團取代，及各R22為F。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為被一個R21基團取代的烷基，其中所述R21基團為芳基，其中所述烷基為如上所述的(a)(例如(b)或(c))，且所述R21基團被一個R22基團取代，及所述R22為F。在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>在式(IB)化合物的另一實施方案中，R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>本發明的其它實施方案涉及針對式(IA)或(IB)化合物的任一個上述實施方案，其中使用式(ΙΑ.1)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(IE)、(IE.1)、(IF)、(IF.1)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)或(IM)化合物代替(IA)或(IB)。具有式(IA)的代表性式(I)化合物包括但不限于[1054]<formula>formulaseeoriginaldocumentpage107</formula>具有式(IB)的代表性式⑴化合物包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage107</formula>(2.0)和<formula>formulaseeoriginaldocumentpage107</formula>(3.0)代表性式(I)化合物，其中R2和R3并不結合在一起以形成環，包括但不限于下表1中的化合物。表1<table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage110</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage111</formula>具有式(IL)的代表性式(I)化合物包括但不限于<formula>formulaseeoriginaldocumentpage111</formula>因此，本發明的另一實施方案涉及式1.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式2.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式3.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式4.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式5.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式6.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式7.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式8.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式9.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式10.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式11.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式12.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式13.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式14.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式15.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式161.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式17.0化合物。本發明的另一實施方案涉及式1.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式2.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式3.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式4.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式5.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式6.0化合物的藥學上可接受的鹽。[1091]本發明的另一實施方案涉及式7.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式8.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式9.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式10.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式11.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式12.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式13.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式14.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式15.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式16.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式17.0化合物的藥學上可接受的鹽。本發明的另一實施方案涉及式1.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式2.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式3.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式4.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式5.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式6.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式7.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式8.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式9.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式10.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式11.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式12.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式13.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式14.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式15.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式16.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式17.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式1.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式2.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式3.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式4.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式5.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式6.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式7.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式8.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式9.0化合物的溶劑合物。本發明的另一實施方案涉及式10.0化合物的溶劑合物。[1129]本發明的另一實施方案涉及式11.0化合物的溶劑合物。[1130]本發明的另一實施方案涉及式12.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式13.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式14.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式15.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式16.0化合物的藥學上可接受的酯。本發明的另一實施方案涉及式17.0化合物的藥學上可接受的酯。膽堿酯酶抑制劑的實例為他克林、多奈哌齊、利伐斯的明、加蘭他敏、吡啶斯的明及新斯的明，其中他克林、多奈哌齊、利伐斯的明和加蘭他敏為優選的。Hi1激動劑的實例為本領域已知的。Hi2拮抗劑的實施例也是本領域已知的；特別是，m2拮抗劑公開于美國專利5，883，096；6，037，352；5，889，006；6，043，255；5，952，349；5,935,958；6,066,636；5,977,138；6,294,554；6,043,255；和6，458，812中；和于W003/031412中，其全部通過引用結合到本文中。BACE抑制劑的實例包括以下專利文獻中所述的那些06/02/2005公布的US2005/0119227(也參見02/24/2005公布的W02005/016876),02/24/2005公布的US2005/0043290(也參見02/17/2005公布的W02005/014540)、06/30/2005公布的W02005/05831K也參見03/29/2007公布的US2007/0072852)、05/25/2006公布的US2006/0111370(也參見06/22/2006公布的W02006/065277),02/23/2007提交的美國申請序號11/710582、02/23/2006公布的US2006/0040994(也參見02/09/2006公布的W02006/014762),02/09/2006公布的W02006/014944(也參見02/23/2006公布的US2006/0040948)、12/28/2006公布的W02006/138266(也參見01/11/2007公布的US2007/0010667)、12/28/2006公布的W02006/138265、12/28/2006公布的W02006/138230、12/28/2006公布的W02006/138195(也參見12/14/2006公布的US2006/0281729)、12/28/2006公布的W02006/138264(也參見03/15/2007公布的US2007/0060575)、12/28/2006公布的W02006/138192(也參見12/14/2006公布的US2006/0281730)、12/28/2006公布的W02006/138217(也參見12/21/2006公布的US2006/0287294)、05/03/2007公布的US2007/0099898(也參見05/03/2007公布的W02007/050721)、05/10/2007公布的W02007/053506(也參見05/03/2007公布的US2007/099875)、06/07/2007提交的美國申請序號11/759336、12/12/2006提交的美國申請序號60/874362和12/12/2006提交的美國申請序號60/874419，各公開內容通過引用結合到本文中。