專利名稱：畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種動物用藥物，特別涉及一種復方對乙酰氨基酚口腔崩解片及其制備方法。
背景技術：
隨著我國畜禽養殖業的迅速發展和獸藥研究的不斷深入，解熱鎮痛在畜禽各種疾病感染治療上的應用已形成普遍，對提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病治療都起到了積極作用。對乙酰氨基酚為苯胺類解熱鎮痛藥，能使感染和嚴重感染的畜禽迅速解熱，使體溫維持恒定。作為國內外大宗品種，臨床上使用安全、有效，是治療發熱、鎮痛的首選藥物之一，已得到全球的公認，已有50多年的歷史。口腔崩解片可影響藥物的溶解速率，快速釋放并到達作用靶點，快速達到CSS，在 預防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，從而降低發熱的急性發作，故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通劑吞服，又可放于水中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。在藥物到達胃腸道之前能迅速崩解并分散成細微的顆粒，造成藥物在胃腸道大面積分布，吸收點增多，從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外，也有相當部分經口腔吸收，因而起效快、首過效應小，尤其適用于嚴重疾病、吞咽困難及取水不便的畜禽，大大提高服藥依從性，解決服藥困難的問題。對乙酞氨基酚口腔崩解片首次在美國上市，我國人用已有部分單位在研制，但是目前我國的獸藥市場尚未有該劑型和含該產品的復方研制和開發，因此國內急需研制開發一種和一系列的給藥方便、不需給水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、腸道殘留少、副作用低、避免肝臟的首過效應或者只需少量用水且無需咀嚼的獸藥產品，以彌補國內獸藥市場在劑型上的空白，為治療畜禽專用藥物開辟新途徑。
發明內容
本發明的目的是提出一種吸收快、生物利用度高的畜禽用復方對乙酞氨基酚口腔崩解片及其制備方法。本發明是通過如下技術方案實現的
一種畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份數的組分組成對乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸樹脂10-40份、微晶纖維素20-60份、交聯聚維酮20-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜O. 5-2. O份、硬脂酸鎂 O. 5-2. O 份。優選的，其由以下重量份數的組分組成對乙酰氨基酚90份、柴胡提取物10份、聚丙烯酸樹脂30份、微晶纖維素40份、交聯聚維酮40份、乳糖20份、甘露醇50份、安塞蜜I份、硬脂酸鎂I份。所述聚丙烯酸樹脂優選為聚丙烯酸樹脂IV ;所述的乳糖為制粒乳糖。
所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片的制備方法，其特征在于包括以下步驟將聚丙烯酸樹脂溶于乙醇中，采用流化床底噴技術，將對乙酰氨基酚進行包衣，過60目篩，備用；加入柴胡提取物、微晶纖維素、甘露醇、乳糖和1/2份交聯聚維酮，以30%乙醇為黏合劑，流化床頂噴制粒，整粒后加入剩余的交聯聚維酮混合均勻，再加入安塞蜜、硬脂酸鎂混勻后，壓片。流化床制粒工藝參數為進風溫度55-65 °C，進風量24-30m3/h，物料溫度30-40°C，出風溫度 35-45°C，霧化氣壓 I. 8-2. 2 X IO5Pa,噴液速度 9_13g/min。對乙酰氨基酚為解熱鎮痛藥，用于發熱、肌肉痛和風濕癥等。柴胡為傘形科柴胡屬植物，具解表、退熱、疏肝解郁功能，主治感冒發熱，寒熱往來，胸肋腹痛等癥，柴胡主要有效成分為揮發油及柴胡皂苷等。本發明創新的將對乙酰氨基酚和柴胡提取物組成復方制劑，西藥成分對乙酞氨基酚具有退熱鎮痛作用，通過升高痛閥而達到止痛目的，通過對下丘腦體溫調節中樞產生作用而達到退熱目的，能有效地緩解疼痛和發熱；配解表藥柴胡和解表 里，解肌退熱，用于治療寒熱往來，感冒發熱；該發明運用中西藥合用，用于感冒發熱、肌肉痛和風濕癥等，經試驗其用于治療馬、牛、羊、豬、雞、鴨、鵝等的發熱、肌肉痛和風濕癥，有效率高達93%以上。本發明的優點和有益效果為(I)本發明在口腔內溶解，在胃內分布均勻，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蝕藥物，有利于增加藥物的穩定性；本發明生產設備簡單、操作容易，成本低，采用一般粉末制顆粒壓片技術即可生產口腔崩解片，是國內口服制劑加工技術的重大突破，為國內獸藥市場治療急癥開辟了新途徑；(2)本發明采用流化床粉末包衣技術以聚丙烯酸樹脂對具有苦味的對乙酰氨基酚進行處理，其包衣效果好，能較好的達到掩蓋苦味的目的，并將提取物和輔料采用流化床頂噴制粒，進行粉末直接壓片法制備口腔崩解片，制得的口腔崩解片具有崩解快、起效迅速等優點；(3)本發明中對乙酞氨基酚口腔崩解片和柴胡提取物科學搭配組方，可廣泛用于治療馬、牛、羊、豬的發熱、肌肉痛和風濕癥，也可和其它藥物同時使用。
具體實施例方式下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發明的保護范圍。實施例I :
配料對乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸樹脂IV 300g、微晶纖維素400g、交聯聚維酮400g、乳糖200g、甘露醇500g、安塞蜜10g、硬脂酸鎂I 0g。柴胡提取物的制備將柴胡加8倍量水煎煮兩次，每次2小時，合并煎液，濃縮，干燥，粉碎，即得。制備工藝將聚丙烯酸樹脂溶于乙醇中，采用流化床底噴技術，將對乙酰氨基酚進行包衣，過60目篩，備用；加入柴胡提取物、微晶纖維素、甘露醇、乳糖和1/2份交聯聚維酮，以30%乙醇為黏合劑，流化床頂噴制粒，整粒后加入剩余的交聯聚維酮混合均勻，再加入安塞蜜、硬脂酸鎂混勻后，壓片。流化床制粒工藝參數為進風溫度55-65 °C，進風量24_30m3/h，物料溫度30-40°C，出風溫度 35-45°C，霧化氣壓 I. 8-2. 2 X IO5Pa,噴液速度 9_13g/min。
