專利名稱：一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽、制備方法及其用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，同時還涉及其制備方法及其用途。
背景技術：
高血脂癥是一類嚴重威脅人類健康的疾病，包括高膽固醇、高甘油三酯、高低密度脂蛋白等，這三種疾病造成一系列臨床上的常見疾病，如冠心病、心絞痛、心肌梗死等。高血脂疾病為常見病，多發病，隨著中國人口老齡化的到來，高血脂疾病將會逐年增多。
非諾貝特片劑已收載于中國藥典，是目前治療高血脂癥的首選藥物。非諾貝特類藥物可以有效降低低密度脂蛋白和超低低密度脂蛋白水平，同時可以增加高密度脂蛋白水平，降低甘油三酯水平，適用于高膽固醇血癥、高三酰甘油血癥、混合型高脂蛋白血癥、高尿酸血癥、繼發性高脂蛋白血癥、高脂血癥伴有糖尿病、高血壓及其它心血管病的治療。目前非諾貝特類藥物通常采用口服的方式。人體口服后，通常在十二指腸和其他胃腸道部位吸收，然后代謝出活性成分非諾貝特酸。非諾貝特是非常難溶于水的活性成分，不易吸收。通常需要采取特殊的方法來提高非諾貝特的生物利用率，特別是口服藥物，問題更嚴重。目前市場上銷售的非諾貝特類產品都是以粉末狀包裝于膠囊中或者制成片劑，但是，其較差的水溶性影響了它在有機體內的藥效。
發明內容
本發明的目的在于提供一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽。本發明的目的還在于提供一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽的制備方法。本發明的目的還在于提供一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽的用途。本發明的目的還在于提供一種含有非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽的藥物組合物。為了實現以上目的，本發明所采用的技術方案是一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，由非諾貝特酸與氨基酸乙酯反應制得。其中所述的氨基酸乙酯的結構通式如式I所示
權利要求
1.一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，其特征在于，由非諾貝特酸與氨基酸乙酯反應制得。
2.根據權利要求I所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，其特征在于，所述氨基酸乙酯的結構通式如式I所示
3.根據權利要求2所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，其特征在于，R選自H、甲基、異丙基、羥甲基和虧中的任一種。
4.根據權利要求3所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，其特征在于，所述非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽為
5.一種權利要求1-4任一所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟將非諾貝特酸、氨基酸乙酯加入溶劑中，非諾貝特酸的摩爾數氨基酸乙酯的摩爾數=(1-2) (0.9-1. 5)，之后于室溫下反應至析出白色沉淀，然后加熱至45-60°C，保溫反應15-30分鐘，之后向反應體系中滴加乙醚，使反應體系至澄清，然后降至室溫，繼續反應50-100分鐘，過濾，濾餅用乙醚洗滌，干燥，制得非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽。
6.根據權利要求5所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽的制備方法，其特征在于，所述溶劑為氯仿、二氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、甲基叔丁基醚中的一種或幾種。
7.—種權利要求1-4任一所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽在制備治療高血脂癥、脂肪肝和/或高血糖疾病的藥物中的應用。
8.—種藥物組合物，其特征在于，由權利要求1-4任一所述的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽和藥用輔料組成。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥用輔料為淀粉、可壓性淀粉、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸鈣二水物、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂、硫酸鎂、糖衆、月桂醇硫酸鎂、微粉娃膠中的一種或幾種。
全文摘要
本發明涉及醫藥技術領域，具體公開了一種非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽，同時還涉及其制備方法及其用途。所述非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽由非諾貝特酸與氨基酸乙酯反應制得，包括步驟將非諾貝特酸、氨基酸乙酯加入溶劑中，之后于室溫下反應至析出白色沉淀，然后加熱至45-60℃，保溫反應15-30分鐘，之后向反應體系中滴加乙醚，使反應體系至澄清，然后降至室溫，繼續反應50-100分鐘，過濾，濾餅用乙醚洗滌，干燥，制得非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽。本發明提供的非諾貝特酸氨基酸乙酯鹽可以有效治療高血脂癥、脂肪肝、高血脂高血糖疾病，且水溶性好，生物利用率高，副作用小。
文檔編號A61P3/06GK102757338SQ201210261859
公開日2012年10月31日 申請日期2012年7月25日 優先權日2012年2月29日
發明者吳豫生, 李敬亞, 牛成山, 鄒大鵬, 郭瑞云 申請人:鄭州泰基鴻諾藥物科技有限公司