應注意的是，本文式I及其它化學式的碳可被1至3個硅原子置換，只要滿足所有價鍵的要求條件即可。當于上文及在整個本公開內容中使用時，下列術語，除非另外指出，否則應理解具有下述意義丨‘患者〃包括人與動物兩者。“哺乳動物"意指人及其它哺乳動物。“一或多個〃意指有至少一個，且可以有一個以上，及實例包括1、2或3個，或1和2個，或1個。“至少一個〃意指有至少一個，且可以有一個以上，及實例包括1、2或3個，或1和2個，或1個。[1145]“稠合的苯并環烷基環"意指與環烷基環(當環烷基如下定義時)稠合的苯環，例如“烷基"意指脂族烴基，其可為直鏈或支鏈，且在此鏈中包含約1至約20個碳原子。優選的烷基在鏈中含有約1至約12個碳原子。更優選的烷基在鏈中含有約1至約6個碳原子。支鏈意指一或多個低級烷基，例如甲基、乙基或丙基，被連接至線性烷基鏈。"低級烷基"意指在鏈中具有約1至約6個碳原子的、可為直鏈或支鏈的基團。“烷基"可為未取代的或任選被一或多個可為相同或不同的取代基取代，各取代基獨立選自鹵代、烷基、芳基、環烷基、氰基、羥基、烷氧基、烷硫基、氨基、肟(例如=Ν-0Η)、-NH(烷基)、-NH(環烷基)、-N(烷基)2、-O-C(0)-烷基、-O-C(0)-芳基、-O-C(0)-環烷基、羧基和-C(0)0-烷基。適當烷基的非限制性實例包括甲基、乙基、正_丙基、異丙基和叔_丁基。“烯基"意指含有至少一個碳_碳雙鍵的脂族烴基，且其可為直鏈或支鏈的，并在此鏈中包含約2至約15個碳原子。優選的烯基在鏈中具有約2至約12個碳原子；和更優選在鏈中有約2至約6個碳原子。支鏈意指一或多個低級烷基，例如甲基、乙基或丙基，被連接至線性烯基鏈。“低級烯基"意指約2至約6個碳原子在鏈中，其可為直鏈或支鏈的。“烯基"可為未取代的或任選被一或多個可為相同或不同的取代基取代，各取代基獨立選自鹵代、烷基、芳基、環烷基、氰基、烷氧基和-S(烷基)。適當烯基的非限制性實例包括乙烯基、丙烯基、正_丁烯基、3-甲基丁-2-烯基、正-戊烯基、辛烯基和癸烯基。“亞烷基"意指通過從上文所定義的烷基除去一個氫原子所獲得的雙官能性基團。亞烷基的非限制性實例包括亞甲基、亞乙基和亞丙基。“炔基"意指含有至少一個碳_碳三鍵的脂族烴基，且其可為直鏈或支鏈的，并在鏈中包含約2至約15個碳原子。優選的炔基在鏈中具有約2至約12個碳原子；和更優選在鏈中有約2至約4個碳原子。支鏈意指一或多個低級烷基，例如甲基、乙基或丙基，被連接至線性炔基鏈。“低級炔基"意指約2至約6個碳原子在此鏈中，其可為直鏈或支鏈的。適當炔基的非限制性實例包括乙炔基、丙炔基、2-丁炔基和3-甲基丁炔基。“炔基"可為未取代的或任選被一或多個可為相同或不同的取代基取代，各取代基獨立選自烷基、芳基和環烷基。“芳基"意指包含約6至約14個碳原子，優選約6至約10個碳原子的芳族單環或多環環系統。芳基可任選被一或多個"環系統取代基"取代，其可為相同或不同的，且均如本文定義。適當芳基的非限制性實例包括苯基和萘基。“雜芳基"意指芳族單環或多環環系統，其包含約5至約14個環原子，優選約5至約10個環原子，其中一或多個環原子為碳以外的元素，例如氮、氧或硫(單獨或結合)。優選的雜芳基含有約5至約6個環原子。“雜芳基"可任選被一或多個"環系統取代基"取代，其可為相同或不同的，且均如本文定義。雜芳基字根名稱前的前綴氮雜、氧雜或硫雜分別指至少一個氮、氧或硫原子作為環原子存在。雜芳基的氮原子可任選被氧化成其相應的N-氧化物。“雜芳基"也可包括稠合至如上文定義的芳基的如上文定義的雜芳基。適當雜芳基的非限制性實例，包括吡啶基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基、吡啶酮(包括N-取代的吡啶酮)、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、呋咱基、吡咯基、吡唑基、三唑基、1，2，4-噻二唑基、吡嗪基、噠嗪基、喹喔啉基、酞嗪基、吲哚基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、咪唑并[2，l-b]噻唑基、苯并呋咱基、羥吲哚基、氮雜吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、喹啉基、咪唑基、噻吩并吡啶基、喹唑啉基、噻吩并嘧啶基、吡咯并吡啶基、咪唑并吡啶基、異喹啉基、苯并氮雜吲哚基、1，2，4_三嗪基、苯并噻唑基等。術語"雜芳基"也指部分飽和的雜芳基部分，如四氫異喹啉基、四氫喹啉基等。“芳烷基"或"芳基烷基"意指芳基-烷基-基團，其中芳基和烷基均如前文所述。優選的芳烷基包含低級烷基。適當芳烷基的非限制性實例包括芐基、2-苯乙基和萘基甲基。對母體部分的鍵結通過烷基。“烷基芳基"意指烷基-芳基-基團，其中烷基和芳基均如前文所述。優選的烷基芳基包含低級烷基。適當烷基芳基的非限制性實例為甲苯基。對母體部分的鍵結通過芳基。“環烷基"意指非芳族單-或多環環系統，其包含約3至約10個碳原子，優選約5至約10個碳原子。優選的環烷基環含有約5至約7個環原子。環烷基可任選被一或多個"環系統取代基"取代，其可為相同或不同的，且均如上文定義。適當的單環環烷基的非限制性實例包括環丙基、環戊基、環己基、環庚基等。適當的多環環烷基的非限制性實例包括1-十氫萘基、降冰片基(norbornyl)、金鋼烷基等。“環烷基烷基"意指通過烷基部分(上文所定義)連接至母體核心的如上文定義的環烷基部分。適當的環烷基烷基的非限制性實例包括環己基甲基、金鋼烷基甲基等。‘‘環烯基〃意指非芳族單或多環環系統，包含約3至約10個碳原子，優選約5至約10個碳原子，其含有至少一個碳_碳雙鍵。優選的環烯基環含有約5至約7個環原子。環烯基可任選被一或多個"環系統取代基"取代，其可為相同或不同的，且均如上文定義。適當的單環環烯基的非限制性實例包括環戊烯基、環己烯基、環庚-1，3-二烯基等。適當的多環環烯基的非限制性實例為降冰片烯基(norbornylenyl)。“環烯基烷基"意指通過烷基部分(上文所定義)連接至母體核心的如上文定義的環烯基部分。適當的環烯基烷基的非限制性實例包括環戊烯基甲基、環己烯基甲基等。“鹵素"意指氟、氯、溴或碘。優選為氟、氯及溴。“鹵代"指氟代、氯代、溴代或碘代。“環系統取代基"意指連接至芳族或非芳族環系統的取代基，其例如替代環系統上的可利用的氫。環系統取代基可為相同或不同的，各獨立選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳基烷基、烷基芳基、雜芳基烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、烷基雜芳基、羥基、羥烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、商代、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、雜芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳烷硫基、雜芳基烷硫基、環烷基、雜環基、-O-C(O)-烷基、-O-C(O)-芳基、-O-C(O)-環烷基、-c(=N-CN)-NH2、-C(=NH)-NH2、_((=冊)-冊(烷基)、肟(例如=Ν-0Η)、Y1Y2N-,Y1Y2N-烷基-J1Y2NC(0)-,Y1Y2NSO2-和-SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可為相同或不同，且獨立選自氫、烷基、芳基、環烷基和芳烷基。“環系統取代基"也可意指單一部分，其同時置換環系統的兩個相鄰碳原子上的兩個可利用的氫(在各碳上各有一個H)。此種部分的實例為亞甲二氧基、亞乙二氧基、-C(CH3)2-等，其形成以下的部分，例如[1161]<formula>formulaseeoriginaldocumentpage116</formula>“雜芳基烷基"意指通過烷基部分(上文所定義)連接至母體核心的如上文定義的雜芳基部分。適當的雜芳基的非限制性實例，包括2-吡啶基甲基、喹啉基甲基等。“雜環基"或"雜環烷基"意指非芳族飽和的單環或多環環系統，包含約3至約10個環原子，優選約5至約10個環原子，其中在此環系統中的一或多個原子為碳以外的元素，例如氮、氧或硫(單獨或結合)。沒有相鄰的氧和/或硫原子存在于此環系統中。優選的雜環基含有約5至約6個環原子。在雜環基字根名稱前的前綴氮雜、氧雜或硫雜，分別意指至少一個氮、氧或硫原子作為環原子存在。雜環基環中的任何-NH可經保護存在，例如保護為-N(Boc)、-N(CBz)、-N(Tos)基團等；這樣的保護也被視為本發明的一部分。雜環基可任選被一或多個"環系統取代基"取代，其可為相同或不同的，且均如本文定義。雜環基的氮或硫原子可任選被氧化成其相應的N-氧化物、S-氧化物或S，S-二氧化物。適當的單環雜環基環的非限制性實例包括哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、噻唑烷基、1，4_二氧六環基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、內酰胺、內酯等。“雜環基"也可包括其中=O置換環系統的相同碳原子上的兩個可利用的氫的環(即雜環基包括在環上具有羰基的環)。此種部分的實例為吡咯烷酮<formula>formulaseeoriginaldocumentpage116</formula>“雜環基烷基"意指通過烷基部分(上文所定義)連接至母體核心的如上文定義的雜環基部分。適當的雜環基烷基的非限制性實例包括哌啶基甲基、哌嗪基甲基等。“雜環烯基"意指非芳族單環或多環環系統，包含約3至約10個環原子，優選約5至約10個環原子，其中在此環系統中的一或多個原子為碳以外的元素，例如氮、氧或硫原子(單獨或結合)，且其含有至少一個碳_碳雙鍵或碳_氮雙鍵。沒有相鄰的氧和/或硫原子存在于此環系統中。優選的雜環烯基環含有約5至約6個環原子。在雜環烯基字根名稱前的前綴氮雜、氧雜或硫雜，分別意指至少一個氮、氧或硫原子作為環原子存在。雜環烯基可任選被一或多個環系統取代基取代，其中"環系統取代基"如上文定義。雜環烯基的氮或硫原子可任選被氧化成其相應的N-氧化物、S-氧化物或S，S-二氧化物。適當雜環烯基的非限制性實例包括1,2,3,4-四氫吡啶基、1，2-二氫吡啶基、1，4-二氫吡啶基、1，2，3，6-四氫吡啶基、1，4，5，6-四氫嘧啶基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、二氫咪唑基、二氫噁唑基、二氫噁二唑基、二氫噻唑基、3，4-二氫-2H-吡喃基、二氫呋喃基、氟代二氫呋喃基、7-氧雜二環[2.2.1]庚烯基、二氫噻吩基、二氫噻喃等。“雜環烯基"也可包括其中=O置換環系統的相同碳原子上的兩個可利用的氫的環(即雜環基包括在環上具有羰基的環)。此種部分的實例為四氫吡咯酮(pyrrolidinone)<image>imageseeoriginaldocumentpage117</image>[1168]“雜環烯基烷基"意指通過烷基部分(上文所定義)連接至母體核心的如上文定義的雜環烯基部分。應注意的是，在本發明的含有雜原子的環系統中，沒有羥基在鄰近N、0或S的碳原子上，以及沒有N或S基團在鄰近另一個雜原子的碳上。因此，例如，在以下環中<image>imageseeoriginaldocumentpage117</image>[1171]沒有-OH直接連接至標示為2和5的碳上。也應注意的是，互變異構形式，例如以下部分<image>imageseeoriginaldocumentpage117</image>在本發明的某些實施方案中，被視為是等同的。也應注意到，互變異構形式，例如以下部分<image>imageseeoriginaldocumentpage117</image>在本發明的某些實施方案中，被視為是等同的。“炔基烷基"意指炔基-烷基-基團，其中炔基和烷基均如前文所述。優選的炔基烷基含有低級炔基和低級烷基。對母體部分的鍵結通過烷基。適當的炔基烷基的非限制性實例包括炔丙基甲基。“雜芳基烷基"意指雜芳基-烷基-基團，其中雜芳基和烷基均如前文所述。優選的雜芳基烷基含有低級烷基。適當的芳烷基的非限制性實例包括吡啶基甲基和喹啉-3-基甲基。對母體部分的鍵結通過烷基。“羥烷基"意指HO-烷基-基團，其中烷基如前文定義。優選的羥烷基含有低級烷基。適當羥烷基的非限制性實例包括羥甲基和2-羥乙基。“酰基"意指H-C(O)-、烷基-C(O)-或環烷基-C(O)-基團，其中各種基團均如前文所述。對母體部分的鍵結通過羰基。優選的酰基含有低級烷基。適當酰基的非限制性實例包括甲酰基、乙酰基和丙酰基。“芳酰基"指芳基-C(O)-基團，其中芳基如前文所述。對母體部分的鍵結通過羰基。