實施例2:
配料對乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸樹脂IV 200g、微晶纖維素200g、交聯聚維酮600g、乳糖100g、甘露醇400g、安塞蜜10g、硬脂酸鎂10g。柴胡提取物的制備將柴胡加10倍量水煎煮兩次，每次1小時，合并煎液，濃縮，干燥，粉碎，即得。制備工藝本實施例的制備方法的步驟同于實施例1。實施例3:
配料對乙酰氨基酚900g、柴胡提取物120g、聚丙烯酸樹脂IV 350g、微晶纖維素500g、交聯聚維酮300g、制粒乳糖200g、甘露醇600g、安塞蜜20g、硬脂酸鎂10g。柴胡提取物的制備將柴胡加10倍量50%乙醇加熱回流兩次，每次1小時，合并提取液，回收乙醇，濃縮，干燥，粉碎，即得。制備工藝本實施例的制備方法的步驟同于實施例I。實施例4
配料對乙酰氨基酚1000g、柴胡提取物80g、聚丙烯酸樹脂IV 400g、微晶纖維素300g、交聯聚維酮500g、乳糖300g、甘露醇400g、安塞蜜10g、硬脂酸鎂2 Ogo柴胡提取物的制備將柴胡加8倍量80%乙醇加熱回流兩次，每次1小時，合并提取液，回收乙醇，濃縮，干燥，粉碎，即得。制備工藝本實施例的制備方法的步驟同于實施例I。實施例5
配料對乙酰氨基酚800g、柴胡提取物80g、聚丙烯酸樹脂IV 100g、微晶纖維素200g、交聯聚維酮400g、制粒乳糖300g、甘露醇500g、安塞蜜20g、硬脂酸鎂5g。柴胡提取物的制備將柴胡先加6倍量水用水蒸氣提取揮發油，揮發油用β -環糊精制備成包合物，水液過濾備用；藥渣用水提取兩次，每次I小時，合并上述水液與兩次提取液，濃縮，干燥，粉碎，與包合物合并，混勻即得。制備工藝本實施例的制備方法的步驟同于實施例I。實施例6
配料對乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸樹脂IV 350g、微晶纖維素300g、交聯聚維酮400g、制粒乳糖300g、甘露醇400g、安塞蜜8g、硬脂酸鎂15g。柴胡提取物的制備將柴胡先加水或超臨界CO2提取揮發油，揮發油用環糊精制備成包合物，水液過濾備用；藥渣用80%乙醇回流兩次，每次I小時，合并兩次提取液，回收乙醇，與上述水液合并濃縮，干燥，粉碎，與包合物合并，混勻即得。制備工藝本實施例的制備方法的步驟同于實施例I。
權利要求
1.一種畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份數的組分組成對乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸樹脂10-40份、微晶纖維素20-60份、交聯聚維酮30-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜O. 5-2. O份、硬脂酸鎂 O. 5-2. O 份。
2.根據權利要求I所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份數的組分組成對乙酰氨基酚90份、柴胡提取物10份、聚丙烯酸樹脂30份、微晶纖維素40份、交聯聚維酮40份、乳糖20份、甘露醇50份、安塞蜜I份、硬脂酸鎂I份。
3.根據權利要求I或2所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于所述聚丙烯酸樹脂為聚丙烯酸樹脂IV ;所述的乳糖為制粒乳糖；所述柴胡提取物為柴胡藥材水提物、醇提物和超臨界萃取提取物的一種或其混合物。
4.根據權利要求1-3所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片的制備方法，其特征在于包括以下步驟將聚丙烯酸樹脂溶于乙醇中，采用流化床底噴技術，將對乙酰氨基酚進行包衣，過60目篩，備用；加入柴胡提取物、微晶纖維素、甘露醇、乳糖和1/2份交聯聚維酮，以30%乙醇為黏合劑，流化床頂噴制粒，整粒后加入剩余的交聯聚維酮混合均勻，再加入安塞蜜、硬脂酸鎂混勻后，壓片。
5.根據權利要求4所述的畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片的制備方法，其特征在于流化床制粒工藝參數為進風溫度55-65°C，進風量24-30m3/h，物料溫度30_40°C，出風溫度 35-45°C，霧化氣壓 I. 8-2. 2 X IO5Pa,噴液速度 9_13g/min。
全文摘要
本發明涉及一種畜禽用復方對乙酰氨基酚口腔崩解片，其由以下重量份數的組分組成對乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸樹脂10-40份、微晶纖維素20-60份、交聯聚維酮30-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜0.5-2.0份、硬脂酸鎂0.5-2.0份。本發明對乙酰氨基酚口腔崩解片和柴胡提取物科學搭配組方制成口腔崩解片，可廣泛用于治療馬、牛、羊、豬的發熱、肌肉痛和風濕癥等。采用粉末包衣技術以聚丙烯酸樹脂對具有苦味的對乙酰氨基酚進行處理能較好的達到掩蓋苦味的目的；其吸收快、生物利用度高、生產設備簡單、成本低，為國內獸藥市場治療急癥開辟了新途徑。
文檔編號A61P11/00GK102872173SQ20121040232
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月22日 優先權日2012年10月22日
發明者韓克學 申請人:濟南百鳴生物制藥有限公司