適當基團的非限制性實例包括苯甲酰基和1-萘甲酰基。“烷氧基"意指烷基-0-基團，其中烷基如前文所述。適當烷氧基的非限制性實例包括甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、異丙氧基和正-丁氧基。對母體部分的鍵結通過醚氧。“芳氧基"意指芳基-0-基團，其中芳基如前文所述。適當芳氧基的非限制性實例包括苯氧基和萘氧基。對母體部分的鍵結通過醚氧。“芳烷氧基"意指芳烷基-0-基團，其中芳烷基如前文所述。適當芳烷氧基的非限制性實例包括芐氧基和1-或2-萘甲氧基。對母體部分的鍵結通過醚氧。“烷硫基"意指烷基-S-基團，其中烷基如前文所述。適當烷硫基的非限制性實例包括甲硫基和乙硫基。對母體部分的鍵結通過硫。“芳基硫基"指芳基-S-基團，其中芳基如前文所述。適當芳基硫基的非限制性實例包括苯硫基和萘基硫基。對母體部分的鍵結通過硫。“芳烷硫基"意指芳烷基-S-基團，其中芳烷基如前文所述。適當芳烷硫基的非限制性實例為芐硫基。對母體部分的鍵結通過硫。“烷氧羰基"意指烷基-0-C0-基團。適當烷氧羰基的非限制性實例包括甲氧羰基和乙氧羰基。對母體部分的鍵結通過羰基。“芳氧基羰基"意指芳基-O-C(O)-基團。適當芳氧基羰基的非限制性實例包括苯氧基羰基和萘氧基羰基。對母體部分的鍵結通過羰基。“芳烷氧基羰基"意指芳烷基-O-C(O)-基團。適當芳烷氧基羰基的非限制性實例為芐氧羰基。對母體部分的鍵結通過羰基。“烷基磺酰基"意指烷基-S(O2)-基團。優選的基團為其中烷基為低級烷基的那些基團。對母體部分的鍵結通過磺酰基。“芳基磺酰基"意指芳基-S(O2)-基團。對母體部分的鍵結通過磺酰基。術語"取代的"意指在所指定原子上的一或多個氫被選自所指定的基團置換，條件是在現有情況下不超過所指定原子的正常價鍵，且此取代會產生穩定的化合物。取代基和/或變量的組合，只有在這樣的組合會產生穩定的化合物的情況下才是可允許的。所謂"穩定的化合物"或"穩定的結構"意指這樣的化合物，其足夠穩固而自反應混合物中留存著，分離至有用的純度，和配制成有效治療劑。術語"任選取代的"意指用特定的基團、殘基或部分的任選的取代。對于化合物的術語〃純化的〃、‘‘呈純化形式〃或〃呈分離和純化形式〃指所述化合物自合成方法(例如自反應混合物)或天然來源或其組合分離后的物理狀態。因此，對于化合物的術語"純化的"、“呈純化形式"或"呈分離與純化形式"指所述化合物在得自本文中所述或熟練技術人員熟知的一或多種純化方法(例如層析、再結晶作用等)后的物理狀態，呈足夠通過本文中所述或熟練技術人員熟知的標準分析技術進行特征鑒定的純度。也應注意的是，在本文的上下文、流程、實施例及表中具有未滿足價鍵的任何碳以及雜原子，被假定為具有足夠數目的氫原子以滿足該價鍵。當化合物中的官能基被稱為"保護的"時，這意謂該基團系呈被修飾的形式，以在當化合物經歷反應時，阻止不需要的副反應在被保護的位置處發生。適當的保護基將由本領域普通技術人員以及參考標準教科書而得知，例如T.W.Greene等，有機合成的保護基(1991)，Wiley,NewYork。[1199]當任何變量(例如芳基、雜環、R2等)在任何構成中或在式I中出現超過一次時，其在每次出現時的定義獨立于其在其它每一次出現時的定義。于本文中使用的術語"組合物"意欲涵蓋包含特定量的特定成分的產物，以及直接或間接由特定量的特定成分組合所形成的任何產物。本發明化合物的前體藥物與溶劑合物，也意欲被包括于本文中。前體藥物的討論由T.Higuchi與V.Stella，作為新的傳遞系統的前體藥物，(1987)A.C.S.論集系列的14，和在藥物設計中的生物可逆載體，(1987)EdwardB.Roche編輯，美國醫藥協會與Pergamon出版社提供。術語"前體藥物"意指一種化合物(例如藥物前體)，其于活體內被轉變而產生式(I)化合物，或該化合物的藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。該轉變可通過各種機制(例如通過代謝或化學過程)發生，例如在血液中經過水解作用。前體藥物用途的討論由T.Higuchi與W.Stella，“作為新的傳遞系統的前體藥物〃，A.C.S.論集系列的第14卷，和在藥物設計中的生物可逆載體，EdwardB.Roche編著，美國醫藥協會與Pergamon出版社，1987中提供。例如，如果式(I)化合物或該化合物的藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物含有羧酸官能基，則前體藥物可包含通過以一種基團置換酸基的氫原子所形成的酯，該基團為例如(C1-C8)烷基、(C2-C12)烷酰基氧基甲基、具有4至9個碳原子的1_(烷酰氧基)乙基、具有5至10個碳原子的1-甲基-1-(烷酰氧基)_乙基、具有3至6個碳原子的烷氧羰基氧基甲基、具有4至7個碳原子的1_(烷氧羰基氧基)乙基、具有5至8個碳原子的1-甲基-1-(烷氧羰基氧基)乙基、具有3至9個碳原子的N-(烷氧羰基)氨基甲基、具有4至10個碳原子的1-(Ν-(烷氧基_羰基)氨基)乙基、3-酞基、4-巴豆內酯基(crotonolactonyl)、γ-丁內酯-4-基、二-N，N-(CrC2)烷氨基(C2-C3)烷基(例如β-二甲氨基乙基)、氨基甲酰基-(C1-C2)烷基、N，N-二(C1-C2)烷基氨基甲酰基-(C1-C2)烷基，和哌啶子基_、吡咯烷子基-或嗎啉代(C2-C3)烷基等。同樣地，如果式(I)化合物含有醇官能基，則前體藥物可通過以一種基團置換醇基團的氫原子而形成，所述基團為例如(C1-C6)烷酰氧基甲基、i-((C1-C6)烷酰氧基)乙基、1-甲基-l-((C1-C6)烷酰氧基)乙基、(C1-C6)烷氧基羰基氧基甲基、N-(C1-C6)烷氧羰基氨基甲基、琥珀酰基、(C1-C6)烷酰基、α-氨基(C1-C4)烷基、芳基酰基和α-氨酰基或α_氨酰基_α_氨酰基，其中各α“氨酰基獨立選自天然生成的L-氨基酸類，P(0)(OH)2,-P(0)(O(C1-C6)烷基)2或糖基(由于除去碳水化合物的半縮醛形式的羥基所形成的基團)等。如果式(I)化合物結合胺官能基，則前體藥物可通過以一種基團置換氨基中的氫原子而形成，所述基團為例如R-羰基、RO-羰基、NRR-羰基，其中R和R'各獨立為(C1-Cltl)烷基、(C3-C7)環烷基、芐基，或R-羰基為天然α-氨酰基或天然α-氨酰基，-C(OH)C(O)0Υ1，其中Y1為H、(C1-C6)烷基或芐基，-C(OY2)Y3,其中Y2為(C1-C4)烷基，且Y3為(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C4)烷基或單N-或二-N，N-(C1-C6)烷氨基烷基，-C(Y4)Υ5，其中Y4為H或甲基，且Y5為單-N-或二-Nj-(C1-C6)烷氨基嗎啉代、哌啶-1-基或吡咯焼-]_-基等ο[1205]—或多種本發明化合物可以未溶劑化以及溶劑化形式(與藥學上可接受的溶劑，例如水、乙醇等)存在，且本發明意欲包含溶劑化與未溶劑化形式兩者。“溶劑合物"意指本發明化合物與一或多種溶劑分子的物理締合。此物理締合涉及不同程度的離子與共價鍵，包括氫鍵。在某些情況中，溶劑合物應能夠分離，例如當一或多個溶劑分子被結合到結晶固體的晶格中時。“溶劑合物"涵蓋溶液相與可分離的溶劑合物兩者。適當溶劑合物的非限制性實例包括乙醇合物、甲醇合物等。“水合物"為其中溶劑分子為H2O的溶劑合物。—或多種本發明化合物可任選被轉化成溶劑合物。溶劑合物的制備為通常已知的。因此，例如M.Caira等，J.PharmaceuticalSci.，93(3)，601-611(2004)描述了抗真菌劑氟康唑在醋酸乙酯中以及自水的溶劑合物的制備。溶劑合物、半溶劑合物、水合物等的類似制備由E.C.vanTonder等，AAPSPharmSciTech.，5(1)，論文12(2004)；與A.L.Bingham等，Chem.C0mmim.,603-604(2001)描述。典型的非限制性方法涉及使本發明化合物在高于環境溫度下，溶解于所需要量的所需溶劑(有機或水或其混合物)中，并使該溶液在足以形成結晶的速率下冷卻，然后通將其過標準方法分離。分析技術，例如I.R.光譜學，顯示溶劑(或水)存在于結晶中，作為溶劑合物(或水合物)。“有效量"或"治療有效量"意欲描述本發明化合物或組合物有效抑制上文所指出疾病，且因此產生所要治療、改善、抑制或預防作用的量。式I化合物可形成鹽，其也在本發明的范圍內。應該理解，提及本文的式I化合物時，包括指稱其鹽，除非另外指出。當于本文中采用時，術語"鹽"表示與無機和/或有機酸形成的酸性鹽，以及與無機和/或有機堿形成的堿性鹽。此外，當式I化合物含有堿性部分例如但不限于吡啶或咪唑，以及酸性部分例如但不限于羧酸兩者時，兩性離子(“內鹽")可以形成且被包含在如本文中使用的術語"鹽"中。藥學上可接受(即無毒性、生理學上可接受)的鹽為優選的，雖然其它鹽也可使用。式I化合物的鹽可例如通過使式I化合物與一定量例如等當量的酸或堿在介質中反應，例如鹽會沉淀于其中的介質中，或在水性媒質中反應，接著冷凍干燥而形成。示例性的酸加成鹽包括乙酸鹽、抗壞血酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、硫酸氫鹽、硼酸鹽、丁酸鹽、檸檬酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、反丁烯二酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、乳酸鹽、順丁烯二酸鹽、甲烷磺酸鹽、萘磺酸鹽、硝酸鹽、草酸鹽、磷酸鹽、丙酸鹽、水楊酸鹽、琥珀酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、硫氰酸鹽、甲苯磺酸鹽(toluenesulfonate)(也稱為甲苯磺酸鹽(tosylates))等。此外，一般被認為適合由堿性藥用化合物形成藥學上可使用的鹽的酸類，例如由P.Stahl等，CamilleG(編輯)藥用鹽手冊.性質、選擇及用途.(2002)Zurich:WiIey-VCH；S.Berge等，醫藥禾斗學期干丨J(JournalofPharmaceuticalSciences)(1977)66(1)1-19；P.Gould,國際制藥學期刊(InternationalJ.ofPharmaceutics)(1986)33201-217；Anderson等，醫藥化學實踐(1996)，大學出版社，NewYork；和在橘皮書(食品藥物管理局，Washington,D.C.，在其網站上)討論。這些公開內容通過引用結合到本文中。示例性的堿性鹽包括銨鹽，堿金屬鹽，例如鈉、鋰及鉀鹽，堿土金屬鹽，例如鈣與鎂鹽，與有機堿(例如有機胺)例如二環己基胺、叔-丁基胺所成的鹽，和與氨基酸，如精氨酸、賴氨酸等所成的鹽。堿性含氮基團可以用試劑季銨化，例如低級烷基鹵化物(例如甲基、乙基和丁基的氯化物、溴化物和碘化物)、二烷基硫酸鹽(例如二甲基、二乙基和二丁基硫酸鹽)、長鏈鹵化物(例如癸基、月桂基和硬脂基的氯化物、溴化物和碘化物)、芳基烷基鹵化物(例如芐基和苯乙基溴化物)和其它。所有這樣的酸鹽與堿鹽均意欲成為本發明范圍內的藥學上可接受的鹽，且對本發明的目的而言，所有酸與堿鹽被認為相當于相應化合物的游離態形式。本發明化合物的藥學上可接受的酯包括下列各組(1)通過羥基的酯化作用所獲得的羧酸酯，其中酯基的羧酸部分的非羰基部分選自直鏈或支鏈烷基(例如乙酰基、正-丙基、叔-丁基或正-丁基)、烷氧烷基(例如甲氧基甲基)、芳基烷基(例如芐基)、芳氧基烷基(例如苯氧基甲基)、芳基(例如苯基，任選被例如鹵素、Cy烷基或Cy烷氧基或氨基取代)；⑵磺酸酯，例如烷基_或芳烷基磺酰基(例如甲烷磺酰基)；⑶氨基酸酯(例如L-纈氨酰基或L-異亮氨酰基)；(4)膦酸酯，和(5)單_、二-或三磷酸酯。磷酸酯可進一步被例如C1,醇或其反應性衍生物，或被2，3-二-(C6_24)酰基甘油酯化。式(I)化合物，以及其鹽、溶劑合物、酯及前體藥物可以其互變異構形式存在(例如作為酰胺、烯醇、酮基或亞氨基醚)。所有這樣的互變異構形式均意欲被涵蓋在本文中，作為本發明的一部分。式(I)化合物可含有不對稱或手性中心，因此以不同立體異構形式存在。意欲使式(I)化合物的所有立體異構形式，及其混合物，包括外消旋混合物，構成本發明的一部分。此外，本發明包含所有的幾何異構體與位置異構體。例如，如果式(I)化合物結合有雙鍵或稠合環，則順式-與反式-形式兩者，以及混合物，均被包含在本發明的范圍內。非對映異構混合物可以其物理化學差異為基礎，通過本領域技術人員熟知的的方法，例如經層析和/或分級結晶，被分離成其各個單一的非對映異構體。對映體可通過使對映體混合物轉化成非對映異構體混合物而被分離，其方式是與適當光學活性化合物(例如手性輔助劑，例如手性醇或Mosher氏酰氯)反應，分離非對映異構體，并使各非對映異構體轉化(例如水解)成為其相應的純對映體。一些式(I)化合物也可為阻轉異構體(例如取代的聯芳基化合物)，且被認為是本發明的一部分。對映體也可利用手性性HPLC柱分離。式(I)化合物也可以不同的互變異構形式存在，且所有這樣的形式均包括在本發明的范圍內。例如，這樣的化合物的所有酮基_烯醇與亞胺_烯胺形式，也被包括在本發明中。本發明化合物(包括這樣的化合物的鹽、溶劑合物、酯及前體藥物，以及前體藥物的鹽、溶劑合物及酯)的所有立體異構體(例如幾何異構體、光學異構體等)，例如可由于不同取代基上的不對稱碳而存在的那些立體異構體，包括異構體形式(其甚至可在不對稱碳的不存在下存在)、旋轉異構形式、阻轉異構體及非對映異構體形式，均意欲被涵蓋在本發明的范圍內，位置異構體(例如4-吡啶基和3-吡啶基)也是如此。(例如，如果式⑴化合物結合有雙鍵或稠合環，則順式_與反式_形式兩者，以及混合物，被包括在本發明的范圍內。例如，這樣的化合物的所有酮基-烯醇與亞胺-烯胺形式也被包括在本發明中)。本發明化合物的各單一立體異構體，可例如基本上不含其它異構體，或可經混合，例如作成外消旋體，或與所有其它或其它選擇的立體異構體混合。本發明的手性中心可具有如由IUPAC1974建議所定義的S或R構型。術語〃鹽〃、“溶劑合物〃、“酯〃、“前體藥物〃等的使用，意欲同樣地適用于本發明化合物的對映體、立體異構體、旋轉異構體、互變異構體、位置異構體、外消旋體或前體藥物的鹽、溶劑合物、酯及前體藥物。[1218]本發明也包括同位素標記的本發明化合物，其與本文所述的那些相同，惟以下事實除外，一或多個原子被具有原子質量或質量數不同于通常在自然界所發現的原子質量或質量數的原子所置換。可被并入本發明化合物中的同位素的實例包括氫、碳、氮、氧、磷、氟及氯的同位素，例如分別為2H、3H、13C、14C、15N、180、170、31P、32P、35S、18F及36C1。某些同位素標記的式⑴化合物(例如以3H與14C標記的那些)可用于化合物和/或底物組織分布檢測中。氚化的(即3H)與碳_14(即14C)同位素為特別優選的，因其易于制備且具可檢測性。此外，用較重的同位素例如氘(即2H)取代，可提供由于較大代謝穩定性所產生的某些治療優勢(例如，增加的活體內半衰期或降低的劑量需要量)，且因此在一些情況中可能是優選的。同位素標記的式(I)化合物一般可按照類似下文流程和/或實施例中所公開的方法制成，其方式是以適當的同位素標記的試劑代替未經同位素標記的試劑。式I化合物的多晶形式，和式I化合物的鹽、溶劑合物、酯及前體藥物的多晶形式，均欲包括于本發明中。根據本發明的化合物可具有藥理學性質；特別是，式I化合物可為Y分泌酶的調節劑(包括抑制劑、拮抗劑等)。更特別是，式I化合物可用于治療多種中樞神經系統病癥，例如包括但不限于阿爾茨海默氏病、AIDS相關的癡呆癥、帕金森氏病、肌萎縮性側索硬化、色素性視網膜炎、脊柱肌肉萎縮及小腦退化等。本發明的另一方面為一種治療患有中樞神經系統的疾病或病癥的哺乳動物(例如人)的方法，該方法通過對該哺乳動物給予治療有效量的至少一種式I化合物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽、溶劑合物、酯或前體藥物。優選的劑量為約0.001至500mg/kg體重/天的式I化合物。特別優選的劑量為約0.01至25mg/kg體重/天的式I化合物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑合物。本發明化合物也可與一或多種上文所列的其它藥物合并使用(一起或順序地給予)。本發明化合物也可與一或多種選自Αβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物合并使用(一起或順序地給予)。如果被配制成固定劑量，則這樣的組合產物采用在本文中所述的劑量范圍內的本發明化合物，而其它藥用活性劑或治療法在其劑量范圍內。因此，在一方面，本發明包括一些組合藥物，其包含一定量的至少一種式I化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物、酯或前體藥物，和一定量的上文所列的一或多種其它藥物，其中所述化合物/治療劑的量會產生所要的治療作用。本發明化合物的藥理學性質可通過許多藥理學檢測證實。某些檢測稍后在此文件中舉例說明。本發明也涉及藥用組合物，其包含至少一種式I化合物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽、溶劑合物、酯或前體藥物，和至少一種藥學上可接受的載體。對于從本發明所述的化合物制備藥用組合物而言，惰性的藥學上可接受的載體可以是或者固體或者液體。固體形式制劑包括散劑、片劑、可分散顆粒劑、膠囊、扁囊劑和栓齊U。散劑與片劑可包含約5至約95%的活性成分。適當的固體載體為本領域已知的，例如碳酸鎂、硬脂酸鎂、滑石、糖或乳糖。片劑、散劑、扁囊劑和膠囊可作為適于口服給藥的固體劑型使用。藥學上可接受載體的實例及各種組合物的制法，可在A.Gennaro(編輯)，Remington氏醫藥科學，第18版(1990)，Mack出版公司，Easton，Pennsylvania中發現。液體形式制劑包括溶液、懸浮液及乳液。作為實例，可提及的有水或水-丙二醇溶液用于非經腸注射，或添加甜味劑與遮光劑用于口服溶液、懸浮液及乳液。液體形式制劑也可包括供鼻內給藥的溶液。適用于吸入的氣溶膠制劑可包括溶液及呈粉末形式的固體，其可與藥學上可接受的載體，例如惰性壓縮氣體，例如氮氣組合。也包括固體形式制劑，其意欲在臨使用前不久，被轉化成液體形式制劑，用于或者口服或者非經腸給藥。這樣的液體形式包括溶液、懸浮液及乳液。本發明化合物也可以經皮傳遞。經皮組合物可采取乳膏、洗劑、氣溶膠和/或乳液的形式，并可被包含在基質或貯庫型的經皮貼劑中，如本領域常用于此目的的貼劑。本發明化合物也可以經皮下傳遞。化合物優選經口服給予。藥用制劑優選呈單位劑型。在此種形式中，制劑被再分成含有適當量活性成分的適當大小的單位劑量，例如達到所需目的的有效量。活性化合物在單位劑量制劑中的量，可以改變或調整，從約Img至約lOOmg，優選為約Img至約50mg，更優選為約Img至約25mg，根據具體的應用而定。所采用的實際劑量可依患者的需要量及被治療病癥的嚴重性而改變。對于特定狀況的適當劑量方案的確定，在本領域技術人員的技能范圍內。為方便起見，可將總日劑量分開，并在一天期間內按需要分次給予。本發明化合物和/或其藥學上可接受的鹽的給藥量與頻率將根據主治醫師在考慮到這樣的因素，例如患者的年齡、病情及體重以及被治療病癥的嚴重性后，作出的判斷進行調整。對口服給藥的典型每日推薦劑量方案，可在從約Img/天至約500mg/天，優選Img/天至200mg/天的范圍內，以二至四個分劑量給予。本發明的另一方面為一種藥劑盒，其包含治療有效量的至少一種式I化合物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽、溶劑合物、酯或前體藥物，和藥學上可接受的載體、媒介物或稀釋劑。本發明的又一方面為一種藥劑盒，其包含一定量的至少一種式I化合物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽、溶劑合物、酯或前體藥物，和一定量的上文所列的至少一種其它藥物，其中所述兩種或多種成分的量會產生所需的治療效果。本文所公開的本發明，通過下述示例性實施例說明，其不應被解釋為限制本公開內容的范圍。替代的機制途徑與類似結構，對本領域技術人員而言將是顯而易見的。實施例<formula>formulaseeoriginaldocumentpage124</formula>向化合物Al(X1=CH2，1.08g，8.Ommol)在THF/DMF(10/10ml)中的溶液中，加入NaH(60%,352mg,8.8mmol)和化合物A2(Y1=IjR1=1-(4_F_苯基)-乙基，2.Og,8.Ommol)，并將所形成的混合物在92V下加熱過夜。然后，將其以H2O稀釋，以EtOAc萃取，干燥(Na2SO4),濃縮，并經硅膠快速層析純化(己烷/EtOAc)，得到化合物A3，為無色油(X1=CH2,R1=l-(4-F-苯基)-乙基，1.2g，58%)。MS(M+1)258.方法A，步驟2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage124</formula>在-78°C&N2下，向化合物A3(X1=CH2,R1=1-(4_F_苯基)-乙基，300mg，1.17mmol)在THF/HMPA(3ml/400μ1)中的溶液中，加入LDA(2Μ，0.7ml，1.40mmol)，并攪拌10分鐘。然后加入化合物A4(R8=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4_(4_甲基-咪唑-1-基)，252mg,1.17mmol)，并將所形成的混合物攪拌過夜。接著，以飽和NH4Cl水溶液使其猝滅，以EtOAc萃取，干燥(Na2SO4),濃縮，并經硅膠快速層析純化(EtOAc)，得到化合物A5，為無色油(X1=CH2,R1=1-(4-F-苯基)-乙基，R8=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基)，120mg，22%)。MS(M+1)474.方法A，步驟3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage125</formula>向化合物Α5(X1=CH2,R1=1_(4_F_苯基)_乙基，R8=H，Rici=3_MeO-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基)，123mg，0.26mmol)在CH2Cl2(2ml)中的溶液中，加入Et3N(0.109ml,0.78mmol)和MsCl(0.059ml,0.78mmol)。將所形成的混合物攪拌過夜，然后以CH2Cl2稀釋，以H2O洗滌，干燥(Na2SO4)，濃縮，并經硅膠快速層析純化(CH2Cl2/MeOH)，得到產物，為無色油(130mg，90%)。使上述產物溶于THF/DMF(2/2ml)中，并加入DBU(110mg，0.72mmol)，且在92°C下加熱4小時。接著，使其濃縮，并經硅膠快速層析純化(CH2Cl2:MeOH)，得到化合物A6，為無色油(X1=CH2,R1=1-(4_F_苯基)-乙基，R8=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4_甲基-咪唑-1-基)，50mg，46%產率)。MS(M+1)456.按照類似方法A步驟1-3的程序，制備表2中的化合物。表2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage125</formula>方法B<formula>formulaseeoriginaldocumentpage126</formula>方法B，步驟1于0°C下，將40ml無水THF中的化合物B2(R2=H，1.5g，5.6mmol，按Tett.1987，43，5125合成)以NaH(0.25g，5.9mmol，60%，在礦油中)處理。20分鐘后，加入Bl(R8=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4-甲基咪唑基)，1.Og,4.62mmol)，并使反應物溫熱至環境溫度。18小時后，以飽和NH4Cl水溶液使反應混合物猝滅，且以EtOAc萃取(2x)。將合并的有機層以飽和NaHCO3水溶液、鹽水洗滌，以MgSO4干燥，及在真空中濃縮。快速層析(梯度液1—10%MeOH/CH2Cl2)，提供1.2g(81%)B3(R8=H,R2=H,R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基))。方法B，步驟2將IlOmlEtOH禾口4mlH2O中的B3(R8=H，R2=H，R10=3_Me0_苯基，R9=4_(4_甲基-咪唑-1-基)，1.28，3.7211111101)加熱至回流。18小時后，使反應混合物冷卻至環境溫度，并加入Na0AC(0.34g，4.09mmOl)。再1小時后，使反應混合物在真空中濃縮，得到B4(R8=H,R2=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基))，且無需進一步純化而使用。方法B，步驟3將得自前一步驟的粗制B4(R8=H,R2=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4_(4_甲基-咪唑-1-基))在CH2Cl2(40ml)中的溶液，以N，N-DMF(400μ1)和光氣(3.7ml，20%在甲苯中)處理。2.5小時后，使反應混合物在真空中濃縮，提供B5(R8=H，R2=H,R10=3_Me0-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基)，1.9g)，其無需進一步純化而使用。方法B，步驟4將得自前一步驟的粗制B5(150mg，0.48mmol,R8=H,R2=H,R10=3_Me0_苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基))在CH2Cl2(2ml)中的溶液，以Et3N(250μ1,1.79mmol)禾口3,5-二氟芐胺(75μ1，0.63mmol)處理。18小時后，以飽和NH4Cl水溶液使反應混合物猝滅，并以EtOAc萃取(2x)。將合并的有機層以飽和NaHCO3水溶液、鹽水洗滌，以MgSO4干燥，及在真空中濃縮。經制備型薄層層析(梯度液5%Me0H/CH2Cl2)，提供8mg(4%)B6(R8=H,R2=H，R10=3-MeO-苯基，R9=4-(4-甲基-咪唑-1-基)，R1=3，5-二氟芐基)1HNMR(CDCl3,400MHz)δ7.76(d,J=L5Hz,1H)，7·44(d,J=15.4Hz,1H)，7·30(d,J=8.IHz,1Η)，7·13(dd,J=8.1，1.5Hz,1Η)，7.06(d,J=1.5Hz,1Η)，6·95(d,J=1.5Hz,1Η)，6.92-6.89(m,2Η)，6.74(s,1Η)，6.71(s，1Η)，5.20(brs，1H)，4.28(s,2H)，3.90(s,3H)，2.29(s，3H)·MS(ES-LCMS，M+l)-.420.2.按照類似方法B的程序，制備表3中的化合物。[1267]表3<table>tableseeoriginaldocumentpage127</column></row><table>[1269]<table>tableseeoriginaldocumentpage128</column></row><table>檢測在全細胞中的分泌酶反應與Αβ分析將過度表達APP而具有Swedish與London突變型的HEK293細胞，用特定的化合物，在含有10%牛胎兒血清的IOOmlDMEM培養基中，于37°C下處理5小時。在培養結束時，總Αβ、Αβ40及Αβ42使用電致化學發光(ECL)為基礎的間接(sandwich)免疫檢測法測量。SAP使用一對抗體TAG-W02與生物素-4G8測定，Aβ40用抗體對TAG-G2-10和生物素-4G8鑒定，而Aβ42用TAG-G2-11與生物素-4G8鑒定。ECL信號使用Sector成像器2400(MesoScaleDiscovery)測量。Αβ分布的MS分析在調節的培養基中的Αβ分布使用表面增強激光解吸附/離子化作用(SELDI)質量光譜法測定。使經調節的培養基和抗體W02包被的PS20ProteinChip陣列一起培養。在陣列上所捕獲的Αβ的質譜根據制造商的說明書，在SELDIProteinChip讀出儀(Bio-Rad)上讀取。CSFΑβ分析在大鼠CSF中的Αβ使用如上述的MSD技術測定。Αβ40使用抗體對Tag-G2-10和生物素-4G8測定，而Aβ42使用Tag-抗Aβ42(MesoScaleDiscovery)與生物素-4G8測定。ECL信號使用Sector成像器2400(MesoScaleDiscovery)測定。Αβ的基質輔助激光解吸附/離子化作用質量光譜測定(MALDIMS)分析于Voyager-DESTR質譜儀(ABI，Framingham，MA)上進行。此儀器裝配有脈沖式氮激光(337nm)。質譜以線性模式，使用20kV的加速電壓獲取。在此研究工作中所呈現的各光譜表示256次激光發射的平均值。為制備試樣-基質溶液，將IyL免疫沉淀的Αβ試樣和3μL飽和α-氰基-4-羥基肉桂酸溶液在0.1%TFA/乙腈中混合。接著在質譜分析之前，將試樣_基質溶液施加至試樣測定板上，并于環境溫度下干燥。所有光譜以牛胰島素與ACTH的混合物(18-39夾(clip))作外部校準。在下表4中的化合物具有在約104nM至約19912nM的范圍內的細胞Aβ42IC50。表4<table>tableseeoriginaldocumentpage129</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage130</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage131</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage132</column></row><table>[1281]雖然本發明已結合上文提出的具體實施方案加以描述，但許多其替代方式、修飾及其其它變化對本領域普通技術人員而言，將是顯而易見的。所有這樣的替代方式、修飾及變化均意欲落入本發明的精神與范圍內。權利要求一種下式化合物或其藥學上可接受的鹽、酯或溶劑合物，其中R1、R2、R3、R8、R9、R10和W是獨立選擇的；W選自；-S(O)-和-S(O)2-；R1選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、稠合的苯并環烷基(即苯并稠合的環烷基)、稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)、稠合的雜芳基環烷基(即雜芳基稠合的環烷基)、稠合的雜芳基雜環烷基(即雜芳基稠合的雜環烷基)、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-；其中各個所述烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基-、環烷基烷基-、稠合的苯并環烷基、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；R2和R3各獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基-、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-；其中各個所述烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、環烯基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-O-、-NR14-、-S(O)-、-S(O)2和-C(O)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-O-、-NR14-、-S(O)-、-S(O)2和-C(O)-的其它雜原子，其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，及R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成以下的稠合環部分其中環A為選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-O-、-NR14-、-S(O)-、-S(O)2和-C(O)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-O-、-NR14-、-S(O)-、-S(O)2和-C(O)-的其它雜原子，和其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合的苯并雜環烷基環，且其中所述稠合環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代，R8選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-；其中各個所述R8烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R9選自烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-和雜環烷基-，其中各個所述R9烷基-、烯基-和炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-、雜環烷基-和雜環烷基-任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R10選自鍵、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基-、雜芳基-、雜芳基烷基-、雜環基-、雜環烯基-、雜環烷基-、雜環基烯基，及其中X選自O、-N(R14)-或-S-；和其中各個所述R10部分任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R14選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環基、雜環烯基、雜環基烷基、雜環基烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-CN、-C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、-C(＝NOR15)R16和-P(O)(OR15)(OR16)；R15、R16和R17獨立選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、雜環基、雜環基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基環烷基、芳基雜環基、(R18)n-烷基、(R18)n-環烷基、(R18)n-環烷基烷基、(R18)n-雜環基、(R18)n-雜環基烷基、(R18)n-芳基、(R18)n-芳烷基、(R18)n-雜芳基和(R18)n-雜芳基烷基；各R18獨立選自烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳基炔基、-NO2、鹵代、雜芳基、HO-烷氧基烷基、-CF3、-CN、烷基-CN、-C(O)R19、-C(O)OH、-C(O)OR19、-C(O)NHR20、-C(O)NH2、-C(O)NH2-C(O)N(烷基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-C(O)N(烷基)(雜芳基)、-SR19、-S(O)2R20、-S(O)NH2、-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(O)2NH2、-S(O)2NHR19、-S(O)2NH(雜環基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR20、-O-雜環基、-O-環烷基烷基、-O-雜環基烷基、-NH2、-NHR20、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)-(雜芳基烷基)、-NHC(O)R20、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH(烷基)、-NHC(O)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(O)NH(烷基)、-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷基)、-NHS(O)2R20、-NHS(O)2NH(烷基)、-NHS(O)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(O)2NH(烷基)和-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基)；或在相鄰碳上的兩個R18部分可連接在一起，以形成或R19選自烷基、環烷基、芳基、芳烷基和雜芳基烷基；R20選自烷基、環烷基、芳基、鹵代取代的芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；各R21獨立選自烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、鹵代、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-R15；-CH2N(R15)(R16)、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、-S(O)R15、＝NOR15、-N3、-NO2和-S(O)2R15；其中各個所述烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基R21基團任選被1至5個獨立選擇的R22基團取代；和各R22基團獨立選自烷基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵代、-CF3、-CN、-OR15、-C(O)R15、-C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(R15)(R16)、-C(＝NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16、-N(R15)S(O)R16、-N(R15)S(O)2R16、-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)、-N(R15)C(O)OR16、-CH2-N(R15)C(O)OR16、-N3、＝NOR15、-NO2、-S(O)R15和-S(O)2R15。FPA00001094918800011.tif,FPA00001094918800021.tif,FPA00001094918800031.tif,FPA00001094918800032.tif,FPA00001094918800041.tif,FPA00001094918800042.tif2.權利要求1的化合物，其中R2為H。3.權利要求1的化合物，其中R3為H。4.權利要求1的化合物，其中R3為烷基。5.權利要求4的化合物，其中所述烷基為甲基。6.權利要求1的化合物，其中R2為H，且R3為烷基。7.權利要求6的化合物，其中所述烷基為甲基。8.權利要求1的化合物，其中R2為H，且R3為H。9.權利要求1的化合物，其中W為-S(0)2。10.權利要求1的化合物，其中R8為H。11.權利要求1的化合物，其中Rki為被一個R21基團取代的芳基。12.權利要求11的化合物，其中R21為-OR15。13.權利要求12的化合物，其中R15為烷基。14.權利要求13的化合物，其中所述烷基為甲基。15.權利要求1的化合物，其中R9為被一個R21基團取代的雜芳基。16.權利要求15的化合物，其中R21為烷基。17.權利要求16的化合物，其中所述烷基為甲基。18.權利要求15的化合物，其中所述雜芳基為咪唑基。19.權利要求18的化合物，其中R21基團為烷基。20.權利要求19的化合物，其中所述烷基為甲基。21.權利要求1的化合物，其中R1為稠合的苯并環烷基。22.權利要求21的化合物，其中所述稠合的苯并環烷基選自23.權利要求21的化合物，其中所述稠合的苯并環烷基選自<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>24.權利要求1的化合物，其中R1為被一個R21基團取代的烷基。25.權利要求24的化合物，其中R21為芳基。26.權利要求25的化合物，其中所述芳基為苯基。27.權利要求26的化合物，其中所述芳基為萘基。28.權利要求24的化合物，其中所述R21基團為被一或兩個獨立選擇的R22基團取代的方基。29.權利要求28的化合物，其中所述芳基為苯基。30.權利要求29的化合物，其中R22基團為鹵代。31.權利要求30的化合物，其中所述鹵代為F。32.權利要求1的化合物，其中所述R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>33.權利要求1的化合物，其中所述R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>34.權利要求1的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>35.權利要求1的化合物，其中R2為H，R3選自H與烷基，W為-S(O)2,R8為H，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，且R1選自苯并稠合的環烷基，和被一個R21基團取代的烷基。36.權利要求35的化合物，其中在所述Riq部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，且在所述R1基團上的所述R21基團為芳基。37.權利要求35的化合物，其中在所述Riq部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，且在所述R1基團上的所述R21基團為被一個R22基團取代的芳基。38.權利要求36的化合物，其中所述R15為烷基。39.權利要求37的化合物，其中所述R15為烷基。40.權利要求38的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。41.權利要求39的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。42.權利要求40的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>43.權利要求41的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>44.權利要求40的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>45.權利要求41的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>46.權利要求40的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>47.權利要求41的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>48.權利要求1的化合物，其中R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成5至6員環。49.權利要求48的化合物，其中所述環為五員環，且式(I)化合物為式(IA)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>50.權利要求48的化合物，其中所述環為六員環，且式(I)化合物為式(IB)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>51.權利要求48的化合物，其中W為-S(O)2。52.權利要求48的化合物，其中R8為H。53.權利要求48的化合物，其中Rki為被一個R21基團取代的芳基。54.權利要求53的化合物，其中所述芳基為苯基。55.權利要求54的化合物，其中R21基團為-OR15。56.權利要求55的化合物，其中R15為烷基。57.權利要求56的化合物，其中所述烷基為甲基。58.權利要求48的化合物，其中R9為被一個R21基團取代的雜芳基。59.權利要求58的化合物，其中R21為烷基。60.權利要求59的化合物，其中所述烷基為甲基。61.權利要求58的化合物，其中所述雜芳基為咪唑基。62.權利要求61的化合物，其中R21基團為烷基。63.權利要求62的化合物，其中所述烷基為甲基。64.權利要求48的化合物，其中R1為被一個R21基團取代的烷基。65.權利要求64的化合物，其中R21為芳基。66.權利要求65的化合物，其中所述芳基為苯基。67.權利要求64的化合物，其中所述R21基團為被一個R22基團取代的芳基。68.權利要求67的化合物，其中所述芳基為苯基。69.權利要求67的化合物，其中所述R22基團為鹵代。70.權利要求69的化合物，其中所述鹵代為F。71.權利要求48的化合物，其中所述R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>72.權利要求48的化合物，其中所述R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>73.權利要求49的化合物，其中W為-S(O)2,R8為H，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，和R1為被一個R21基團取代的烷基。74.權利要求73的化合物，其中在所述Rw部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，且在所述R1基團上的所述R21基團為芳基。75.權利要求73的化合物，其中在所述Rw部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，且在所述R1基團上的所述R21基團為被一個R22基團取代的芳基。76.權利要求74的化合物，其中所述R15為烷基。77.權利要求75的化合物，其中所述R15為烷基。78.權利要求76的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。79.權利要求77的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。80.權利要求78的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>81.權利要求79的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage8</formula>82.權利要求78的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>83.權利要求79的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>84.權利要求50的化合物，其中W為-S(O)2,R8為H，Rltl為被一個R21基團取代的芳基，R9為被一個R21基團取代的雜芳基，和R1為被一個R21基團取代的烷基。85.權利要求84的化合物，其中在所述Rw部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，和在所述R1基團上的所述R21基團為芳基。86.權利要求84的化合物，其中在所述Rw部分上的所述R21基團為-0R15，在所述R9部分上的所述R21基團為烷基，和在所述R1基團上的所述R21基團為被一個R22基團取代的芳基。87.權利要求85的化合物，其中所述R15為烷基。88.權利要求86的化合物，其中所述R15為烷基。89.權利要求87的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。90.權利要求88的化合物，其中R9雜芳基部分為咪唑基。91.權利要求89的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>92.權利要求90的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>93.權利要求89的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>94.權利要求90的化合物，其中R1為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage9</formula>95.權利要求1的化合物，其選自(IA)、(ΙΑ.1)、(IB)、(IB.1)、(IC)、(IC.1)、(IC.2)、(ID)、(ID.1)、(ID.2)、(ID.3)、(ID.4)、(ID.5)、(ID.6)、(ID.7)、(ID.8)、(IE)、(IE.1)、(IE.2)、(IF)、(IF.1)、(IF.2)、(IG)、(IG.1)、(IG.2)、(IH)、(IJ)、(IK)、(IL)和(IM)。96.權利要求95的化合物，其中W為-S(O)2-.97.權利要求95的化合物，其中W為-S(0)-。98.一種化合物，其選自<formula>formulaseeoriginaldocumentpage10</formula>及<formula>formulaseeoriginaldocumentpage10</formula>99.權利要求1的化合物，其選自<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>100.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(1.0)。101.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(2.0)。102.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(3.0)。103.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(4.0)。104.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(5.0)。105.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(6.0)。106.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(7.0)。107.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(8.0)。108.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(9.0)。109.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(10.0)。110.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(11.0)。111.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(12.0)。112.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(13.0)。113.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(14.0)。114.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(15.0)。115.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(16.0)。116.權利要求1的化合物，其中所述化合物為(17.0)。117.一種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求1的化合物，及藥學上可接受的載體。118.—種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求98的化合物，及藥學上可接受的載體。119.一種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求99的化合物，及藥學上可接受的載體。120.一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種權利要求1的化合物，與有效量的一或多種其它藥用活性成分，及藥學上可接受的載體，所述其它藥用活性成分選自(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白沉積于神經組織中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，和(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。121.一種藥用組合物，其包含有效量的一或多種權利要求98的化合物，與有效量的一或多種其它藥用活性成分，和藥學上可接受的載體，所述其它藥用活性成分選自(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白沉積于神經組織中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，和(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。122.—種藥用組合物，其包含有效量的一或多種權利要求99的化合物，與有效量的一或多種其它藥用活性成分，和藥學上可接受的載體，所述其它藥用活性成分選自(a)可用于治療阿爾茨海默氏病的藥物，(b)可用于抑制淀粉狀蛋白沉積于神經組織中、其上或周圍的藥物，(c)可用于治療神經變性疾病的藥物，和(d)可用于抑制Y-分泌酶的藥物。123.權利要求120的組合物，其中所述其它藥用活性成分選自BACE抑制劑；毒蕈堿拮抗劑；膽堿酯酶抑制劑；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗_淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺H3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-10抑制劑；利伐斯的明；他克林；τ激酶抑制劑；抗-Aβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑；膽固醇吸收抑制劑；貝特類藥物酯；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Αβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。124.權利要求121的組合物，其中所述其它藥用活性成分選自BACE抑制劑；毒蕈堿拮抗劑；膽堿酯酶抑制劑；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗_淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺H3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑；利伐斯的明；他克林；τ激酶抑制劑；抗_Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑；膽固醇吸收抑制劑；貝特類藥物酯；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Αβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。125.權利要求117的組合物，其進一步包含治療有效量的一或多種選自膽堿酯酶抑制劑、Aβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物。126.權利要求125的組合物，其中所述膽堿酯酶抑制劑為多奈哌齊鹽酸鹽。127.一種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求1的化合物，與藥學上可接受的載體，和有效量的一或多種BACE抑制劑。128.—種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求98的化合物，與藥學上可接受的載體，和有效量的一或多種BACE抑制劑。129.—種藥用組合物，其包含治療有效量的一或多種權利要求99的化合物，與藥學上可接受的載體，和有效量的一或多種BACE抑制劑。130.一種治療中樞神經系統紊亂的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求1的化合物。131.一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求1的化合物。132.—種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求98的化合物。133.—種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求99的化合物。134.一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求1的化合物。135.—種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求98的化合物。136.—種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要此種治療的患者治療有效量的至少一種權利要求99的化合物。137.一種用于以下方面的方法(1)調節Y-分泌酶，其包括給予需要此種治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(2)治療一或多種神經變性疾病，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(3)抑制淀粉狀蛋白沉積于神經組織中、其上或附近，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(4)治療輕度認知力減弱，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；(5)治療青光眼，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(6)治療大腦淀粉狀蛋白血管病，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(7)治療中風，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(8)治療癡呆癥，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物，或(9)治療小神經膠質細胞病，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(10)治療腦部炎癥，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物；或(11)治療嗅覺功能喪失，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物。138.權利要求132的方法，其中還包括使用有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分BACE抑制劑；毒蕈堿拮抗劑；膽堿酯酶抑制劑；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗-淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺H3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑；利伐斯的明；他克林；τ激酶抑制劑；抗_Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑；膽固醇吸收抑制劑；貝特類藥物；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；Η3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；m1毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Aβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。139.權利要求133的方法，其中還包括使用有效量的一或多種選自以下的其它藥用活性成分BACE抑制劑；毒蕈堿拮抗劑；膽堿酯酶抑制劑；Y分泌酶抑制劑；Y分泌酶調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇抗炎藥；N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑；抗-淀粉狀蛋白抗體；維生素E；煙酸乙酰膽堿受體激動劑；CBl受體反向激動劑或CBl受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素；組胺H3拮抗劑；AMPA激動劑；PDE4抑制劑；GABAa反向激動劑；淀粉狀蛋白聚集抑制劑；糖原合酶激酶β抑制劑；α分泌酶活性促進劑；PDE-IO抑制劑；利伐斯的明；他克林；τ激酶抑制劑；抗_Αβ疫苗；APP配體；會向上調節胰島素的藥物，膽固醇降低劑；膽固醇吸收抑制劑；貝特類藥物；LXR激動劑；LRP擬似物；煙酸受體激動劑；H3受體拮抗劑；組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；hsp90抑制劑；ml毒蕈堿受體激動劑；5-HT6受體拮抗劑；mGluRl；mGluR5；正別構調質或激動劑；mGluR2/3拮抗劑；可減輕神經炎癥的抗炎藥；前列腺素EP2受體拮抗劑；PAI-I抑制劑；和可誘發Aβ流出的藥物，例如凝溶膠蛋白。140.一種治療阿爾茨海默氏病的方法，其包括給予有效量的一或多種權利要求1的化合物，且并用有效量的(1)一或多種膽堿酯酶抑制劑；或(2)多奈哌齊鹽酸鹽；或(3)—或多種選自Αβ抗體抑制劑、Y分泌酶抑制劑和β分泌酶抑制劑的化合物；或(4)一或多種BACE抑制劑；或(5)利伐斯的明)；或(6)他克林；或(7)τ激酶抑制劑；或(8)τ激酶抑制劑，其選自GSK3i3抑制劑、cdk5抑制劑和ERK抑制劑；或(9)一種抗-Aβ接種疫苗；或(10)—或多種APP配體；或(11)一或多種會向上調節胰島素降解酶和/或腦啡肽酶的藥物；或(12)—或多種膽固醇降低劑；或(13)—或多種膽固醇降低劑，其選自他汀類藥物和膽固醇吸收抑制劑；或(14)一或多種膽固醇降低劑，其選自阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀、辛伐他汀及依澤替米貝；或(15)—或多種貝特類藥物；或(16)—或多種貝特類藥物，其選自氯貝丁酯、氯貝胺、依托貝特和鋁氯貝丁酯；或(17)一或多種LXR激動劑；或(18)一或多種LRP擬似物；或(19)一或多種5-ΗΤ6受體拮抗劑；或(20)—或多種煙酸受體激動劑；或(21)—或多種Η3受體拮抗劑；或(22)—或多種組蛋白脫乙酰基酶抑制劑；或(23)—或多種hsp90抑制劑；或(24)—或多種ml毒蕈堿受體激動劑；或(25)—或多種5-HT6受體拮抗劑、mGluRl、mGluR5或正別構調質或激動劑；或(26)—或多種mGluR2/3拮抗劑；或(27)—或多種可減輕神經炎癥的抗炎藥；或(28)一或多種前列腺素EP2受體拮抗劑；或(29)一或多種PAI-I抑制劑；或(30)一或多種可誘發Αβ流出的藥物；或(31)凝溶膠蛋白。141.一種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物，且并用有效量的一或多種膽堿酯酶抑制劑。142.—種治療唐氏綜合征的方法，其包括給予需要治療的患者有效量的一或多種權利要求1的化合物，且并用有效量的多奈哌齊鹽酸鹽。143.一種藥劑盒，其在單一包裝中的各個分開的容器中含有藥用組合物，以便聯合使用，其中一個容器包含在藥學上可接受的載體中的有效量的權利要求1的化合物，而另一個容器包含有效量的另一種藥用活性成分，權利要求1的化合物與另一種藥用活性成分的合并量有效用于(a)治療阿爾茨海默氏病，或(b)抑制淀粉狀蛋白質沉積于神經組織中、其上或周圍，或(c)治療神經變性疾病，或(d)調節Y-分泌酶的活性。144.一種藥劑盒，其在單一包裝中的各個分開的容器中含有藥用組合物，以便聯合使用，其中一個容器包含在藥學上可接受的載體中的有效量的權利要求98的化合物，而另一個容器包含有效量的另一種藥用活性成分，權利要求48的化合物與另一種藥用活性成分的合并量有效用于(a)治療阿爾茨海默氏病，或(b)抑制淀粉狀蛋白質沉積于神經組織中、其上或周圍，或(c)治療神經變性疾病，或(d)調節Y-分泌酶的活性。145.一種藥劑盒，其在單一包裝中的各個分開的容器中含有藥用組合物，以便聯合使用，其中一個容器包含在藥學上可接受的載體中的有效量的權利要求99的化合物，而另一個容器包含有效量的另一種藥用活性成分，權利要求48的化合物與另一種藥用活性成分的合并量有效用于(a)治療阿爾茨海默氏病，或(b)抑制淀粉狀蛋白質沉積于神經組織中、其上或周圍，或(c)治療神經變性疾病，或(d)調節Y-分泌酶的活性。146.一種下式化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage18</formula>或其藥學上可接受的鹽、酯或溶劑合物，其中R1、R2、R3、R8、R9、R10及W是獨立選擇的；W選自；-S(O)-和-S(O)2-;R1選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基-、烷基芳基-、環烷基-、環烯基、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基(即苯并稠合的環烷基)、稠合的苯并雜環烷基(即苯并稠合的雜環烷基)、稠合的雜芳基環烷基(即雜芳基稠合的環烷基)、稠合的雜芳基雜環烷基(即雜芳基稠合的雜環烷基)、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基_、環烷基烷基_、稠合的苯并環烷基、稠合的苯并雜環烷基、稠合的雜芳基環烷基、稠合的雜芳基雜環烷基、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；R2和R3各獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基-、環烷基烷基-、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基-和雜環烷基-；其中各個所述烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基-、環烯基-、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基-和雜環烷基-R1基團任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，形成選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-0-、-NR14-,-S(0)-、-S(0)2和-C(0)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-0-、-NR14-,-S(0)-、-S(0)2和-C(0)-的其它雜原子，和其中所述環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R2和R3與它們連接的原子結合在一起，和R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成以下稠合環部分<formula>formulaseeoriginaldocumentpage18</formula>其中環A為選自以下的環(a)5至6員雜環烷基環，所述雜環烷基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-O-、-NR14-,-S(O)-、-S(0)2和-C(0)-的其它雜原子，和(b)5至6員雜環烯基環，所述雜環烯基環，除了W以外，且除了鄰近W的N以外，還任選包含至少一個獨立選自-0-、-NR14-,-S(0)-、-S(0)2和-C(0)-的其它雜原子，和其中所述稠合環部分任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代；或R1和R3與它們連接的原子結合在一起，形成稠合的苯并雜環烷基環，且其中所述稠合環任選被1-5個獨立選擇的R21基團取代，R8選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_；其中各個所述R8烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R9選自烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_和雜環烷基_，其中各個所述R9烷基_、烯基_和炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基_、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基_和雜環烷基_任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R10選自鍵、烷基_、烯基_、炔基_、芳基_、芳烷基_、烷基芳基_、環烷基-、環烯基、環烷基烷基_、雜芳基_、雜芳基烷基_、雜環基_、雜環烯基_、雜環烷基-、雜環基烯基，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage19</formula>其中X選自:0、-N(R14)-或-S-;和其中各個所述Rki部分任選被1-3個獨立選擇的R21基團取代；R14選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環基、雜環烯基、雜環基烷基、雜環基烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-CN、-C(O)R15,-C(O)OR15,-C(O)N(Ris)(R16)、-S(0)N(R15)(R16)、-S(0)2N(R15)(R16)、-C(=NOR15)R16和-P(0)(OR15)(OR16)；R15、R16及R17獨立選自H、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、雜環基、雜環基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基環烷基、芳基雜環基、(R18)n-烷基、(R18)n-環烷基、(R18)n-環烷基烷基、(R18)n-雜環基、(R18)n-雜環基烷基、(R18)n-芳基、(R18)n-芳烷基、(R18)n-雜芳基和(R18)n-雜芳基烷基；各R18獨立選自烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳基炔基、-NO2,鹵代、雜芳基、HO-烷氧基烷基、-CF3>-CN、烷基-CN、-C(O)R19,-C(O)OH,-C(O)OR19、-C(O)NHR20,-C(0)NH2,-C(0)NH2-C(0)N(烷基)2、-C(0)N(烷基)(芳基)、-C(0)N(烷基)(雜芳基)、-SR19、-S(O)2R20,-S(O)NH2,-S(O)NH(烷基)、-S(O)N(烷基)(烷基)、-S(O)NH(芳基)、-S(0)2NH2、-S(O)2NHR19,-S(O)2NH(雜環基)、-S(O)2N(烷基)2、-S(O)2N(烷基)(芳基)、-OCF3、-OH、-OR2。、-0-雜環基、-0-環烷基烷基、-0-雜環基烷基、-NH2、-NHR2ci、-N(烷基)2、-N(芳烷基)2、-N(芳烷基)-(雜芳基烷基)、-NHC(0)R2°、-NHC(0)NH2、-NHC(0)NH(烷基)、-NHC(0)N(烷基)(烷基)、-N(烷基)C(0)NH(烷基)、-N(烷基)C(0)N(烷基)(烷基)、-NHS(0)2R2。、-NHS(0)2NH(烷基)、-NHS(0)2N(烷基)(烷基)、-N(烷基)S(0)2NH(烷基)和-N(烷基)S(0)2N(烷基)(烷基)；或在相鄰碳上的兩個R18部分可連接在一起，以形成<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>R19選自烷基、環烷基、芳基、芳烷基和雜芳基烷基；R2tl選自烷基、環烷基、芳基、鹵代取代的芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基；各R21獨立選自烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、鹵代、-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15、-C(O)N(R15)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-CH(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16、-P(O)(OR15)(OR16)、-N(R15)(R16)、-烷基_N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16,-CH2-N(Ris)C(O)R16,-CH2-N(R15)C(O)N(Rie)(R17)、-CH2-R15；-CH2N(Ris)(R16)、-N(R15)S(O)R16,_N(R15)S(0)2R16、-CH2-N(R15)S(0)2R16、-N(R15)S(0)2N(R16)(R17)、-N(R15)S(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-S(0)R15、=NOR15、-N3、-N02和-S(O)2R15；其中各個所述烷基、烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基烷基R21基團任選被1至5個獨立選擇的R22基團取代；和各R22獨立選自烷基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵代、-CF3>-CN、-OR15、-C(O)R15,-C(O)OR15、-烷基-C(O)OR15、C(O)N(Ris)(R16)、-SR15、-S(O)N(R15)(R16)、-S(O)2N(Ris)(R16)、-C(=NOR15)R16,-P(O)(OR15)(OR16)、_N(R15)(R16)、-烷基-N(R15)(R16)、-N(R15)C(O)R16、-CH2-N(R15)C(O)R16,-N(R15)S(0)R16、-N(R15)S(O)2R16,-CH2-N(R15)S(O)2R16、-N(R15)S(O)2N(Rie)(R17)、-N(R15)S(O)N(Rie)(R17)、_N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-CH2-N(R15)C(0)N(R16)(R17)、-N(R15)C(0)OR16、-CH2-N(R15)C(0)OR16、-N3,=NOR15、-NO2、-S(0)R15禾口-S(O)2R150147.權利要求146的化合物，其中任選的鍵不存在，且式(A)化合物為<formula>formulaseeoriginaldocumentpage21</formula>全文摘要在本發明的許多實施方案中，提供一類新的作為γ分泌酶調節劑的下式雜環化合物，制備這樣的化合物的方法，含有一或多種這樣的化合物的藥用組合物，制備包含一或多種這樣的化合物的藥物制劑的方法，及使用這樣的化合物或藥用組合物治療、預防、抑制或改善一或多種與中樞神經系統有關疾病的方法。式I文檔編號A61K31/4164GK101821241SQ200880111464公開日2010年9月1日申請日期2008年8月4日優先權日2007年8月7日發明者A·帕拉尼,M·D·麥布萊爾,R·G·亞斯蘭安,祝孝宏,秦鈞申請人:先靈公司